何首乌中THSG和蒽醌类成分对人孕烷X受体介导的CYP3A4的调控作用

该文探讨何首乌主要化学成分2,3,5,4'-四羟基芪-2-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(2,3,5,4'-tetrahydroxystilbene-2-O-β-Dglucopyranoside,THSG)、蒽醌类(大黄素、大黄酸、大黄酚、芦荟大黄素、大黄素甲醚)对人孕烷X受体(human pregnant X receptor,PXR)介导的CYP3 A4的转录调控作用。利用前期建立的PXR介导的CYP3 A4药物诱导快速筛选技术,采用MTS细胞检测方法考察何首乌中主要化学成分对细胞活性的影响,计算IC50;利用双荧光素酶报告基因系统,将PXR表达载体和含CYP3 A4转录调控区的报告基因载体共转染Hep G2细胞,10μmol·L~(-1)利福平(RIF)为阳性对照,10μmol·L–1酮康唑(TKZ)为阴性对照,用THSG(2.5,5,10μmol·L~(-1))和蒽醌类成分(2.5,5,10μmol·L~(-1))分别处理24 h,进行双荧光素酶活性检测。结果表明,空载质粒pc DNA3.1与p GL4.17-CYP3A4共转染时,THSG、大黄酚、大黄素甲醚、大黄酸、芦荟大黄素对CYP3A4的调控多为抑制效应,大黄素对CYP3A4产生诱导作用;pc DNA3.14-PXR与p GL4.17-CYP3A4共转染时,THSG、大黄酚、大黄素甲醚、大黄酸、芦荟大黄素均产生诱导效应。综上,THSG和蒽醌类成分均可对CYP3A4产生抑制或激活效应,PXR参与后,上述成分对CYP3A4均产生诱导效应,提示何首乌中主要成分对CYP3A4的诱导作用是通过PXR实现的。以上结果提示在与何首乌联合用药时应注意潜在的药物相互作用,提高中药的安全性和有效性。     

银翘散不同复方配伍HPLC指纹图谱

目的:建立银翘散(YQS)不同复方配伍组及君(J),臣(C),佐(Z),使(S)关系的HPLC指纹图谱,找出配伍前后物质基础变化及复方配伍过程中物质基础相互作用关系,从整体上探讨YQS复方配伍关系。方法:利用Ulti Mate 3000 XRS型超快速液相色谱仪,Thermo C18色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm),流动相甲醇-0.05%磷酸水梯度洗脱,检测波长237 nm,流速1 m L·min-1,对YQS及君臣佐(J,C,Z),君臣使(J,C,S),君佐使(J,Z,S),君臣(J,C),J,C,Z,S不同配伍关系进行HPLC指纹图谱研究;利用指纹图谱处理软件对各组间HPLC指纹图谱进行数据分析。结果:YQS与各配伍组相似度由高到低为J,C,S(0.981)J,C(0.959)J,C,Z(0.953)J,Z,S(0.806);YQS与J,C,Z,S组相似度由高到低为J(0.749)C(0.573)Z(0.136)S(0.104)。YQS配伍合煎与单煎相加后的指纹图谱相比,14个峰面积降低,63个峰面积增加。结论:君臣药是YQS物质基础主要来源;本文从物质基础组成的角度,对YQS中J,C,Z,S在全方中的重要性进行了数据分析,使传统方解更具有说服力。     

何首乌6种成分对人孕烷X受体介导的CYP3A4的调控作用北大核心CSCD

该文探讨何首乌中6种化学成分(没食子酸、槲皮素、山柰酚、木犀草素、白藜芦醇、芹黄素)对人孕烷X受体(humanpregnant X receptor,PXR)介导的CYP3A4的转录调控作用。利用前期建立的PXR介导的CYP3A4药物诱导快速筛选技术,采用MTS细胞检测方法考察化学成分对细胞活性的影响,计算IC50;利用双荧光素酶报告基因系统,将PXR表达载体和含CYP3A4转录调控区的报告基因载体共转染HepG2细胞,10μmol·L-1利福平为阳性对照,10μmol·L-1酮康唑为阴性对照,用何首乌中6种成分--没食子酸、槲皮素、山柰酚、木犀草素、白藜芦醇、芹黄素(5,10,20μmol·L-1)分别处理24 h,进行双荧光素酶活性检测。结果表明,空载质粒pc DNA3. 1与p GL4. 17-CYP3A4共转染时没食子酸、白藜芦醇对CYP3A4的调控为抑制效应,槲皮素、山柰酚、木犀草素对CYP3A4产生诱导作用;pc DNA3. 14-PXR与p GL4. 17-CYP3A4共转染时,槲皮素、山柰酚、木犀草素、白藜芦醇、芹黄素均产生诱导效应。综上所述,6种成分对CYP3A4产生抑制或激活效应,PXR参与后,5种成分对CYP3A4产生诱导效应,其中3种成分的诱导效应具有显著性差异。该研究提示,在与何首乌联合用药时应注意潜在的药物相互作用,提高安全性和有效性。     

何首乌6种成分对人孕烷X受体介导的CYP3A4的调控作用

该文探讨何首乌中6种化学成分(没食子酸、槲皮素、山柰酚、木犀草素、白藜芦醇、芹黄素)对人孕烷X受体(humanpregnant X receptor,PXR)介导的CYP3A4的转录调控作用。利用前期建立的PXR介导的CYP3A4药物诱导快速筛选技术,采用MTS细胞检测方法考察化学成分对细胞活性的影响,计算IC50;利用双荧光素酶报告基因系统,将PXR表达载体和含CYP3A4转录调控区的报告基因载体共转染HepG2细胞,10μmol·L~(-1)利福平为阳性对照,10μmol·L~(-1)酮康唑为阴性对照,用何首乌中6种成分——没食子酸、槲皮素、山柰酚、木犀草素、白藜芦醇、芹黄素(5,10,20μmol·L~(-1))分别处理24 h,进行双荧光素酶活性检测。结果表明,空载质粒pc DNA3. 1与p GL4. 17-CYP3A4共转染时没食子酸、白藜芦醇对CYP3A4的调控为抑制效应,槲皮素、山柰酚、木犀草素对CYP3A4产生诱导作用; pc DNA3. 14-PXR与p GL4. 17-CYP3A4共转染时,槲皮素、山柰酚、木犀草素、白藜芦醇、芹黄素均产生诱导效应。综上所述,6种成分对CYP3A4产生抑制或激活效应,PXR参与后,5种成分对CYP3A4产生诱导效应,其中3种成分的诱导效应具有显著性差异。该研究提示,在与何首乌联合用药时应注意潜在的药物相互作用,提高安全性和有效性。     

银翘散抗流行性感冒的临床运用和实验研究

临床中,外感风热证运用银翘散的频率最高,银翘散中的黄酮类和牛蒡子苷等是抗流感病毒作用的主要物质。体内实验表明,银翘散可以降低炎性因子的表达,从而减少炎性损伤,同时抑制毒宿主细胞过度凋亡,抑制流感病毒增殖,但其抗流感机制不成体系,需要进一步深入研究。     

辛伐他汀联合依折麦布对ApoE斗小鼠动脉粥样硬化的影响

目的观察辛伐他汀联合依折麦布对高脂喂养的ApoE斗小鼠动脉粥样硬化斑块的作用。方法选取8周龄雄性AopE-/-小鼠36只,随机分为模型组、辛伐他汀组和联合组,辛伐他汀组给予辛伐他汀20mg,kg灌胃,联合组给予20mg,l（g辛伐他汀和10mg／kg依折麦布灌胃,模型组给予等量磷酸盐缓冲液（PBS）灌胃。灌胃1次／d,连续8周后,取主动脉全程进行油红O染色,计算斑块面积百分比。结果辛伐他汀组及联合组的血清甘油三酯（triglyceride,TG）、总胆固醇（totalcholesterol,TC）和低密度脂蛋白胆固醇（10wdensitylipoproteincholesterol,LDL—C）水平明显低于模型组（P〈0．01）,其中联合组TG和LDL—C水平降低更明显（与辛伐他汀组比较,P〈0．01）,联合组HDL—C／LDL—C比值较模型组和辛伐他汀组明显升高（P〈0．001）。辛伐他汀组和联合组主动脉斑块面积百分比显著小于模型组（P〈0．05）,联合组减小更显著（P〈0．01）。结论辛伐他汀联合依折麦布对动脉粥样硬化的抑制作用更明显。