冬凌草甲素/胆固醇甲酰-壳聚糖共聚物纳米胶束的制备及其体外抗肿瘤作用

 目的 制备冬凌草甲素/胆固醇甲酰-壳聚糖共聚物（ORI/CF-CS）纳米胶束并研究其体外抗肿瘤活性。方法 采用酰胺化反应合成胆固醇甲酰-壳聚糖共聚物（CF-CS）;以CF-CS为载体材料制备ORI/CF-CS纳米胶束,并测定其载药量、包封率、形态、粒径和ξ电位;MTT法测定其对宫颈癌Hela肿瘤细胞的细胞毒作用。结果 ORI/CF-CS纳米胶束载药量为9.16%,包封率为48.83%,粒径控制在68.10~113.8 nm内,ξ电位为-34.97~-29.19 mV,体外释药缓慢;ORI/CF-CS纳米胶束对Hela肿瘤细胞的细胞毒作用优于冬凌草甲素溶液,且IC₅₀ 值比冬凌草甲素溶液低约3倍。结论 CF-CS是冬凌草甲素的优良载体,且可提高其抗Hela肿瘤细胞的活性。     

静脉注射用门冬氨酸洛美沙星脂肪乳剂的制备

目的探讨静脉注射用门冬氨酸洛美沙星脂肪乳剂的制备方法,并对终乳稳定性进行分析。方法将甘油、泊洛沙姆溶于水后加入卵磷脂,超声加热后于相同温度下与油相缓慢混合,用组织粉碎机进行分散,经高压乳匀机乳化至符合制剂的粒径;进行成品的常规稳定性实验。结果脂肪乳剂的药剂学性质:平均粒径为(162.50±9.32)nm,Zeta平均电位为(-30.67±1.93)mV,pH值为7.32±0.02,均符合2010版药典中注射剂的相关标准;常规稳定性试验结果显示终乳有良好的贮存稳定性。结论本乳剂制备方法简单,试剂用量少且基本无毒,成品质量稳定,为进一步动物实验及临床应用提供基础。