抗凝血酶效价测定法综合考察水蛭的提取工艺

目的:通过考察水蛭提取物的抗凝血生物活性,确定水蛭的最佳提取工艺,保证水蛭抗凝血活性成分获得最大保留。方法:选择浸泡时间、煎煮次数、煎煮时间、水与水蛭质量比为考察因素,按L9(34)正交设计因素水平表排列,考察水蛭提取物得率和提取物的凝血酶效价。结果:水蛭的最佳提取工艺为水蛭药材先用10倍量的水浸泡4h,加水煎煮3次,每次煎煮1.5h。结论:水蛭经水提、乙醇精制后凝血酶活性依然保留完好,得率与凝血酶效价呈正相关。此工艺对水蛭提取物的生产简便可行。     

缩泉丸中益智、乌药超临界CO_2萃取工艺的优化

目的优化缩泉丸中益智、乌药超临界CO_2萃取工艺。方法以乌药醚内酯、诺卡酮含有量及总挥发油萃取率为评价指标,粉碎粒度、萃取压力、萃取时间、萃取温度为影响因素,正交试验优化萃取工艺。结果最佳条件为粉碎粒度20目,萃取压力20 MPa,萃取温度45℃,萃取时间70 min,乌药醚内酯、诺卡酮含有量分别为0.986、0.846 mg/g,总挥发油萃取率为1.464%。结论该方法稳定可行,可用于超临界CO_2萃取缩泉丸中益智、乌药。     

原料药微粉化的头孢地尼颗粒的溶出度研究

目的:建立头孢地尼颗粒溶出度试验的方法,并分别考察原料药微粉化前后的头孢地尼颗粒的溶出情况。方法:采用溶出度试验二法———桨法,用紫外分光光度法测定。分别在盐酸溶液、纯水、pH7.2磷酸盐缓冲液三种溶出介质下,转速50r/min,体积为900mL,比较原料药微粉化前后头孢地尼颗粒的溶出行为。结果:按照所建立的溶出度试验方法,头孢地尼在2.0～20.0μg/mL检测范围内浓度与吸收度呈线性良好,回归方程为Y=0.064 9X-0.002 2,相关系数r=0.999 9,平均回收率为99.59%,RSD=0.21%,并且原料药经微粉化后所制成的颗粒溶出速度大于未经微粉化的普通颗粒。结论:本方法可用于该制剂溶出度的测定,且实验证明通过微粉化技术能够提高难溶性药物的溶出度。     

表面活性剂及高分子物质对头孢呋辛酯溶解特性的影响

目的：测定头孢呋辛酯的饱和溶解度,并探讨不同的表面活性剂及水溶性高分子物质对其溶解特性的影响。方法选择表面活性剂十二烷基硫酸钠( SDS)、泊洛沙姆188( F68)及水溶性高分子物质聚维酮K30( PVP K30)、甲基纤维素( MC)、不同黏度的羟丙甲纤维素( HPMC-E3、E5、E15、K4M、K15M、K100M ),配成系列浓度的溶液,采用紫外分光光度法测定头孢呋辛酯在以上溶液中的最大溶解度。结果考察物质的质量浓度在0.1~2.0 mg·mL-1范围内时,头孢呋辛酯的最大饱和溶解度分别为：0.62 mg·mL-1[ρ(SDS)=2.0 mg·mL-1],1.09 mg·mL-1[ρ(PVP K30)=2.0 mg·mL-1],0.54 mg·mL-1[ρ(F68)=2.0 mg·mL-1],1.48 mg·mL-1[ρ(HPMC)=1.0 mg·mL-1],1.23 mg·mL-1[ρ(MC)=1.0 mg·mL-1]。结论头孢呋辛酯是水溶性较小的药物,在头孢呋辛酯溶液中加入1.0 mg·mL-1的HPMC K100M或0.5 mg·mL-1 HPMC K4M可以抑制药物晶体的生长,增溶效果最好。     

f2因子法评价头孢克肟颗粒溶出曲线相似性

目的 评价待上市产品与市售产品体外溶出行为的相似性.方法 桨法测定溶出度,紫外分光光度法检测,用威布尔分布模型提取溶出参数t50、td、m,并采用f2相似因子法评价受试制剂和市售参比制剂溶出曲线的相似度.结果 在4种溶出介质0.1 mol/L盐酸、纯水、pH 6.8与pH 7.2磷酸盐缓冲液下,受试制剂与参比制剂的相似因子分别为56.66、69.24、69.46和77.64.结论 受试制剂与参比制剂在4种不同介质下溶出曲线相似,提示该试验药品处方合理,生产工艺稳定可靠.