郃郎喘必消冲剂的药理研究

本文通过对小鼠急性毒性实验,抗炎实验,对胸腺脾脏的影响及对豚鼠在体、离体气管平滑肌作用实验,观察了郃郎喘必消冲剂的药理学效应。结果表明,该制剂无明显毒性,最大耐受量为1000g/kg/d。它有明显的对抗二甲苯致小鼠耳炎及延长组胺诱发哮喘发作潜伏期的作用,对豚鼠离体气管平滑肌无松驰作用,对小鼠胸腺和脾脏有使其重量减小的趋势,但与对照组比较无显著性差异。     

种属差异对实验性高脂血症的影响

目的观察动物种属差异对实验性高脂血症的影响.方法分别用老年小鼠、正常大鼠和正常家兔建立动物高脂血症模型,以动物血清胆固醇(TC)、甘油三酯(TG)、低密度脂蛋白(LDL)和高密度脂蛋白(HDL)为指标,研究不同动物种属建立的高脂模型中,上述指标变化是否存在差异.结果实验发现老年小鼠血清LDL和TC升高,HDL变化不明显,而TG则下降;大鼠血清TC和LDL显著升高,HDL明显下降,而TG未见显著升高;家兔血清TG、TC和LDL显著升高,而HDL也明显升高.结论动物种属差异对实验性高脂血症存在显著影响.     

4-硝基二苯胺-4'-硫代氨基甲酸(O)苯酯的抗血吸虫作用及毒性

本文证明硝硫氰胺(C 9333-(Go/CGP 4540)类的衍生物4-硝基二苯胺-4′-硫代氨基甲酸(O)苯酯(代号7720)有与硝硫氰胺同等强度的抗血吸虫作用。用粗粉混悬液灌胃治疗小白鼠实验性血吸虫病,7720和硝硫氰胺的CD₅₀分别为79.0μmol/kg/d(即28.8mg/kg/d)×5日和83.4μmol/kg/d(即22.6mg/kg/d)×5日。7720 16或32 mg/kg/d×5d已可使所试全部病免达寄生虫学治愈。未能测出小白鼠灌胃急性LD₅₀。通过对幼年大白鼠体重增长影响的观察,家犬亚急性毒性试验及内脏组织病理学检查等提示本药经口给药无严重毒性反应。本文还证明4-硝基-4′-异硫氰基二苯醚对家兔实验性血吸虫病亦有较佳疗效。     

多虑平贴膏抗过敏作用实验研究

实验用０．２％和０．０５％多虑平贴膏溶液抗２，４一二硝基氯苯所致小鼠皮肤过敏反应。降低小鼠耳肿胀重量分别为１１．４±１．３和１１．６±１１．２ｍｇ，生理盐水（ＮＳ）为１５．９±２．２ｍｇ（Ｐ＜０．０１）；抗组胺所致大鼠皮肤血管扩张面积分别为０．０４±０．０６和０．４０±０．５４ｃｍ￣２，ＮＳ为１．４２±０．７１ｃｍ￣２（Ｐ＜０．０１）；提高组胺对豚鼠的致痒阈分别为６３５．５±９９和１５８±４３ｍｇ，ＮＳ为３０±２９．４μｇ（Ｐ＜０．０１）；抗炎性刺激所致毛细血管通透性吸光度分别为０．１７±０．０５和０．２０±０．１３，ＮＳ为０．３９±０．０６（Ｐ＜０．０１）。结果表明多虑平贴膏有很强的抗过敏作用，是一种新型抗过敏制剂。     

活血通络汤治疗头痛疗效观察及实验研究

头痛是常见的临床症状之一 ,给患者带来很大痛苦。近 5年来 ,我们采用活血通络汤治疗头痛 112例 ,取得满意疗效 ,并经动物镇痛试验表明该方有明显镇痛作用 ,现报告如下。1　临床观察1 1　临床资料　本组共 112例 ,均为门诊及住院患者 ,其中男 2 3例 ,女 89例 ;年龄 2 2～ 80岁 ,平均 5 4 0 3±16 3 3岁 ;病程 3天～ 2 5年 ,平均 7 0 5± 7 42年。西医诊断标准参照《实用内科学》[1 ] ,112例患者 ,其中偏头痛 42例 ,紧张性头痛 16例 ,高血压头痛 2 0例 ,神经性头痛 14例 ,外伤性头痛 12例 ,神经衰弱性头痛 8例。中医诊断及辨证分型标准参照《…     

吡喹酮对映体及吡喹酮三种衍生物的抗血吸虫作用

新型广谱抗蠕虫药吡喹酮的母核吡喹异喹啉环的11b位上有一不对称的碳原子,具有左旋和右旋两种对映体。目前临床主要用其消旋体。左旋吡喹酮250mg/kg和417mg/kg灌胃一次治疗人工感染日本血吸虫小鼠,减虫率分别为50.0％和71.9％。右旋吡喹酮用上述两种同样剂量治疗感染小鼠,减虫率分别为-5.9％和4.3％,几无抗虫活性。     

诺氟沙星滴入兔眼与注入球结膜下其组织分布及药动学比较

用高效液相色谱法对诺氟沙星点眼与球结膜下注射后眼各组织药物浓度进行测定，比较两种给药途径的眼各组织浓度及其药物动力学参数。结果表明，诺氟沙星点眼与球结膜下注射后４ｈ，泪液诺氟沙星浓度分别为２．０８±０．１９与１６．０７±３．１４μｇ／ｍｌ（Ｐ＜０．０１）；角膜分别为０．７１±０．０７与１．６５±０．２４μｇ／ｇ（Ｐ＜０．０１）。泪液ＡＵＣ分别为９８．３３±７．３１与２７９．８２±３１．７ｈ·μｇ／ｍｌ；角膜ＡＵＣ、Ｃｍａｘ、Ｔｍａｘ、Ｔ１／２Ｋｃ分别为１７．４２±１．２１ｈ·μｇ／ｇ、８．９４±０．８μｇ／ｇ、０．５７±０．０６ｈ、０．９１７±０．１６ｈ与２０．０１±１．０１ｈ·μｇ／ｇ、１０．０５±０．０７μｇ／ｇ、０．４５±０．０５ｈ、１．１５±０．２０ｈ；房水ＡＵＣ、Ｃｍａｘ、Ｔｍａｘ分别为１．１３±０．２１ｈ·μｇ／ｍｌ、０．３９±０．０５μｇ／ｍｌ、０．６２±０．０９ｈ与１．７９±０．０７ｈ·μｇ／ｍｌ、１．００±０．１５μｇ／ｍｌ、０．４７±０．１０ｈ。诺氟沙星点眼与球结膜下注射两种给药途径的上述药动学参数有明显差异（Ｐ＜０．０５或０．０１）。     

吡哇酮映体及吡哇酮三种衍生物的抗血吸虫作用

左旋吡喹酮250mg/kg和417mg/kg灌胃一次治疗人工感染血吸虫小鼠、减虫率分别为50.0%和71.9%.右旋吡喹酮用上述两种同样剂量灌胃一次治疗感染小鼠,减虫率分别为-5.9%和4.3%,几无抗虫作用.吡喹酮衍生物S-01、S-02和S-04分别用235.5mg/kg,qd×3d;233.0mg/kg,qd×3d和213.8mg/kg,qd×3d(均为0.64mmol/kg/d×3d)治疗感染小鼠,减虫率分别为10%、6%和12%,该三种衍生物抗虫作用均较吡喹酮差.     

合郎喘必消冲剂的药理学研究

本文通过对小鼠急性实验、抗炎实验、对胸腺脾脏的影响及对豚鼠在体、离体气管平滑肌作用实验,观察了合郎喘必消冲剂的药理学效应。结果表明,该制剂无明显毒性,最大耐受量为1000g/(kg·d)。它有明显的对抗二甲苯致小鼠耳炎及延长组胺诱发哮喘发作潜伏期的作用,对豚鼠离体气管平滑肌无松弛作用, 对小鼠胸胨和脾脏有使其重量减小的趋势,但与对照组比较无显著性差异。     

环丙沙星滴眼液滴眼的眼内组织分布及其药代动力学研究

对环丙沙星滴眼液滴眼后家兔眼各组织中药物浓度用高效液相色谱法进行测定。结果表明，环丙沙星滴眼液滴眼后迅速进入眼组织，其中角膜浓度最高，其次为虹膜—睫状体、房水、晶体和玻璃体。各组织中的药物消除半衰期（T1/2β）分别为泪液0.81h、晶体0.61h、玻璃体1.40h；峰浓度值（Cmax）分别为角膜19.43μg/g、房水1.58μg/g、虹膜—睫状体16.68μg/g、晶状体1.42μg/g、玻璃体0.96μg/ml。实验结果提示环丙沙星滴眼液滴眼后能在眼内达到较高的抗菌浓度。