药物载体脂肪乳的研究与应用

综述作为药物载体的脂肪乳的分类、制备方法和工艺、存在的问题和解决方法、应用及发展前景。以甘油三酯和磷脂为主要成分的脂肪乳除可用作肠外营养外,近年来其用作药物载体的研究备受关注。     

茴三硫固体分散体的体内外评价

目的采用热熔挤出技术制备茴三硫固体分散体,用于提高其溶出度和口服生物利用度。方法以水溶性聚合物Plasdone S630为载体,用热熔挤出技术制备茴三硫固体分散体。采用差示扫描量热法和X射线粉末衍射法对固体分散体进行表征,并评价其溶出度及犬体内药动学行为。结果药物以无定形或分子状态存在于固体分散体中,溶出速率明显高于参比制剂与物理混合物,在40℃,湿度75%加速6个月,溶出曲线和固体分散体中茴三硫存在状态未发生变化。犬体内药动学研究结果表明,茴三硫固体分散体的Cmax和口服生物利用度是参比制剂的1.66倍和1.57倍。结论采用热熔挤出技术制备的茴三硫固体分散体为热力学稳定体系,能明显提高茴三硫的体外溶出度和口服生物利用度。     

影响亲水凝胶骨架系统中药物释放的因素

近年来利用骨架系统调节药物释放成为口服缓控释技术的研究热点之一,而亲水性聚合物在缓释骨架的制备中得到了广泛的使用。概述亲水凝胶骨架系统中药物释放的影响因素,包括药物、聚合物、处方和制备过程等,以期为优化亲水凝胶缓释骨架的处方和制备工艺提供参考。     

星点设计-效应面法优化盐酸二甲双胍缓释片处方

目的 应用星点设计-效应面法优化盐酸二甲双胍缓释片的处方.方法 以HPMC K100M的用量和Carbopol 71GNF的用量为考察因素,以1,3,6和10 h的累积释放度为考察指标,采用多元线性回归和多元非线性回归拟合选择合适的模型,根据最佳模型绘制效应面图和等高线图,选择最佳处方并进行验证.采用相似因子对自研片和...     

热熔挤出技术制备茴三硫固体分散体

目的 制备茴三硫固体分散体.方法 分别以PlasdoneS630和Poloxamer 188为载体,采用热熔挤出法制备了茴三硫固体分散体并考察两种载体的增溶效果,用差示扫描量热法和X射线粉末衍射法对固体分散体进行了表征,并考察了40℃/75％ RH加速实验6个月时的溶出度.结果 溶出率大小为:茴三硫-PlasdoneS630＞胆维他＞茴三硫-Poloxamer 188＞物理混合物,以Plasdone S630为载体时,药物以无定形或分子状态存在于固体分散体中,以Poloxamer 188为载体时,药物以晶体状态存在于固体分散体中,溶出度稳定性Plasdone S630优于Poloxamer 188.结论 Plasdone S630更适合作为热熔挤出法制备茴三硫固体分散体的载体.     

制剂技术在提高BCSIV类药物生物利用度中的应用及此类药物体内外相关性研究现状

随着组合化学和高通量筛选在药物发现中的广泛应用．别暌选药物不断涌现,其中不乏各种BCSIV类药物,而该类药物凸显的低溶解性／低渗透性极大地阻碍了其进一步的临床开发与应用。因此,如何有效提高该类药物生物利用度,已成为药剂学研究者长期以来广泛关注并致力于解决的课题。分类综述制剂技术在改善BCSIV类药物溶解性／渗透性方面的应用研究,并简介该类药物的体内外相关性研究进展。     

离子导入经皮给药系统

综述了离子导入技术的基本组成、促渗机制、影响因素及应用前景。离子导入技术可有效提高药物的经皮渗透性，该技术扩大了经皮给药系统的研究范围，其对多肽和蛋白质等大分子药物的透皮促渗作用日益受到关注。     

注射用多西他赛脂质体的制备、体外释放及细胞毒作用

目的:制备注射用多西他赛脂质体,并考察其理化性质、体外释放特性及细胞毒作用.方法:采用薄膜分散高压均质结合冻干工艺制备多西他赛脂质体,冻干曲线为预冻温度-45℃,保温4 h,第1次干燥温度-30℃,保温30 h,第2次干燥25℃,保温10 h;考察脂质体形态、粒径分布、Zeta电位和稳定性,过滤.超滤离心法测定脂质体的包封率;以多西他赛注射液为对照,比较了体外释放、血浆蛋白结合率及其体外细胞毒作用.结果:多西他赛脂质体的平均粒径为(85.3 4±4.8)nm,Zeta电位-(51.5±2.1)mV,包封率为(99.89±0.06)%,5%葡萄糖注射液稀释后8 h内稳定;在1 mol/L水杨酸钠-磷酸盐缓冲液中24 h累积释放约85%,血浆的存在使释放所有减少;多西他赛脂质体对肿瘤细胞(HepG2、BXPC-3、SK-OV-3)的IC50均较注射液低.结论:制得的注射用多西他赛脂质体载药量和包封率均较高,粒径均匀,稳定性良好,体外细胞毒作用较注射液强.     

注射用姜黄素脂质体的制备及其质量评价

目的:制备载药量高、包封率高、粒径均匀、稳定性好的注射用姜黄素脂质体,并对其质量进行评价。方法:采用薄膜分散高压均质法结合冻干工艺制备;考察脂质体的形态、粒径分布、zeta电位,用超滤离心法测定脂质体的包封率;通过加速稳定性实验对脂质体的稳定性进行考察;以自制的姜黄素注射液为参比制剂,比较了对小鼠肝癌瘤株H22和肺癌瘤株Lewis的抑制作用。结果:复溶后,姜黄素脂质体的平均粒径为120.1nm,zeta电位-50.5mV,包封率(95.45±0.86)%,载药量(4.1±0.1)%,加速试验中各项指标未发生明显变化,与姜黄素注射液相比,姜黄素脂质体对小鼠肝癌瘤株H22的抑瘤率可增加31.5%(P<0.01),对小鼠肺癌瘤株Lewis的抑瘤率可增加22.9%(P<0.01)。结论:姜黄素制成脂质体后,能提高稳定性,抑瘤率有显著的提高。