小檗碱竞争血浆蛋白结合部位所致药物相互作用的研究

目的　研究小檗碱 (Ber)与华法令 (War)、硫喷妥钠(Thi)、甲苯磺丁脲 (D860 )竞争血浆蛋白结合部位所致的药物相互作用。方法　采用体外透析平衡方法 ,观察Ber对War在透析外液中的浓度的影响 ;以药效学方法 ,观察Ber与War合用对小鼠凝血时间的影响 ;Ber与Thi合用对小鼠睡眠时间的影响 ;Ber与甲苯磺丁脲合用对小鼠血糖的影响。结果　Ber可明显增加透析外液中的War的浓度 (P <0 0 1) ;Ber与War合用 ,小鼠凝血时间明显延长 (P <0 0 1) ;Ber与Thi合用能明显延长小鼠睡眠时间 (P <0 0 1) ;Ber与D860 合用能明显降低小鼠血糖水平 (P <0 0 1)。结论　Ber能与War、Thi、D860 竞争血浆蛋白结合部位 ,使其游离药物浓度增高 ,药效 (或毒性 )增强     

UHPLC-Q-TOF-MS分析枳壳炮制前后成分变化

利用UHPLC-Q-TOF-MS对同一批枳壳药材生品饮片及其炮制品进行分析,比较炮制前后成分变化,探讨粤港枳壳饮片发酵炮制机制的物质基础。通过比对生品与炮制品的正负离子模式离子流出峰,并以化合物炮制前后离子峰面积比为炮制前后变化指数进行比对。结果发现枳壳经发酵炮制后,产生圣草酚-7-O-葡糖苷、橙皮素-7-O-葡萄糖苷、5-去甲基川陈皮素等3个新生成分,并可显著增加柚皮素和橙皮素成分,以及明显增加柠檬苦素,sudachinoid A,黄柏酮酸,诺米林酸等柠檬苦素类衍生物成分。提示粤港枳壳饮片所采用的发酵为主的方法对提升炮制品的生物活性和生物利用率,增强临床疗效具有重要意义,值得加强保护和进一步推广。