正交试验结合引喘试验优化三子方提取工艺

目的:优选三子方的提取工艺。方法:利用豚鼠组胺引喘试验比较水煎煮法和乙醇回流法对三子方药效的影响;以芥子碱硫氰酸盐、迷迭香酸提取量及浸膏得率的综合评分为指标,采用正交试验考察乙醇体积分数、溶剂用量、提取时间及提取次数对三子方提取工艺的影响,结合豚鼠组胺引喘药效试验验证最佳工艺。结果:采用乙醇回流法提取,最佳提取工艺为加10倍量70%乙醇提取3次,每次1 h;芥子碱硫氰酸盐、迷迭香酸提取量分别为7.26,5.63 mg·g-1。结论:结合药效学试验优选的提取工艺稳定可行,重复性好,适用于三子方的工业生产。     

三子巴布剂基质配方优化与体外释放特性考察

目的:优选三子巴布剂的基质处方并考察其体外释放特性,为该制剂的研究与开发提供参考。方法:在单因素试验基础上,以初黏力、持黏力和综合感官的总评"归一值"为评价指标,采用星点设计-效应面法优化三子巴布剂的基质处方。以芥子碱硫氰酸盐和迷迭香酸为指标成分,考察三子巴布剂的体外释药特性。结果:三子巴布剂的优化处方组成为部分中和的聚丙烯酸钠(Viscomate NP-700)1.85 g,聚维酮(Plasdone K-90)0.6 g,甘羟铝0.13 g,高岭土2 g,酒石酸0.08 g,乙二胺四乙酸0.02g,甘油10 g,三子稠浸膏3.5 g。三子巴布剂黏着力适中,无残留,膏体性状、皮肤追随性均较好。芥子碱硫氰酸盐和迷迭香酸的平均质量分别为0.748,0.282 mg·cm-2。三子巴布剂中芥子碱硫氰酸盐和迷迭香酸的体外释放符合零级动力学特征,释放速率分别为37.91,14.30μg·cm-2·h-1。结论:优选的三子巴布剂配方合理,膏体性能满足要求且释放性能好。