Thermal Shift高通量筛选法快速筛选覆盆子中雌激素样活性化合物

[目的]从覆盆子中筛选具有雌激素样活性的化合物。[方法]基于配体=受体理论,以人源雌激素受体亚型的配体结合域(hERα-LBD、hERβ-LBD)为靶点,以17β-雌二醇(E_2)为阳性对照,采用Thermal Shift高通量筛选方法筛选覆盆子中具有雌激素样活性的化合物。[结果]山柰酚明显提高雌激素受体配体结合域的(hERα-LBD、hERβ-LBD)热稳定性。[结论]山柰酚能与hERα-LBD和h ERβ-LBD结合,具有雌激素样活性。