针对穿心莲水煎液极苦特征的联合抑苦策略及抑苦机制研究

考察两亲性聚合物、环糊精、甜味剂对穿心莲水煎液极苦特征的抑苦效果,筛选最佳联合抑苦配方;采用虚拟筛选与实验验证探究不同辅料抑苦的制剂学原理,阐明联合抑苦的协同作用。结果表明,mPEG₂₀₀₀-PLLA₂₀₀₀、γ-环糊精(γ-cyclodextrin,γ-CD)与阿斯巴甜对穿心莲水煎液均具有较好的抑苦作用,联合使用0.15%mPEG₂₀₀₀-PLLA₂₀₀₀、1.60%γ-CD与0.04%阿斯巴甜时,抑苦效果更佳,水煎液苦味值从8分(苦味严重)降至1分(几乎无苦味)。量子化学计算发现,mPEG₂₀₀₀-PLLA₂₀₀₀可降低苦味基团的静电势,自发与其结合并形成物理屏障,阻碍苦味成分与受体的结合。研究γ-CD与苦味成分的相互作用,发现γ-CD表面积和自由能减小,偶极矩增大,γ-CD可包合苦味成分并自组装形成超分子。分子对接发现,穿心莲内酯14位上羟基、16位上羰基与脱水穿心莲内酯3、4位上羟基、14位上羰基和五元内酯环可能是主要的苦味基团;阿斯巴甜与苦味受体...     

中药汤剂伴侣用于经典名方抑苦掩味的适宜性研究

目的 探究不同组方原理的中药汤剂伴侣用于经典名方抑苦掩味的适宜性。方法 以课题组前期基于“霰弹理论”提出的多途径抑苦掩味伴侣剂A(γ-环糊精+纽甜+mPEG₂₀₀₀-PLLA₂₀₀₀)与市售伴侣剂B(γ-环糊精+罗汉果甜苷+甜菊糖苷)为研究对象,选取三化汤、半夏泻心汤、当归六黄汤、黄连汤、清胃散5个不良味感突出且兼味差异明显的经典名方为模型药物,采用志愿者视觉模拟评分法、电子舌等方法研究2种伴侣剂的掩味效果与适用范围。结果 伴侣剂A、B对于苦味明显且兼有酸涩味的三化汤均有较好改善效果;但对于苦味更加强烈、味感更加复杂的其他经典名方,伴侣剂A的改善效果优于伴侣剂B。对于不同味感,伴侣剂A可改善苦味评分53%～71%,涩味评分约62%,酸味评分约30%,辣味评分38%～65%,且增甜效果明显;而伴侣剂B的掩味效果相对较弱,可改善苦味评分24%～52%,涩味评分约50%,酸味评分约21%,辣味评分19%～52%,增甜效果一般。结论 不同辅料的抑苦掩味特点不同,环糊精可广泛改善各类不良味感,mPEG₂₀₀₀-PLLA_2...