4-芳杂环胺甲基酚衍生物的体外抗血小板聚集活性

血小板体内聚集可使心肌微循环功能产生障碍,导致心律失常或心肌梗塞,血小板聚集在心脑血管疾病的发病机理中起着重要作用,因而对抗血小板聚集药物的研究日益引起人们     

可逆性硅烷键前药

Harper 用术语“药物潜伏化”描述前药的原理,后由Kupchan 等修改其定义为:一种生物活性化合物通过化学修饰形成的新化合物,在体内经酶促或非酶促攻击,释出母体化合物而产生药理反应。Von Daehme 等证实,特戊酰氧甲基氨苄青霉素在体内可吸收和迅速重新     

临床应用的前药

前药的概念前药(Prodrug)的概念可用下图予以说明。一种药物由于某些不利的理化性质,在体内不能克服特殊屏障而使应用受限。通过化学修饰,制成前药,即能透过有关屏障。引入基团(Promoiety)和药物形成的键经酶或非酶的作用而断裂,断下的基团随即迅速消除。     

非甾体抗生育药物的研究 Ⅱ.对-羟基苯丙烯酸衍生物的合成及其抗生育活性

据报道,对-羟基本丙烯酸(Ⅰ)对小鼠有很好的抗生育作用。鉴于芳基取代的苯乙烯美化合物亦有不同程度的抗生育活性,我们在对-羟基苯丙烯酸的α位,用芳基取代,合成了24个衍生物。初步药理筛选结果表明,化合物Ⅱ_(1,3,7,23)对小鼠有抗早孕作用(P<0.05～0.001),其中以化合物Ⅱ_1为显著(P<0.001)。     

N-保护的甘氨酸活性酯的抗生育作用

最近研究证明,许多化学的和内源性的物质具有抑制精子顶体酶(Acrosin)的蛋白水解作用,因而减少卵细胞的受精机会。精子顶体酶的酶促作用与胰蛋白酶的蛋白水解作用相似,因而前者也可被胰蛋白酶抑制剂所抑制。小鼠阴道内每天给予10mg/kg 的一系列N-苯酯基甘氨酸、L-亮氨酸和 L-脯氨酸酯,它们的受精抑制率与 N-α-对-甲苯磺酰-L-赖氨酸氯甲酮及对-甲苯磺酰-L-苯丙氨酸氯甲酮一样都是100％。由于乙     

4-芳杂环单/双氨甲基酚衍生物的合成和量化计算

本文在前报的基础上,设计和合成了4-芳杂环取代的氨甲基酚衍生物28个。初步药理试验表明,多数显示不同程度的抗炎活性。用CNDO/2法计算所得数据提示,该类化合物分子中的氨甲基氮和酚羟基氧与受体正电荷中心的结合,可能对抗炎活性起着重要作用。     

生物活化作为设计生物还原烷化剂的一种模型

药物作用机理的生物活化概念,正引起人们的重视,其重要意义在于它有助于人们判断药物分子中起活性作用的主要结构特征,从而指导合成具有生物活性的化合物。在生物活化领域中,生物还原烷化剂特别引人注目,这类化合物在体内可还原成强烷化剂,其中有些化合物具有显著的抗肿瘤活性。本文扼要综述了生物还原烷化剂,指     

血小板激活因子拮抗剂的研究Ⅰ.2,5-二取代四氢呋喃衍生物的合成

根据血小板激活因子(PAF)拮抗剂的结构特点和受体的模拟构象,设计并合成了8个以四氢呋喃为母核,在2、5位有不同取代基的化合物。初步药理实验显示,这些化合物对PAF诱导的兔血小板聚集(体外)均有不同程度的拮抗作用。其中化合物V_3、V_7在浓度为3×10~(-5)mol/L的抗擬作用(PAF:10~(-8)mol/L)分别为100.0%和90.9%。