影响鼻腔给药微球黏附性的载体因素

从载体材料的种类、黏附作用的机制和对材料的修饰等方面,分析及探讨影响微球在鼻腔黏膜表面黏附性能的载体因素。制备鼻腔微球的过程中,所选用生物黏附性材料的种类、相对分子质量大小、制剂pH值以及对材料的修饰均对微球制剂的黏附性有一定的影响,为研究鼻腔给药微球提供了思路。     

竭红跌打凝胶膏剂中阿魏酸的测定

目的:探索HPLC测定竭红跌打凝胶膏剂中阿魏酸的含量.方法:采用Kromasil C18色谱柱(4.6 mm×250mm,5μm),以乙腈-水-三乙胺(9∶91∶0.15)用冰乙酸调节pH 4.0为流动相,流速1.0 mL- min-1,检测波长316 nm,柱温40℃.结果:阿魏酸在0.631～20.20 mg·L-1回归方程为A =0.794 8C +0.006 4(r =0.999 7),平均回收率为100.62％,RSD 3.08％(n=6).结论:该方法操作简便,准确,重复性良好,可用于竭红跌打凝胶膏剂的质量控制.     

两种曲安奈德新型脂质载体经皮渗透性比较

目的比较曲安奈德（TAA）纳米脂质组装体（TAA LPPs）、TAA乙醇脂质体（TAA Ethosomes）的体外透皮特性。方法制备TAA LPPs和TAA Ethosomes,采用透射电镜观察其形态,激光粒度仪测定其粒径分布,改良Franz单室扩散池进行离体大鼠皮肤渗透实验,测定两种曲安奈德脂质载体的累积透过量及在皮肤内的滞留量。结果TAA LPPs和TAA Ethosomes均呈球形或类球形,平均粒径分别为（99.9±1.3）和（105±1.4） nm。TAA LPPs、TAA Ethosomes和TAA 混悬液的累积透过量分别为（53.59±4.40）,（87.03±4.87）,（30.54±8.61） μg·（cm2）－1,32 h后皮肤内药物滞留分别为（1.02±0.13）,（0.62±0.08）,（0.55±0.17）μg·（cm2）－1。结论与TAA Ethosomes比较,TAA LPPs更利于曲安奈德经皮局部给药,减少药物全身吸收。     

两种曲安奈德新型脂质载体经皮渗透性比较

目的比较曲安奈德(TAA)纳米脂质组装体(TAA-LPPs)、TAA乙醇脂质体(TAA-Ethosomes)的体外透皮特性。方法制备TAA-LPPs和TAA-Ethosomes,采用透射电镜观察其形态,激光粒度仪测定其粒径分布,改良Franz单室扩散池进行离体大鼠皮肤渗透实验,测定两种曲安奈德脂质载体的累积透过量及在皮肤内的滞留量。结果 TAALPPs和TAA-Ethosomes均呈球形或类球形,平均粒径分别为(99.9±1.3)和(105±1.4)nm。TAA-LPPs、TAA-Ethosomes和TAA-混悬液的累积透过量分别为(53.59±4.40),(87.03±4.87),(30.54±8.61)μg·(cm2)-1,32 h后皮肤内药物滞留分别为(1.02±0.13),(0.62±0.08),(0.55±0.17)μg·(cm2)-1。结论与TAA-Ethosomes比较,TAA-LPPs更利于曲安奈德经皮局部给药,减少药物全身吸收。     

舒胸脉冲控释滴丸中阿魏酸和羟基红花黄色素A的测定

目的:探索HPLC测定舒胸脉冲控释滴丸中阿魏酸和羟基红花黄色素A的含量.方法:采用Kromasil C18色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm),以甲醇-0.01 ool·L-1磷酸二氢钾水溶液(22:78)用磷酸调节pH 3.0为流动相,流速1.0 mL·min-,检测波长403,322 nm,柱温30℃.结果:阿魏酸在1.409 ～90.16 mg·L-1回归方程为A=0.8206C-0.2874(r=0.9999),平均回收率为99.43％,RSD3.42％(n=6);羟基红花黄色素A在4.035 ～ 258.3 mg.L-1,回归方程为A =0.412 7C-0.487 8(r=0.999 7),平均回收率为100.03％,RSD 3.55％(n=6).结论:该方法操作简便,准确,重复性良好,可用于舒胸脉冲控释滴丸的质量控制.     

泊沙康唑肠溶片的制备及Beagle犬体内药动学初探

目的：制备泊沙康唑肠溶片,并考察其在Beagle犬体内的初步药动学。方法：采用热熔挤出技术制备泊沙康唑分散体并压成片,利用差示扫描量热法和X线衍射技术对其表征,并考察其体外溶出曲线和Beagle体内药时曲线。结果：差示扫描量热法和X线衍射结果表明分散体中的泊沙康唑呈无定型态;泊沙康唑肠溶片体外溶出可达100%,约为泊沙康唑普通片的4倍;泊沙康唑肠溶片在空腹Beagle犬体内呈二室吸收动力学模型,权重系数为1/cc,AUC_0-∞为（2 554±224）μg·L^-1·h,约为泊沙康唑普通片的5倍;在饱腹Beagle犬体内呈一室吸收动力学模型,权重系数为1/cc,AUC_0-∞为（2 719±411）μg·L^-1·h,约为泊沙康唑普通片的3倍。结论：热熔挤出技术制得的泊沙康唑肠溶片有助于提高其体外的溶出度和体内的生物利用度;泊沙康唑具有食物依赖效应,制成肠溶片后食物效应降低,在餐后服用药效较佳。     

羟丙基-β-环糊精对吲达帕胺溶解度的影响

目的 考察不同pH条件下不同浓度的羟丙基-β-环糊精对吲达帕胺的增溶作用.方法 在室温下运用相溶解法对吲达帕胺的溶解性进行实验,采用紫外分光光度法测定吲达帕胺在缓冲液中的浓度,并对其稳定性进行评价;采用红外及差示扫描热量法对包合物的形成进行确证.结果 随羟丙基-β-环糊精浓度的增加和pH的增大,吲达帕胺的溶解度可提高.结论 一定条件下羟丙基-β-环糊精可增加吲达帕胺的溶解度.