聚乙烯醇-盐酸普萘洛尔多孔水凝胶的制备及体外经皮渗透研究

目的：制备聚乙烯醇-盐酸普萘洛尔多孔水凝胶,并研究其体外经皮渗透性能。方法：采用循环冷冻-解冻法制备多孔水凝胶,采用改进的Franz扩散池进行体外透皮试验,以凝胶外观、致孔效果和累积渗透量为评价指标,优化水凝胶的处方和工艺。结果：壳聚糖与聚乙烯醇比例为1：3（W/W）时,凝胶具有较均匀的孔洞结构,平均孔径为10~50 μm,多孔凝胶的累积渗透量和皮肤滞留量均高于普通盐酸普萘洛尔凝胶。结论：所选处方工艺合理,制剂具有良好的透气性、经皮渗透性和皮肤粘着力,相较于普通凝胶,更适合婴幼儿患者使用。     

一测多评法同时测定雷公藤提取物中0种成分含量

目的建立一测多评法（QAMS）同时测定自制雷公藤提取物6种有效成分的含量。方法采用QAMS法,以雷公藤甲素、雷公藤内酯酮、雷酚内酯、雷公藤次碱、雷公藤红素和雷公藤内酯甲6种成分为研究对象,对外标法和校正因子法的实测值及计算值的差异进行分析。结果 6种指标成分在一定范围内线性关系良好,以雷公藤甲素为内参物,雷公藤内酯酮、雷酚内酯、雷公藤次碱、雷公藤红素和雷公藤内酯甲的fk/s分别为0.654、1.221、0.347、1.238、0.079,且在不同条件下重复性良好;3批样品中各成分含量分别为雷公藤甲素0.037～0.038mg/g、雷公藤内酯酮0.245～0.253 mg/g、雷酚内酯6.165～6.325 mg/g、雷公藤次碱14.439～15.065 mg/g、雷公藤红素1.699～1.856 mg/g、雷公藤内酯甲20.946～21.819 mg/g,且计算所得量与实测量测得结果无显著差异。结论QAMS法适用于雷公藤提取物的含量测定,可为雷公藤的质量控制提供参考。     

泮托拉唑钠肠溶微丸的制备

以泮托拉唑钠、羟丙甲纤维素、无水碳酸钠、吐温-80、十二烷基磺酸钠和水混合制成主药层包衣溶液.采用流化床包衣技术,对空白丸芯依次包主药层、隔离层和肠溶层,制得泮托拉唑钠肠溶微丸,并优化了处方和工艺.将所得肠溶微丸装入普通胶囊中制成泮托拉唑钠肠溶微丸胶囊,3批制品在pH 6.8磷酸盐缓冲液中45 min时的释放度分别为(97.6±1.1)%、(98.1±1.3)%、(98.4±1.9)%,在0.1 mol/L盐酸中2h时的释放量分别为(2.9±1.7)%、(2.9±1.4)%、(2.3±2.1)%.     

用星点设计-效应面法优化聚乙烯醇-盐酸普萘洛尔多孔水凝胶处方

目的 采用星点设计-效应面法优化聚乙烯醇-盐酸普萘洛尔多孔水凝胶的处方。方法 以聚乙烯醇和壳聚糖的用量为考察因素,12 h体外经皮累积渗透量为评价指标,分别用多元线性模型、非线性模型描述考察因素和评价指标之间的关系。根据最佳数学模型绘制效应面和等高线图,确定最优处方。结果 非线性模型中二次多项式拟合的相关系数较高,r=0.970 2,按最佳处方制备的多孔水凝胶12 h累积渗透量预测值与理论值偏差为4.32%,模型具有良好的预测性。结论 该处方应用本设计方法能实现多指标的同步优化,所建立的模型具有良好的预测性,可用于处方优化。     

LC-MS/MS法同时测定益气补血口服液中4个成分的含量

目的建立高效液相色谱-质谱联用技术（LC-MS/MS）同时测定益气补血口服液中芍药苷、阿魏酸、淫羊藿苷和黄芪甲苷含量的方法,为益气补血口服液的质量评价提供依据。方法采用phenomenex Kinetex C18色谱柱（4.6 mm×100 mm,2.6μm）,以乙腈-0.2%甲酸、1 mmol/L乙酸铵水溶液为流动相,梯度洗脱,流速0.4 mL/min,采用电喷雾离子源（ESI）,多反应监测（MRM）模式,正、负离子检测。结果芍药苷、阿魏酸、淫羊藿苷和黄芪甲苷浓度分别在40.96～87.04μg/mL（r=0.999 2）、5.40～21.6μg/m L（r=0.999 3）、14.15～56.59μg/m L（r=0.999 3）、3.04～12.17μg/mL （r=0.999 7）范围内与峰面积呈现良好的线性关系;平均回收率（n=9）分别为98.6%、99.4%、99.7%和100.1%,RSD分别为1.71%、1.10%、1.40%、2.40%。测得3批样品中芍药苷、阿魏酸、淫羊藿苷和黄芪甲苷的平均含量分别为2.25、0.26、0.78、0.16 mg/m L。结论 LC-MS/MS法可用于益气补血口服液的质量控制。     

微创穿刺术与钻孔引流术治疗慢性硬膜下血肿的疗效评价

目的对比分析微创穿刺术与钻孔引流术治疗慢性硬脑膜下血肿的疗效。方法 38例慢性硬脑膜下血肿患者随机选择手术方式,其中YL-1型硬通道微创穿刺引流术20例,钻孔引流术18例。结果两种手术方式的血肿总清除率无统计差异(P>0.05);微创穿刺术组引流时间长于钻孔引流术组,而手术时间和住院时间均短于钻孔引流术(P<0.05)。结论微创穿刺术治疗慢性硬膜下血肿具有简便、安全、疗效可靠的特点。     

HPLC法同时测定自制止痒液中三组分的含量

目的 建立测定自制止痒液中醋酸地塞米松、盐酸苯海拉明和甘草次酸含量的高效液相色谱法.方法 以XDB-CN为填充柱,甲醇-1%三乙胺(冰醋酸调pH值6.5)(49.5:50.5)为流动相,检测波长240nm,流速1mL·min-1,柱温为30℃.结果 醋酸地塞米松在0.756~25.2μg·mL-1(r=0.9999)浓度范围内线性关系良好,平均回收率为96.15%,RSD为0.76%;盐酸苯海拉明在60.27~2009μg·mL-1(r=0.9999)浓度范围内线性关系良好,平均回收率为101.61%,RSD为0.61%;甘草次酸在6.03~201μg·mL-1(r=0.9999)浓度范围内线性关系良好,平均回收率为96.92%RSD为1.23%.结论 该方法 可同时测定自制止痒液中醋酸地塞米松、盐酸苯海拉明和甘草次酸的含量.     

提高肠得安胶囊质量标准的研究

目的优化肠得安胶囊的质量标准。方法对原标准中薄层色谱鉴别黄柏、大黄和厚朴3味药的鉴别项进行了优化,并增加了甘草、乌药和芍药的薄层鉴别;建立了HPLC法测定处方中黄柏的盐酸小檗碱含量,色谱柱:Agilent Zorbax XDB C18(150mm×4.6mm,5μm);检测波长:345nm。结果各薄层色谱鉴别斑点清晰、分离好,阴性样品皆无干扰;含量测定盐酸小檗碱质量浓度在0.84~8.40μg·mL-1范围内呈良好的线性关系(r=0.999 9);平均加样回收率为97.3%,RSD值为0.86%(n=9)。结论所用定性、定量方法准确可靠,且能有效控制肠得安胶囊的质量。     

成年患者替考拉宁群体药动学研究

目的：构建中国成年患者替考拉宁（teicoplanin,TEC）群体药动学（population pharmacokinetics,PPK）模型,探讨TEC药动学参数的影响因素。方法：收集患者的用药信息、血药总浓度、性别、年龄、血清肌酐水平等信息,采用非线性混合效应模型法（nonlinear mixed effect model,NONMEM）建立替考拉宁PPK模型。用图形法、非参数自举法（bootstrap）、正态化预测分布误差法（normalized predictive distribution error,NPDE）进行模型评价。结果：共收集111例成年患者的149个替考拉宁血浆总浓度数据,建立了替考拉宁的一房室PPK模型：CL （L·h^-1）=1.26×（eGFR/82）^0.431,V（L）=83.1,协变量分析显示肌酐清除率（CKD-EPI公式）是影响替考拉宁清除率的重要因素,未发现影响替考拉宁表观分布容积的因素。经验证,最终模型具有良好的拟合优度、稳健率及预测性能。结论：临床可根据患者肌酐清除率（CKD-EPI公式）制定个体化给药方案。     

正交试验法优化复方苍夷胶囊提取工艺研究

目的 应用正交试验法优选复方苍夷胶囊的最佳提取工艺.方法 以方中辛夷中木兰脂素和黄芩中黄芩苷含量为考察指标,用正交试验法优选提取乙醇浓度、提取时间、药液比等提取参数.结果 最佳提取工艺为:取辛夷粗粉、薄荷、金银花及连翘,加入10倍量水,浸泡12h,回流提取6h,收集挥发油和蒸馏后水溶液;药渣与苍耳子、黄芩等其余8味药用70％乙醇浸泡过夜,以浓度为70％的乙醇作为溶剂,按照药液比1∶12的体积,提取2次,每次2h,合并2次提取液与蒸馏后的水溶液.结论 经优选的提取工艺合理而可行.