十年来我国药物化学研究的成就

<正> (一) 全国解放以来,由于受到党和政府的重視,我国的药物化学研究工作获得了全面的迅速的发展。无论是化学合成药物或天然药物,在理論研究方面所进行的一些有价值的工作,已为今后的長期研究和对中药的进一步深入研究打下了良好的基础。在直接以服务生产为目的的合成化学研究方面,所获得的研究成果更有力地推动了我国制药工業建設,取得了很大的成就。近年来,药用植物資源方面的化学研究工作也有了开展。在药物分析方面所作的許多研究工作,促进了药品检验工作技术水平的提高,並为新版中国药典提供了不少科学依据。本文由于牽涉到的范圍较广,在下面只能把各方面比較突出的例子举出来加以說明。     

治疗血吸虫病药物葡萄糖酸锑(Ⅲ)铵的初步研究

1.葡萄糖酸锑铵可由三氯化锑及葡萄糖酸的浓溶液,与浓氨水作用而得.亦可用亚锑酸乙酯及葡萄糖酸铵制备.在操作上以前法较简便.成品的含锑量可因锑化剂用量的多寡而不同。2.葡萄糖酸锑铵极易溶于水,水溶液加热或遇酸、鹼时均不稳定。水溶液与碘作用时,锑的氧化(由三价至五价)速度较慢,不能直接滴定,这一点和酒石酸锑钾(吐酒石)不同,后者可以直接用碘滴定,不必经过破坏。     

大翅豬毛菜(Salsola ruthenica Iljin)的化学成分

从大翅猪毛菜中提出四种化学成分:(1)甜菜碱。(2)两种有机酸:琥珀酸及草酸。(3)由阿拉伯糖、半乳糖、鼠李糖、木糖、半乳糖醛酸及氨基糖构成的多糖。从骸属植物中提得琥珀酸及多糖的报导尚未见诸文献。由提取成分中未能检出预期的(猪毛菜碱)及(猪毛菜定)等生物碱。     

抗癌药“新癌必恨”的合成

<正> N,N-双-(2-氯代乙基)-2-氯代正丙胺鹽酸鹽(新癌必恨,)系一种抗癌药物。证实它对治疗淋巴肉芽腫病和慢性淋巴白血性增生具有良好效果。     

降压药物的研究——苯駢噻二嗪类化合物的合成

为了寻找更有效的苯駢噻二嗉类的降压药物,合成了五个类型化合物共五十二个.(1)間位氯代苯胺与过量氯磺酸反应(另加三氯化磷),产生的双磺酰氯与氫氧化铵或脂族胺,芳香胺,脂环胺等作用可得到相应的双磺酰胺.間位三氟甲基苯胺先轉变成2-三氟甲基-4氨基-苯磺酸后再氯磺化、氨化可得到相应的双磺酰胺.苯胺經氯磺化、氨化得到三磺酰胺.(2)磺酰胺与脂族醛、芳香醛作用,縮合成苯駢噻二嗪类化合物.这些化合物不溶于水及酸而溶于碱,因此可利用此性质,进行化合物的純制.三磺酰胺与甲醛反应得到三环化合物,而与乙醛反应得苯駢噻二嗪衍生物.(3)双磺酰胺与酮也可进行縮合,但此醛类困难.     

大翅豬毛菜(Salsola ruthenica Iljin)的化学成分

从大翅猪毛菜中提出四种化学成分:(1)甜菜碱。(2)两种有机酸:琥珀酸及草酸。(3)由阿拉伯糖、半乳糖、鼠李糖、木糖、半乳糖醛酸及氨基糖构成的多糖。从骸属植物中提得琥珀酸及多糖的报导尚未见诸文献。由提取成分中未能检出预期的(猪毛菜碱)及(猪毛菜定)等生物碱。