葛根素及其纳米混悬剂平衡溶解度测定

目的：测定葛根素及其纳米混悬剂在pH1.2盐酸溶液、水、pH7.4 PBS缓冲液介质中的平衡溶解度.方法：采用高效液相色谱法（HPLC）测定葛根素及其纳米混悬剂在各个介质中的浓度.结果：在37℃下,葛根素纳米混悬剂在pH1.2盐酸溶液、水、pH7.4磷酸盐（PBS）缓冲液中的平衡溶解度分别为4.43、5.28、6.32mg·mL-1.结论：葛根素纳米混悬剂比原料药在各介质的溶解度均增加,在弱碱性介质中溶解度大于酸性介质,随pH升高而增大.葛根素水溶性较差,将其制备成纳米混悬剂有利于提高其溶解度.     

头孢地尼泊洛沙姆188固体分散体的制备及表征

目的制备头孢地尼固体分散体,以改善头孢地尼的溶出度。方法以泊洛沙姆188（F68）为载体,采用熔融法制备头孢地尼固体分散体,紫外分光光度法进行溶出度测定,差热分析（DSC）、红外光谱（FTIR）和扫描电镜（SEM）分析固体分散体中头孢地尼的分散状态。结果利用熔融法成功制备头孢地尼F68固体分散体;与头孢地尼药物及物理混合物比较,头孢地尼F68固体分散体中头孢地尼的溶出度明显增大,且溶出度随着载体的质量比例增大而增大;DSC、FTIR与SEM结果表明,头孢地尼与载体F68以无定形存在于固体分散体中。结论以F68为载体,制备头孢地尼F68固体分散体可有效改善头孢地尼的溶出性能。     

表面活性剂及高分子物质对头孢呋辛酯溶解特性的影响

目的：测定头孢呋辛酯的饱和溶解度,并探讨不同的表面活性剂及水溶性高分子物质对其溶解特性的影响。方法选择表面活性剂十二烷基硫酸钠( SDS)、泊洛沙姆188( F68)及水溶性高分子物质聚维酮K30( PVP K30)、甲基纤维素( MC)、不同黏度的羟丙甲纤维素( HPMC-E3、E5、E15、K4M、K15M、K100M ),配成系列浓度的溶液,采用紫外分光光度法测定头孢呋辛酯在以上溶液中的最大溶解度。结果考察物质的质量浓度在0.1~2.0 mg·mL-1范围内时,头孢呋辛酯的最大饱和溶解度分别为：0.62 mg·mL-1[ρ(SDS)=2.0 mg·mL-1],1.09 mg·mL-1[ρ(PVP K30)=2.0 mg·mL-1],0.54 mg·mL-1[ρ(F68)=2.0 mg·mL-1],1.48 mg·mL-1[ρ(HPMC)=1.0 mg·mL-1],1.23 mg·mL-1[ρ(MC)=1.0 mg·mL-1]。结论头孢呋辛酯是水溶性较小的药物,在头孢呋辛酯溶液中加入1.0 mg·mL-1的HPMC K100M或0.5 mg·mL-1 HPMC K4M可以抑制药物晶体的生长,增溶效果最好。