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用对乙氧基苯胺和间羟基苯甲酸为原料,分别拟得5′-乙氧基-4-[2-(4-吗啉基)乙氧基]螺[环己烷-1,3′-二氢吲哚]-2′-酮和4-叔丁氨甲酰基-2-甲氧基苯磺酰氯,二者缩合制得精氨酸加压素V2受体拮抗剂SR-121463. 相似文献
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用L-苯丙氨酸经还原、苄基化、氧化、亲核加成、催化氢化脱苄、氨基保护和环氧化制得(2S,3S)-N-叔丁氧羰基-3-氨基-1,2-环氧-4-苯基丁烷,再经环氧开环、磺化、酰化、磷酰化、还原及成盐等反应制得蛋白酶抑制剂amprenavir的前药fosamprenavir calcium,总收率10%。 相似文献
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苯乙腈和(R)-2-氯甲基环氧乙烷在甲苯中,加NaNH2和相转移催化剂氯化苄基三乙基铵反应得到(1S,2R)-1-苯基-3-氧杂二环[3.1.0]己烷-2-酮,不需分离,直接经Gabrial反应、酰氯化、酰胺化和肼解,最后成盐得到盐酸米那普仑,总收率1 3.6%. 相似文献
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目的探讨非甾体类5α-还原酶抑制剂DQI对大运动量游泳训练大鼠血清雄激素水平、EPO水平及肾脏组织EPO合成能力的影响.方法以渐增游泳训练为大鼠运动应激模型,运用酶免和放免分析法观察了血睾、血清EPO及血清5α-双氢睾酮的含量,以及运用RT-PCR法观察了肾脏组织EPOmRNA的表达水平.结果本运动模型可提高靶组织睾酮向5α-双氢睾酮的转化,而DQI可以显著抑制这一过程,并可以提高肾脏组织EPO的合成能力及血清EPO含量.结论非甾体类5α-还原酶抑制剂DQI对维持及恢复运动能力有一定作用.其机制与整合内源性睾酮及增加内源性EPO有关. 相似文献
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