萘普生的葡辛胺拆分工艺

非甾体消炎、镇痛、解热药萘普生(Naproxen)是右旋体。较早是用辛可尼定、奎宁和(一)a-苯乙胺拆分消旋2-(6-甲氧基-2-萘基)丙酸制得。这些方法在生产上均不实用。另可用去氢松香胺,此拆分剂有国产品,价格相对便宜,符合于工业生产。但据我们研究,一次拆分收率偏低,仅25～28%。     

口服控释制剂的质量评价

口服控释制剂的质量评价广州市医药工业研究所（广州５１０２４０）张霖泽美国匹兹堡大学药学院王兰勤美国罗氏药厂（Ｈｏｆｆｍａｎｎ－ＬａＲｏｃｈｅ）Ｎａｖｎｉｔ·Ｈ·Ｓｈａｈ口服控释制剂的质量主要从药物的体外溶出试验、药物的体内动力学研究和临床试验等三方面...     

包衣工艺参数对硫酸沙丁胺醇控释小丸控释膜的影响

目的研究控释膜包衣工艺对硫酸沙丁胺醇控释小丸控释膜性质的影响。方法以乙基纤维素为包衣材料,在流化床中以不同操作制备硫酸沙丁胺醇控释小丸样品,然后测定小丸的药物释放度并用显微镜观察膜表面特征。结果雾化压2bar左右．物料温度在33℃～38℃时控释膜质量较好,药物的释放度与控制标准非常接近。结论工艺参数的设定能明显影响小丸控释膜的质量。因此,在工业生产时,为保证产品批间的释放特性的稳定,须设定相对精确的工艺操作参数范围。     

盐酸二甲双胍缓释片的制备及缓释性能研究

以盐酸二甲双胍为模型药物,以羟丙甲基纤维素及乙基纤维素为缓释骨架材料,制备相对刚性骨架缓释片。羟丙甲基纤维素、乙基纤维素、乳糖用量是影响缓释效果的主要因素。     

抗真菌药联苯苄唑的合成

联苯苄唑(白霉唑,bifonazole,1),是西德 Bayer 研究中心合成的一种不含卤素的咪唑类抗真菌药,化学名为1-(ρ,α-二苯基苄基)咪唑,其抗菌谱与克霉唑和益康唑类似,但有很强的皮肤渗透性,在表皮深层药物浓度可达其对皮肤真菌体外最低抑菌浓度的几倍。一次涂布后,皮肤中有效浓度能     

硫酸沙丁胺醇控释小丸胶囊的人体相对生物利用度研究

目的：研究硫酸沙丁胺醇控释小丸胶囊和进口控释片及普通片在健康志愿者体内单剂量和多剂量给药后的药代动力学和生物利用度。方法：８名健康男性志愿者自身随机交叉先后ｐｏ ８ｍｇ受试硫酸沙丁胺醇控释小丸胶囊、沙丁胺醇控释片（Ｖｏｌｍａｘ）或沙丁胺醇普通片（Ｖｅｎｔｏｌｉｎ）,观察其药代动力学和相对生物利用度。另２０名受试者自身随机交叉ｐｏ受试胶囊（８ｍｇｍ,ｂｉｄ）和Ｖｏｌｍａｘ（８ｍｇ,ｂｉｂ）,连服５ｄ     

克霉唑母液的处理

我厂生产克霉唑合成的最后一步反应用咪唑和邻-氯苯基双苯基氯田烷在丙酮中缩合,收率65～70%。丙酮母液回收的干渣经多种有机溶剂重结晶,都不能收到合格成品。曾试验添加咪唑再缩合,效果仍不好。母液处理是一个急需解决的问题。干渣经薄层及定量分析,发现干渣中除含有约50%克霉唑以外,还有水解产物邻-氯苯基双苯基甲醇。根据克霉唑在酸性条件下不稳定,容易水解的性质,我们试用苯将母液干渣溶解,加盐酸回流,将其中的克霉唑水解成邻-氯苯基双苯基甲醇。然后分去酸水,干燥后,用氯化亚砜氯化,使之转化为邻-氯苯基双苯基氯甲烷。后者在丙酮中和咪唑缩合,可制得克霉     

盐酸二甲双胍缓释片与国外上市品的药动学比较及体内外相关性研究

目的研究并比较盐酸二甲双胍缓释片与进口片的药代动力学性质及体内外相关性。方法分别单剂量和多剂量口服两种制剂后测定血药浓度并计算出它们的药动学参数。将体外释放度数据与用Wagner—Nelson方法计算的药物体内吸收百分数进行线形回归来进行体内外相关性研究。结果研制品与进口品的药动学特性非常近似。结论研制片与进口片具有生物等效性并且它们的体内外相关性良好。     

扑热息痛的一锅合成工艺

扑热息痛一般采用对氨基酚为原料经乙酰化反应制成,对氨基酚由对硝基酚还原而得,价格较高,生产厂经济效益欠佳。文献报道[Freifelder M:J Org Chem 1962,1092]:对硝基酚在醋酸和醋酐混合液中,用5％钯炭催化氢化还原,继而乙酰化,一锅合成了扑热息痛,收率可达79％。经我们复试,收率相似,氢化反应后混合物几乎不含游离的对氨基酚(薄层层析)。考虑到本厂阿司匹林生产中有大量回收醋酸,如可代替醋酐,则既可利用本厂资源,又可降低成本。为此,进行了工艺条件研究,取得成功。扑热息痛的平均收率达到79％,个别批号超过83％。