葛根素纳米结构脂质载体的制备及理化性质考察

目的:制备用于脑靶向给药的葛根素纳米结构脂质载体(Pue-NLC)并考察其理化性质.方法:采用乳化-超声分散法制备Pue-NLC;以包封率为指标,通过正交试验考察固体脂质材料用量、豆磷脂与泊洛沙姆-188的比例、脂质材料与乳化剂的比例及药物用量对处方工艺的影响,确定最佳制备工艺;通过透射电镜观察粒子形态,分别用Zeta电位及粒度分析仪测定表面电位和粒径,离心超滤法测定包封率,透析法考察其体外释药特性,HPLC测定葛根素含量.结果:最佳制备工艺为脂质材料用量400 mg,豆磷脂与泊洛沙姆-188的比例1:3,脂质材料与乳化剂的比例为1:2,药物用量10 mg.制备的Pue-NLC外形呈类圆球状,粒径分布均匀,平均粒径(89±7)nm,包封率(91.33±1.2)％,平均Zeta电位(-22±0.4)mV;Pue-NLC中葛根素在24 h累积释放率69.25％,且无突释效应.结论:采用乳化-超声分散法制备的Pue-NLC粒径大小分布均匀,药物包封率高,具有明显的缓释效果.     

槲皮素纳米结构脂质载体的制备及理化性质研究

目的:制备槲皮素纳米结构脂质载体(quercetin nanostuctured lipid carriers,QT-NLC),并对其理化性质进行考察.方法:采用乳化-超声分散法制备QT-NLC,正交试验筛选最优处方.透射电镜观察QT-NLC形态,Zeta电位及粒度分析仪测定Zeta电位、粒径及分布,差示扫描量热法(DSC)进行物相分析,离心超滤法测定包封率,透析法测制剂体外释放行为.结果:按优化条件制备的QT-NLC多为类球形粒子,平均粒径(175±25) nm,粒度分布较均匀,Zeta电位(-23±0.3)mV,DSC结果表明药物以非结晶状分散于纳米粒中,包封率(95.43±0.23)％,载药量(2.38±0.24)％,体外2h累积释放32.2％,后期具有明显的缓释特征.结论:乳化-超声分散法适用于QT-NLC的制备,纳米粒子在胶体溶液中分散均匀,稳定性良好.此制备工艺安全、可靠、重现性好.     

三氧化二砷纳米粒的制备及对4种肿瘤细胞的抑制作用

目的采用星点设计优化处方,制备三氧化二砷固体脂质纳米粒并探讨其对4种肿瘤细胞的抑制作用。方法采用乳化超声法制备三氧化二砷固体脂质纳米粒。采用MTT法考察三氧化二砷固体脂质纳米粒对4种肿瘤细胞的体外抑制作用。结果筛选的最优处方为PEG-单硬脂酸甘油酯用量0.11 g,大豆卵磷脂的用量0.18 g。平均粒径为131.54 nm,包封率73.46%,载药量为1.07%。不同浓度三氧化二砷固体脂质纳米粒对4种细胞均有抑制增殖作用。结论采用乳化超声法制得的三氧化二砷固体脂质纳米粒具有较好的稳定性,粒子分布均匀,符合制剂学要求。携带阳离子三氧化二砷固体脂质纳米粒组抑制作用最强。