羟基喜树碱纳米脂质载体的制备及体外释放

采用“熔融乳化-高压均质法”制备以PEG40硬脂酸酯、PEG100硬脂酸酯修饰的纳米脂质载体PEG40-NLC和PEG100-NLC，并考察释放装置、NLC中脂质材料用量及释放介质流速对体外释放的影响。结果表明，PEG40-NLC和PEG100-NLC在桨-反向动态透析法和流通池-动态透析法中的释放曲线相似，而在转篮-动态透析法中的释放曲线与前二种装置的释放曲线均有显著性差异。随着NLC脂质材料用量增大，释放过程中药物扩散作用增强。对流通池法，释放介质流速增大，药物的释放加快。     

利巴韦林温度-离子敏感型鼻用原位凝胶喷雾剂的制备及体外性质考察

目的制备具有适宜临界相变温度和临界相变阳离子强度,及适宜的喷雾粒度、使用方便、缓慢释放药物的温度-离子敏感复合型鼻用原位凝胶。方法以临界相变温度、临界相变阳离子强度、喷雾粒度为考察指标筛选温敏及离子敏材料的用量,制备利巴韦林温度-离子敏感复合型原位凝胶。以透析袋法评价该复合凝胶的凝胶外排水量、溶蚀速率、体外释放度,并以断裂距离为指标评价凝胶的黏膜黏附力。结果以质量分数为0.3%的去乙酰化结冷胶和质量分数为18.0%的泊洛沙姆407制备的温度-离子敏感复合型原位凝胶,临界相变温度为32.6℃,临界相变阳离子强度为93.4 mmol.kg-1,喷雾粒度为68.0μm,凝胶外排水质量分数为(13.8±0.8)%,溶蚀速度常数为1×10-4min-1,断裂距离为(1.60±0.06)mm。该混合凝胶具有良好的体外缓释特征。结论该复合型原位凝胶剂适宜作为水溶性药物的鼻用缓释载体。     

羟喜树碱注射乳剂的制备及其灭菌稳定性研究

目的：制备羟喜树碱（HCPT）乳剂并考察不同油相、磷脂（PL）及灭菌条件对乳剂质量的影响。方法：采用高压均质法制备羟基喜树碱注射乳剂,考察不同种类油相、磷脂对乳剂包封率、粒径、ξ电位、游离脂肪酸和过氧化值的影响,采用正交试验优化处方,并选择最佳灭菌条件。结果：羟喜树碱乳剂的最佳处方为20％鱼油,2％PL-100M,制备温度80℃,均质压力700bar。所制备的乳剂平均粒径为190．6±20．1nm,包封率为89．4％,在121-12,15min灭菌条件下,乳剂的粒径、包封率、过氧化值和游离脂肪酸无明显变化。结论：羟喜树碱静脉鱼油乳剂包封率高、大小均匀并且能够耐受高压灭菌。     

灯盏花素亲水凝胶骨架缓释片的研究

 目的制备灯盏花素亲水凝胶骨架缓释片并对其进行质量考察。方法体外释药以灯盏花素为评价指标,采用紫外分光光度法进行测定,含量测定以灯盏花乙素为质控指标,采用HPLC进行测定。结果自制骨架缓释片的批内释放均一性、批间工艺重现性良好,但受高湿影响较大,应密闭保存。结论该缓释片制备工艺可行,重现性好,有明显的缓释特性。     

儿童新型冠状病毒感染安全合理用药专家共识

<正>新型冠状病毒(以下简称新冠病毒，SARS-CoV-2)自2019年12月以来依然在全球流行。作为一种RNA病毒，新冠病毒在流行期间经历了多次的变异。2020年9月首次在英国发现了阿尔法变异株，随后接连有5个变异株被世界卫生组织(World Health Organization, WHO)列为“需关注的变异株”,其中2021年11月首次在南非确认的奥密克戎变异株，在被发现后迅速传遍全球成为主要流行株，并产生不同亚株。     

盐酸维拉帕米脉冲控释片的制备及体外释放度研究

制备了渗透泵控释的盐酸维拉帕米片芯，依次包时滞衣层和控释衣层制得脉冲控释片。考察了时滞衣层增重和控释衣膜处方及增重对药物释放时滞和释放速率的影响，同时比较了制品在不同释放介质中的释药行为。结果显示，时滞衣层增重与脉冲控释片的释放时滞呈正相关（r=0．9959），但对药物的释放速率影响较小；控释衣膜中的致孔剂种类和用量及控释衣层增重对体外释药均有不同程度的影响；释药孔的数量对药物释放影响较小，但释药孔的减少可能会导致衣膜膨胀变形。脉冲控释片的体外释放不受介质pH的影响。     

聚乙二醇修饰的羟基喜树碱纳米脂质载体的制备及其小鼠组织分布

本研究采用熔融乳化-高压均质法制备了聚乙二醇(PEG)修饰的羟基喜树碱(HCPT)纳米脂质载体(HCPT-PEG-NLC)及非修饰的羟基喜树碱纳米脂质载体(HCPT-NLC)，并考察了其形态、粒径及包封率。测定了HCPT注射液、HCPT-PEG-NLC及HCPT-NLC 3种制剂经小鼠尾静脉注射后在血浆、心、肝、脾、肺、肾及卵巢等主要组织的浓度，评价了HCPT-PEG-NLC及HCPT-NLC在各组织的靶向性效果。透射电镜下观察，HCPT-PEG-NLC及HCPT-NLC呈球形；测得平均粒径分别为(88.6±22.5)和(127.2±43.4)nm；包封率分别为(90.51±3.29)%和(84.37±2.81)%。经小鼠尾静脉注射后，HCPT-PEG-NLC及HCPT-NLC在多数取样时间点的血药浓度较HCPT注射液有所提高，HCPT在各组织中的消除半衰期明显延长。HCPT-NLC蓄集于网状内皮系统(RES)，在肝、脾的相对摄取率(R_e)和峰浓度比(C_e)明显高于HCPT-PEG-NLC。HCPT-PEG-NLC延长了药物在血浆中的滞留时间，提高了生物利用度，MRT及AUC_{0-24 h}分别为注射液的19.80和17.02倍，并且与HCPT-NLC比较显著降低了RES的吞噬作用，在肺部表现出明显的靶向作用(R_e及C_e分别为14.51，41.35)。综上，HCPT-PEG-NLC可延长HCPT的体内循环时间，呈现明显的肺靶向性，有望作为HCPT肺癌治疗的理想载体。     

喷雾冷冻干燥技术制备盐酸伊立替康脂质体冻干微粒及其理化性质考察

目的:考察喷雾冷冻干燥(SFD)技术制备脂质体冻干微粒的可行性。方法:以盐酸伊立替康为模型药物,采用硫酸铵梯度法制备盐酸伊立替康脂质体,SFD技术制备脂质体冻干微粒;以喷嘴高度、物料流速、雾滴/液氮质量比为因素,应用Box-Behnk-enDesign(BBD)试验考察三者之间的配比对微粒包封率的影响以优化SFD工艺,并对所制备的脂质体及冻干微粒的理化性质进行了考察。结果:SFD优化工艺为物料流速5.5mL·min-1,喷嘴高度18.5cm,雾滴/液氮质量比3.7%,由此制备的脂质体冻干微粒的外观和再分散性好,平均粒径、粒度分布、主药含量及包封率等理化性质与原脂质体基本保持一致,且放置6个月后与原脂质体溶液比较稳定性更好。结论:SFD技术制备脂质体冻干微粒具有可行性,并提高了脂质体的稳定性。