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目的 设计合成N′-取代-4-{3-(喹啉-6-基)脲基}苯甲酰肼衍生物,并对其抗乳腺癌活性进行研究。方法 6-氨基喹啉为起始原料,通过3步反应合成了一系列目标化合物4a~4p,并通过1H NMR、13C NMR和HRMS对所有目标化合物进行了结构确证。采用MTT法检测了合成化合物对于乳腺癌细胞的抑制作用。结果 表明目标化合物对于乳腺癌细胞的生长具有一定的抑制活性,其中化合物4e活性最优,表现出明显的抑制作用,抑制乳腺癌细胞系MCF-7的IC50为(2.30±0.34)μmol·L-1,且4e对正常乳腺上皮细胞的毒性较小(IC50>100μmol·L-1),优于阳性药Cisplatin。此外4e能够明显上调孤儿核受体Nur77的蛋白表达水平,并且能够使MCF-7出现S期阻滞。结论 该系列化合物具有较好的抗乳腺癌的活性,有进一步研究的价值。 相似文献
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