离子敏感鼻用原位凝胶的制备及其兔消除动力学

目的 制备离子敏感型鼻用原位凝胶剂,研究其在家兔鼻腔内的在体消除动力学.方法 采用去乙酰结冷胶为材料制备离子敏感型原位凝胶.考察原位凝胶的微观结构、流变性、持水能力,以99mTc-DTPA为示踪剂用γ-闪烁照相技术评价原位凝胶在家兔鼻腔中的滞留时间,计算其消除动力学参数.结果 0.5%去乙酰结冷胶可制备原位凝胶,其微观结构是由阳离子与去乙酰结冷胶链上的羰基络合形成的双螺旋结构逆向聚集而成的三维网络结构.原位凝胶可明显提高药物在鼻腔内的滞留时间,其AUC0-t和AUC0-∞分别是对照制剂的2和7倍.结论 应用0.5%去乙酰结冷胶可成功制备离子敏感型鼻用原位凝胶,其在鼻腔中的滞留时间有较显著的延长.     

LC-MS/MS法测定克拉霉素血浓度及药动学

目的建立测定人血浆中克拉霉素的LC-MS／MS法，研究市售克拉霉素胶囊在人体的药动学特点。方法以罗红霉素为内标，取血浆样品0．3mL经蛋白沉淀后，以甲醇-水（1％甲酸溶液）-乙腈=（80：10：10）为流动相，用C18柱分离，采用电喷雾离子源，正离子方式检测，扫描方式为多反应检测（MRM）。结果克拉霉素线性范围为10～2500μg·L^-1，日内、日间RSD均〈3．5％。应用此法研究18名健康受试者单剂量口服250mg克拉霉素市售胶囊的药动学参数tmax、ρmax、t1/2、AUC0→t和AUC0→∞，其值分别为（1．95±0．71）h、（949±399）μg·L^-1、（4．79±0．84）h、（5600±1753）μg·h·L^-1、（5766±1776）μg·h·L^-1。结论该法用于人体药动学的研究具有专属、快速、灵敏等特点。     

离子敏感鼻用原位凝胶的制备及其兔消除动力学

 目的制备离子敏感型鼻用原位凝胶剂,研究其在家兔鼻腔内的在体消除动力学。方法采用去乙酰结冷胶为材料制备离子敏感型原位凝胶。考察原位凝胶的微观结构、流变性、持水能力,以^99mTc-DTPA为示踪剂用γ-闪烁照相技术评价原位凝胶在家兔鼻腔中的滞留时间,计算其消除动力学参数。结果0.5%去乙酰结冷胶可制备原位凝胶,其微观结构是由阳离子与去乙酰结冷胶链上的羰基络合形成的双螺旋结构逆向聚集而成的三维网络结构。原位凝胶可明显提高药物在鼻腔内的滞留时间,其AUC_0-t和AUC_0-∞分别是对照制剂的2和7倍。结论应用0.5%去乙酰结冷胶可成功制备离子敏感型鼻用原位凝胶,其在鼻腔中的滞留时间有较显著的延长。     

柴胡鼻用pH敏感型原位凝胶的制备及退热效果评价

以0.5%卡波姆为凝胶基质,2%HPMC调节凝胶强度,制备柴胡鼻用pH敏感型原位凝胶。用紫外分光光度法考察制品的体外释药,结果表明4h累积释放量达70%以上,10h药物基本释放完全。建立了家兔高热模型,给予相同剂量的柴胡鼻腔溶液剂和原位凝胶剂后,两组家兔的体温变化存在差异。溶液剂组给药后5h可达到最佳退热效果,体温下降0.5℃,6h后退热效果显著下降。原位凝胶剂组前5h的作用与溶液剂组相近,但持续降温时间可延长至24h,体温降幅为0.8℃。     

糠酸莫米松鼻用即型凝胶剂的稳定性研究

目的研究糠酸莫米松鼻用即型凝胶剂的稳定性。方法参照中国药点2005版附录对本品性状、pH、成凝前后黏度、每喷含量、制剂含量和有关物质等项目的稳定性进行考察。结果在高温、强光影响因素条件下,糠酸莫米松鼻用即型凝胶剂有关物质有增加的趋势,含量和每喷含量略有下降,提示高温与强光对本品的稳定性有影响。加速和长期试验结果显示,本品采用市售包装的稳定性良好。结论本品需选用棕色玻璃瓶,于2^25℃处密闭保存。     

二种尼莫地平注射剂犬的药动学比较

目的研究尼莫地平乳剂型注射剂、注射剂在动物体内的药动学特征及生物等效性.方法采用双周期二制剂交叉试验设计,高效液相色谱法测定犬的血药浓度,DAS软件计算药动学参数.结果静脉注射尼莫地平乳剂型注射剂和尼莫地平注射液的AUC0-5h分别为(355.8±114.6),(338.9±83.0)h·μg·L-1;AUC0-∞分别为(356.8±114.5),(339.9±82.9)h·μg·L-1;t1/2α分别为(0.32±0.19),(0.27±0.17)h;t1/2β为(1.6±0.5),(1.46±0.27)h.方差分析结果表明,二制剂的主要药动学参数之间差异无显著性.试验制剂相对生物利用度为(103.7±11.2)%.结论二种制剂生物等效,但乳剂型注射剂安全性高于注射剂.     

咪喹莫特软膏酌制备及质量评价

目的：制备咪喹莫特外用软膏，并建立质量控制方法。方法：采用后加乳化剂的方法制备软膏基质，然后把咪喹莫特细粉加入软膏基质制备咪喹莫特乳膏。用高效液相色谱法测定咪喹莫特的含量，并对方法进行考察；对该制剂的含量、稳定性等指标进行评价。结果i咪喹莫特在2-16mg·L^-1范围内，样品浓度与峰面积具有良好的线性关系，r=0．9999，平均回收率在100．99％，RSD为1．03％（n=9）。结论：该方法制备的咪喹莫特软膏性质稳定，质量可控，适宜于临床应用。     

糠酸莫米松鼻用即型凝胶剂的制备及质量评价

 目的 制备糠酸莫米松鼻用即型凝胶剂,并建立其质量控制方法。方法 以结冷胶、甲基纤维素为凝胶基质制备糠酸莫米松鼻用即型凝胶剂,采用高效液相色谱法测定糠酸莫米松的含量,并对方法进行考察,建立相应的质量标准。结果 糠酸莫米松在1～100 μg/mL范围内线性关系良好（r=0.9999）,平均回收率为100.6％。结论 该制剂工艺简单,质量可控,可满足临床用药需求。     

高效液相色谱-荧光法测定人指甲中伊曲康唑的浓度

目的建立测定人指甲中伊曲康唑浓度的高效液相色谱-荧光法。方法将指甲样本（20—40mg）先与2．5mol·L-1 NaOH于80℃水浴孵育30min,待样本完全溶解后采用甲基叔丁基醚萃取。色谱柱：DiamonsilTMC18（200mm×4．6mm,5μm）,流动相：乙腈-0．2％三氟乙酸（49：51,V/V）,流速1．0mL·min-1,荧光检测器：激发波长260nm,发射波长365nm。结果指甲样品在质量分数53．5—2140ng·g-1内线性良好,检测限为21．4ng·g-1,方法回收率为97．05％～104．32％,批内、批间RSD均〈12％。结论此法准确、灵敏、专属,适于指甲中伊曲康唑浓度的测定。     

咪喹莫特软膏的制备及质量评价

目的:制备咪喹莫特外用软膏,并建立质量控制方法。方法:采用后加乳化剂的方法制备软膏基质,然后把咪喹莫特细粉加入软膏基质制备咪喹莫特乳膏。用高效液相色谱法测定咪喹莫特的含量,并对方法进行考察;对该制剂的含量、稳定性等指标进行评价。结果:咪喹莫特在2~16mg.L-1范围内,样品浓度与峰面积具有良好的线性关系,r=0.999 9,平均回收率在100.99%,RSD为1.03%(n=9)。结论:该方法制备的咪喹莫特软膏性质稳定,质量可控,适宜于临床应用。