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新型三唑苄胺类化合物体外抗真菌活性及构效关系 总被引:1,自引:0,他引:1
目的:研究23个1-[2-(N-甲基-N-取代苄基)氨基-2(2,4-二氟苯基)乙基]-1H-1,2,4-三唑类化合物的体外抗真菌活性,并初步探讨其构效关系。方法:选择8种临床致病真菌为试验菌,观察本类化合物对它们的体外抑菌作用,并与布替萘芬和益康唑作比较。结果和结论:所有目标化合物对8种试验真菌均有不同程度的抑制作用,大部分化合物对白念珠菌和近平滑念珠菌的活性明显高于布替萘芬;化合物2、13对新型隐球菌的活性是益康唑的64-128倍,化合物2、3、13、16对多数真菌显示较强活性。构效关系研究表明,苄胺类和氮唑类化合物的特征结构组合在一起,对某些真菌的抑菌活性起到了取长补短的作用;但苄基为萘苄时,对多数深部真菌活性较差。 相似文献
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新型三氮唑类化合物的抗念珠菌属真菌的活性 总被引:1,自引:0,他引:1
目的:研究一类新型的三氮唑化合物对念珠菌属真菌的抗真菌活性。方法:采用体外抗真菌活性试验, 测定化合物的最低抑菌浓度(MIC),从而评价化合物的生物活性作用。结果:所有24个新的化合物对念珠菌属真菌均有不同的抑制作用,其中对白念珠菌的活性最好。化合物12对白念珠菌的活性最强,是标准对照品氟康唑的256倍。化合物17对耐氟康唑的白念珠菌的活性最强,是标准对照品氟康唑的16倍。结论:化合物12和17可以作为两个潜在的药物进一步进行研究。 相似文献
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目的:研究新合成的血小板激活因子受体拮抗剂反式-2,6-双(3,4二甲氧苯基)-四氢吡喃(SZ-1)对沙土鼠脑缺血的保护作用。方法:结扎沙土鼠两侧颈总动脉造成短暂性脑缺血,缺血时间为10min,再灌注时间为5d。处死后计数沙土鼠海马CA1区750μm长度内神经无数。在缺血前30min腹腔给SZ-1(10mg/kg),比较假手术组、缺血组及给药组存活的神经元数。结果:缺血组神经元的存活数较假手术组非常显著的减少(从153.5±1.6下降到37.4±11.7,P<0.01),10mg/kgSZ-1可使神经元存活数显著增加(从37.4±11.7上升到134.8±7.4,P<0.01)。结论:SZ-1对沙土鼠脑缺血引起的神经损伤具有良好的神经保护作用。 相似文献
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2-(Phenylthio) ethanamine, the intermediate of Bcl-2 inhibitor ABT-263 was prepared from 2-phenylthio ethyl bromide by Gabriel reaction. The results showed that 4-nitrophthalimide was better than phthalimide as the synthon with an overall yield of about 61 %. 相似文献
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