治疗乙型肝炎新药肝龙胶囊的药效学初步研究

目的观察肝龙胶囊对鸭乙型肝炎病毒的抑制效果和对实验性肝损伤的保护作用。方法(1)以鸭乙型肝炎病毒(DHBV)静脉注射感染雏鸭为模型,于感染第7天后分组灌胃肝龙(GL)胶囊浸膏0.5,1.5,3.0 g.k-g1.d-1,阳性对照组给予无环鸟苷(ACV)或磷羧基甲酸钠(PFA)。采用斑点杂交方法检测鸭血清DHBV-DNA,以病毒抑制率为疗效指标;(2)以昆明种小鼠腹腔注射CC l4肝损伤为模型,给予GL浸膏(200 mg.kg-1)。测定SGPT值,并取肝脏作病理形态学观察。结果(1)GL三个不同剂量组对DHBV均有不同程度的抑制作用,有一定的量效关系;(2)GL降低CC l4肝损伤小鼠血清SGPT值并减轻肝细胞损伤。结论肝龙胶囊可抑制雏鸭体内DHBV-DNA的复制并能保护CC l4所致的小鼠肝损伤。     

心脉龙与毒毛旋花子甙K、氨吡酮的急性毒性比较

心脉龙是我院药理教研室研制的供注射用的强心升压药，对该药的急性毒性与同类常用药毒毛旋花子甙Ｋ、氨吡酮进行比较，在相同的条件下测得ＬＤ５０（半数致死量）：心脉龙＝５３５．６７３３±７３．７６２２ｍｇ／千克体重，毒毛旋花子甙Ｋ＝２．８６２２±０．３７７４ｍｇ／千克体重，氨吡酮＝１１４．４８５４±９．４２７９ｍｇ／千克体重。心脉龙、毒毛旋花子甙Ｋ、氨吡酮的治疗指数分别为５０５；２０；１５３。表明：心脉龙的安全度比毒毛旋花子甙Ｋ大２５倍，比氨吡酮大３倍。     

灯盏花素对肝癌细胞 HepG2 和结肠癌细胞 Caco2 的体外抗肿瘤活性筛选

观察灯盏花素对人肝癌细胞（HepG2）和人结肠癌细胞（Caco2）的体外增殖抑制影响。方法以不同浓度的灯盏花素分别处理 HepG2 和 Caco2 细胞 24、48和 72 h 后采用 MTT 法检测灯盏花素对 2 种细胞活力的影响,以半数抑制浓度（IC50）及治疗指数（TI）作为评价其抗肿瘤活性及安全性指标。结果 灯盏花素对 HepG2 表现高浓度抑制作用,浓度为 20 000μmol/L 时,对 HepG2 细胞 24、48和 72 h 的抑制率分别为37%、63%和 69%;对 Caco2 细胞呈浓度依赖性,浓度为 5 000μmol/L时,对 Caco2 细胞 24、48和 72 h 的抑制率分别为72%、95%和 92%。灯盏花素对 HepG2 24h的 IC50 值为 24320.5μmol/L;48h的 IC50 值为 30 667.7μmol/L;72 h 的 IC50 值为 15 586.1μmol/L。对 Caco2 细胞 24 h 的 IC50 值为 11 417.0μmol/L;48 h 的 IC50 值为832.2μmol/L;72 h 的 IC50 值为 1 369.2μmol/L。结论 灯盏花素对 HepG2 和 Caco2 细胞均有不同程度的抑制作用,对 Caco2 的抑制效果更明显。     

综合教学法在药理学教学中的运用

在教学过程中，正确选择教学方法对完成教学任务，实现教学目标起着重要的作用。教学中可供选择的教学方法丰富多彩、名目繁多．但众多的方法中没有一种是万能的，都具有辩证的矛盾性。药理学内容繁多，涉及多门基础与临床学科知识，整体系统性也不够强，在学习过程中，必须在理解的基础上进行大量的记忆，被认为是教师难教、学生难学的一门医学基础课程。     

吉祥戒毒液对海洛因依赖大鼠戒断症状的抑制作用

目的：研究中药吉祥戒毒液(一种复方的传统中药)对海洛因依赖大鼠戒断症状的疗效。方法：建立海洛因依赖大鼠模型，观察腹腔注射纳洛酮催促戒断以及自然戒断后，吉祥戒毒液对大鼠戒断症状的抑制作用。结果：无论是对纳洛酮催促戒断还是自然戒断的大鼠，吉祥戒毒液高、中、低三个剂量组戒断症状综合积分值均低于生理盐水对照组，但只有高、中剂量的吉祥戒毒液能抑制体重的下降。结论：吉祥戒毒液能明显减轻海洛因依赖大鼠的戒断症状，并且对海洛因依赖大鼠的体重下降有一定的缓解作用。因此，该药是治疗海洛因依赖的有效药物。     

药理学双语教学的探讨

为贯彻教育部“教高[2001]4号”和省教育厅“教高[2001]15号”件精神，我教研室申报的教改项目《药理学“双语”教学的探讨》现已实施一年。在一年的具体操作中，发现了一些问题，现将这些实际情况及如何解决等方面的问题与大家进行共同切磋，以切实推动药理     

黄芩苷联合罗格列酮对糖尿病小鼠周围神经病变防治研究

目的研究黄芩苷联合罗格列酮对糖尿病小鼠周围神经病变的防治作用。方法小鼠单次尾静脉注射四氧嘧啶造成糖尿病模型,研究黄芩苷联合罗格列酮对糖尿病小鼠血糖值、超氧化物歧化酶、丙二醛、机械性痛阈值等的影响。结果黄芩苷联合罗格列酮能够降低糖尿病小鼠的饮食量、机械性痛阈值,并且效果优于单用罗格列酮(P<0.05)。两者联合能明显降低糖尿病小鼠血糖,降低肝脏中丙二醛的含量,增加血清中超氧化物歧化酶的活性。结论黄芩苷联合罗格列酮对糖尿病小鼠周围神经病变有一定的防治作用。     

心脉龙注射液对猫血压的影响及其量效关系

本文主要研究心脉龙注射液对正常猫血压的影响及其量效关系。结果表明，心脉龙注射液能使猫血压升高，作用持续时间５－８分钟；在剂量为１．５～１２．０ｍｇ／ｋｇ之间的升压作用呈明显的量效关系，不断加大剂量是多可使血压升高２０～２２％；在升压作用发生前有一特别的短时血压下降过程，历时约１分钟，且降压幅度与静脉推注速度有关。     

灯盏花素对张氏肝细胞中CYP3A4和CYP2C19的影响和机制

目的：观察灯盏花素对人张氏肝细胞中孕烷X受体（PXR）及细胞色素P450 3A4（CYP3A4）和细胞色素P450 2C19（CYP2C19） mRNA和蛋白表达的影响,初步探讨灯盏花素对CYP3A4和CYP2C19的影响及其作用机制。方法： MTT法检测不同浓度的灯盏花素对张氏肝细胞活力的影响;采用实时荧光定量PCR（RT-qPCR）检测不同浓度灯盏花素对张氏肝细胞中PXR、CYP3A4及CYP2C19 mRNA的表达;采用Western-blot检测不同浓度的灯盏花素对CYP3A4和CYP2C19蛋白的表达影响。结果： MTT结果表明不同浓度的灯盏花素处理张氏肝细胞24 h、48 h后的IC₅₀分别为9 768.8、1 372.8 μmol·L^-1,IC₁₀分别为2 689.2、154.4 μmol·L^-1;RT-qPCR结果表明灯盏花素对CYP3A4和PXR mRNA的影响呈抑制作用,对CYP2C19 mRNA的影响呈不同程度的促进作用;Western-blot结果表明灯盏花素对CYP3A4蛋白的影响呈抑制作用,对CYP2C19蛋白的影响呈促进作用。结论：灯盏花素对CYP3A4的抑制作用可能通过抑制PXR途径;对CYP2C19的促进作用可能不经PXR通路。     

常见中药组分对孕烷X受体介导的CYP3A4转录调节机制的研究进展

目的:近年来中药在临床上的应用日益广泛,但其成分复杂,易导致药物相互作用和不良反应的发生。细胞色素P-450单氧酶3A4(CYP3A4)是细胞色素P450(CYP450)家族成员中一种重要的同工酶,负责体内外很多化合物的氧化代谢,孕烷X受体(PXR)作为CYP3A4的关键转录调节因子,可以调节CYP3A4的活性和表达,CYP3A4的改变被认为是药物发生相互作用和毒性反应的关键,本文将阐述常见中药组分通过PXR介导CYP3A4转录调节的分子机制。