槲皮素纳米载药系统的研究与应用

槲皮素具有多种生物活性和药理作用,但因水溶性小、生物利用度低、化学稳定性差等缺点限制了其临床应用。为了克服槲皮素的这些缺点,在临床上更好地发挥疗效,近年来已有多种新型给药系统在研究开发中,其中纳米载药系统成为研究的热点。纳米载药系统包括纳米粒、纳米囊、纳米脂质体、纳米胶束、纳米混悬剂及纳米乳等,具有减小粒径、增大表面积、增加药物透膜能力、改善药物的体内循环和分布、提高药物靶向性等优点。该文将近几年国内外对槲皮素纳米载药系统在增加溶解度和溶出度、提高生物利用度、增加药物稳定性、延缓药物释放、增加皮肤渗透性、增强抗氧化能力以及提高治疗作用等方面的研究与应用进行归纳总结,以期为槲皮素制剂的深入研究提供参考。     

槲皮素固体分散体的制备及大鼠体内生物利用度研究

目的制备槲皮素固体分散体(quercetin solid dispersions,QSD),提高槲皮素的溶出度及其大鼠口服生物利用度。方法以聚维酮K30(PVPK30)、聚乙二醇6000(PEG6000)和木糖醇为载体,用溶剂法、熔融-溶剂法制备QSD;通过体外溶出度测定、差示扫描量热法(DSC)和X射线粉末衍射法(XRPD)评价所制备的QSD;采用液质联用技术(HPLC-MS)测定大鼠体内血药浓度。结果制备的QSD均可以显著提高槲皮素的溶出度,其中槲皮素-PVPK30-木糖醇(1∶5∶1)制备的QSD效果最好,5 min和60 min时的溶出率分别为40.63%和68.58%,而槲皮素原料药在相同时间的溶出率只有0.26%和1.66%。DSC和XRPD证明药物槲皮素以无定形状态存在于QSD中。大鼠ig给药后,QSD的生物利用度约为原药料的61倍。结论制备的QSD可以显著提高药物溶出度和大鼠体内生物利用度。