格列本脲在糖尿病大鼠体内药动学评价

目的 从格列本脲的药动学考察链脲佐菌素诱导糖尿病模型大鼠的适宜性.方法 腹腔注射链脲佐菌素60 mg/kg诱发糖尿病大鼠模型,与正常大鼠灌胃给予10 mg/kg格列本脲,采用高效液相色谱法分析其血药浓度.用DAS 2.0软件处理数据,计算药动学参数.结果 格列本脲在正常大鼠和模型大鼠体内的药动学参数为:Tmax分别是84.784 min,255.427 min;Cmax分别是0.259 mg/L,0.910 mg/L;CL分别是0.092 L/min/kg,0.019 L/min/kg;AUC(0-720min)分别是509.523 mg/L·min,1528.280 mg/L·min.结论 格列本脲在正常大鼠与糖尿病大鼠体内的药动学过程有显著性差异,但此结果与文献不一致,此模型可能不适合考察药物在Ⅱ型糖尿病病态下的药动学研究.     

甘草酸单铵乙醇脂质体凝胶对小鼠湿疹的疗效

目的 制备甘草酸单铵乙醇脂质体凝胶,并研究其对小鼠湿疹疗效.方法 注入法制备甘草酸单铵乙醇脂质体,考察其形态、粒径分布、Zeta电位、包封率及其凝胶离体透皮试验;考察湿疹小鼠耳朵肿胀程度及质量变化,HE染色观察右耳病理变化.结果 甘草酸单铵乙醇脂质体为球状小囊泡,平均粒径为(134±11.8)nm,Zeta电位为-7.10 mV,包封率为( 79.59±7 06)％;甘草酸单铵乙醇脂质体凝胶能增加甘草酸单铵在小鼠皮肤渗透速率;甘草酸单铵乙醇脂质体凝胶能减弱小鼠右耳肿胀,减少炎性细胞数量.结论 甘草酸单铵乙醇脂质体凝胶对小鼠湿疹具有一定的治疗作用.     

拉马宁碱的大鼠在体肠吸收机制研究

目的 研究拉马宁碱大鼠在体肠吸收机制.方法 采用大鼠在体单向肠灌流吸收实验模型,应用重量法校正灌流液体积,通过反相高效液相色谱法测定灌流液中药物浓度,并考察吸收部位、药物质量浓度、P-糖蛋白(P-gp)抑制剂及有机阳离子转运蛋白(OCTs)抑制剂对药物吸收的影响.结果 拉马宁碱在整肠段均有吸收,吸收速率常数(Ka)和表观吸收系数(Papp)分别按照回肠、结肠、空肠、十二指肠的顺序下降;2-20μg/mL的药物质量浓度对Ka和Papp无显著影响(P＞0.05);含P-gp抑制剂组与不含P-gp抑制剂组相比,Ka和Papp无显著性差异(P＞0.05);含OCTs抑制剂组与不含OCTs抑制剂组相比,Ka和Papp.也无显著性差异(P＞0.05).结论 拉马宁碱为全肠段吸收,吸收机制为被动扩散,且P-gP及OCTs对药物的小肠吸收基本无影响.