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目的优化紫杉醇-油酸(PTX-OA)和鸦胆子油(BJO)分子配型组装纳米乳给药系统(PTX-OA/BJO CMNEs)的处方及制备工艺。方法通过酯化反应制备得PTX-OA并建立检测PTX-OA的HPLC方法。采用超声乳化法制备PTX-OA/BJO CMNEs。单因素实验选出对PTX-OA/BJO CMNEs粒径影响较大的3个因素,L16(43)正交试验以这3个因素油相质量浓度(A)、聚山梨酯-80用量(B)和超声功率(C)为考察因素,以平均粒径为评价标准,优选PTX-OA/BJO CMNEs的处方及制备工艺。对优选条件制备的PTX-OA/BJO CMNEs进行制剂学评价及体外细胞毒实验。结果 HPLC法检测PTX-OA在5~25μg/m L线性关系良好,回归方程Y=12.709 X+6.252 0,r=0.999 5。最优处方为油相质量浓度为6.50 mg/m L,聚山梨酯-80-油相比例为3.5∶6.5,超声乳化功率为120 W。制备的PTX-OA/BJO CMNEs外观良好,平均包封率为(100.6±1.9)%,平均粒径(108.7±2.3)nm,多分散系数(PDI)为0.232±0.038。透射电子显微镜(TEM)形态观察表明PTX-OA/BJO CMNEs粒径接近100 nm,分布较均一;其体外释放度在48 h达到67%。PTX-OA/BJO CMNEs溶液置于4℃,避光环境下保存60d,包封率、粒径基本保持不变,稳定性较好。体外细胞毒实验显示,BJO与PTX-OA联用对Hep G-2细胞生长抑制具有一定的协同作用。结论优化后的PTX-OA/BJO CMNEs制备工艺简单易行,且药物之间具有增强细胞毒作用,为PTX和BJO联合用药的抗肿瘤作用机制的研究奠定了基础。 相似文献
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目的研究广防风体外抑菌活性及其稳定性。方法采用K-B纸片法测定乙醇提取物、水提取物、不同极性部位对金黄色葡萄球菌、枯草芽孢杆菌、耐甲氧西林金黄色葡萄球菌、宋内志贺菌、大肠埃希菌、表皮葡萄球菌的抑制作用,测定最低抑菌浓度(MIC)、最低杀菌浓度(MBC),考察pH、紫外线、金属离子对正丁醇部位抑菌稳定性的影响。结果不同样品对金黄色葡萄球菌、耐甲氧西林金黄色葡萄球菌、枯草芽孢杆菌有不同程度的抑制作用,以正丁醇部位更明显。正丁醇部位抑菌活性在紫外照射下具有良好的稳定性,在碱性条件下增强(P<0.01),K+、Na+、Fe3+条件下减弱(P<0.01)。结论广防风正丁醇提取物有一定的体外抑菌活性,本实验可为该药材进一步开发利用提供科学依据。 相似文献
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目的研究广防风体外抑菌活性及其稳定性。方法采用K-B纸片法测定乙醇提取物、水提取物、不同极性部位对金黄色葡萄球菌、枯草芽孢杆菌、耐甲氧西林金黄色葡萄球菌、宋内志贺菌、大肠埃希菌、表皮葡萄球菌的抑制作用,测定最低抑菌浓度(MIC)、最低杀菌浓度(MBC),考察pH、紫外线、金属离子对正丁醇部位抑菌稳定性的影响。结果不同样品对金黄色葡萄球菌、耐甲氧西林金黄色葡萄球菌、枯草芽孢杆菌有不同程度的抑制作用,以正丁醇部位更明显。正丁醇部位抑菌活性在紫外照射下具有良好的稳定性,在碱性条件下增强(P<0.01),K+、Na+、Fe3+条件下减弱(P<0.01)。结论广防风正丁醇提取物有一定的体外抑菌活性,本实验可为该药材进一步开发利用提供科学依据。 相似文献
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