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泼尼松龙葡聚糖前体药物的结肠定位转释机制研究 总被引:5,自引:1,他引:5
目的 探讨泼尼松龙葡聚糖前体药物的结肠定位释放机制。方法 将前体药物分别与不同pH值缓冲液、含葡聚糖酶的缓冲液及含大肠杆菌的培养基于 37℃水浴中一起孵育 ,采用HPLC法测定前体药物释放泼尼松龙的情况。结果 前体药物在接近胃肠道下部pH值的缓冲液中 ,活性药物释放量多 ;葡聚糖酶及大肠杆菌均能明显促进活性药物的释放。结论 泼尼松龙葡聚糖前体药物的结肠定位转释作用可能是前体药物到达结肠时 ,在其特殊 pH环境、微生物及其分泌的酶的共同作用下释放出活性药物 相似文献
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新二氢吡类钙拮抗剂MN9202对实验性小鼠脑缺血的防护作用 总被引:2,自引:1,他引:1
目的:观察新的二氢吡啶类钙拮抗剂MN9202对实验性小鼠脑缺血的防护作用,方法:采用小鼠双侧颈总动脉结扎及断头法引起脑缺血,10μg/kg,100μg/kg不同剂量MN9202及100μg/kg尼莫地平(Niumodipine)对小鼠存活时间,喘息时间以及脑组织Ca^2 ,Mg^2 和水的含量变化。结果:MN9202和尼莫地平均可明显延长颈总动脉结轧引起的脑缺血小鼠存活的时间,增加断头小鼠的喘息时间。MN9202可降低部分扎颈总动脉小鼠脑水肿程度,减少缺血组织内Ca^2 含量并防止Mg^2 含量前失。结论:MN9202对小鼠脑缺血具有防护作用。 相似文献
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目的 探讨二氢吡啶类钙拮抗剂 2 ,6 二甲基 4 (3 硝基苯基 ) 1,4 二氢 3,5 吡啶二羧酸 3 甲酯 5 正戊酯(MN92 0 2 )增强红细胞 (RBC)变形性的可能机制。方法 角叉菜胶复制大鼠血栓模型 ;荧光染料Fura 2负载 ,荧光分光度法测定RBC内游离Ca2 +浓度 ;紫外分光光度法测定脂质过氧化产物丙二醛 (MDA)以及膜蛋白交联形成的共轭双烯的含量 ;孔雀绿法测定Ca MgATPase活力。 结果 MN92 0 2在本实验剂量范围内 ,剂量依赖地降低RBCMDA含量 (r =0 998) ,抑制膜共轭双烯的形成。MN92 0 2 0 1、1μmol·kg-1能增强全血SOD活力 ;有效抑制角叉菜胶引起的RBC内Ca2 +浓度的升高 ,但对RBCCa MgATPase活性无影响。结论 MN92 0 2阻断Ca2 +内流、抑制脂质过氧化是其改善RBC变形性的主要机制。 相似文献
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充血性心力衰竭血瘀证对地高辛临床药代动力学的影响 总被引:17,自引:14,他引:3
目的 研究充血性心力衰竭 (congestive heart fail-ure,CHF)血瘀证对地高辛药代动力学的影响 .方法 将充血性心力衰竭血瘀证患者按血瘀程度及心功能状况分为两组 ,第1组 34例 ,血瘀较轻 ,心功能为 ~ 级 ,第 2组 38例 ,血瘀较重 ,心功能为 ~ 级 ,两组患者均口服地高辛片 0 .12 5~0 .385 m g· d- 1 ,用荧光偏振酶标免疫法检测地高辛的稳态血药浓度 ,同时以苦味酸法测定血清肌酐 ,用 Bayesian一点法拟合地高辛的个体药动学参数 ,统计学比较两组患者地高辛药动学参数间差异 .结果 随着血瘀及心功能损伤的加重 ,地高辛的分布容积显著减少 ,清除率显著下降 ,AUC显著提高 ,血清中肌酐显著增高 .结论 地高辛在不同程度充血性心力衰竭血瘀证患者体内的药代动力学存在差异 ,肾功能衰减是造成差异的主要原因之一 . 相似文献
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1 材料和方法1.1 材料 SD大鼠 ,雌雄兼用 ,体质量 2 5 0 g左右 ,由本校实验动物研究中心提供的二级动物 (陕医动字第 0 8- 0 14号 ) .泼尼松龙 (PL) (批号 98- 8- 1)和供作内标的地塞米松 (DX) (批号 98- 8- 2 )均由天津药业公司生产 .乙腈为色谱纯 ,其余试剂均为分析纯 .器材用高效液相色谱仪 (美国 Beckman公司生产 ,包括 12 5型泵 ,16 8型紫外检测器 )及黄金系统软件 .1.2 方法 色谱采用 C1 8反相柱 (2 5 0 mm× 4.6 mm ) .以乙腈 -柠檬酸三钠缓冲液 (33∶ 6 7)为流动相 .流速为 1.0 m L·min- 1 .检测波长为 2 5 4nm.取内容物… 相似文献
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目的 通过文献综合分析航天飞行和地面模拟微重力环境对多种免疫细胞活性与功能的影响. 资料来源与选择 选择国内外该领域的相关研究论文和专著. 资料引用 国内外公开发表的文献50篇. 资料综合 来自长期航天飞行实践和地面模拟研究的结果均发现微重力环境影响多种免疫细胞活性与功能的现象,包括免疫细胞数量和亚群的改变,T细胞增殖活性的降低,多种细胞因子分泌水平的变化等. 结论 微重力环境可能是通过改变细胞表面受体及细胞功能基因的表达,影响细胞内信号通路的传递和细胞表观遗传事件等对免疫细胞产生负面影响.未来的研究应当进一步明确免疫细胞感受重力的分子机制,寻找能够逆转微重力环境下免疫细胞功能受到抑制的方法,为开展长期太空科学研究和空间生活提供保障. 相似文献
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脂代谢药物基因组学研究进展 总被引:1,自引:0,他引:1
脂质紊乱是目前已知的心血管疾病重要危险因素之一,降胆固醇治疗已经使心血管疾病逐渐减少。他汀类药物治疗使众多以病死率和心肌梗死发作、卒中或血管重建手术为临床终点的心血管事件明显减少,显示出降脂治疗已经进入他汀时代。然而,他汀类药物的疗效在个体间存在着显著的芹异,解释这些差异的因素包括患者的整体健康状态、预后、疾病的严重程度、药物的用量、规定的药物治疗顺应性等,随着药物基因组学的发展,患者的基因型特征已成为重要因素之一。 相似文献
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