眼用制剂中清凉剂的气相色谱测定方法

目的 用气相色谱法同时检测眼用制剂中各种清凉剂含量.方法 色谱条件:OV-1701石英毛细管柱;选样口温度:220℃;炉温:105℃;FID检测器温度:250℃;载气:氮气,6.0 psi;氢气:45 mL/min;空气:450 mL/min;分流比:10∶1;以乙酸乙酯萃取样本,正十三烷为内标.结果 樟脑、异龙脑、薄荷醇、龙脑分离良好,在浓度2.0～250.0 μg·mL-1间与内标峰面积之比线性良好,方法学考察结果符合要求.结论 该方法定量准确,可用于眼用制剂中清凉剂辅料的研究.     

附子理中丸对正常及脾虚型溃疡性结肠炎模型大鼠长期毒性研究

目的:观察附子理中丸重复给药对正常及脾虚型溃疡性结肠炎模型大鼠的潜在毒性作用及靶器官,并比较两者的毒性大小。方法:大鼠随机分为正常组和模型组,各组均分为附子理中丸低剂量(7.5g/kg)、高剂量(15g/kg)和空白对照组(等容量蒸馏水),连续给药30天。观察一般行为和体征、血液细胞学、血液生化学及肉眼和光镜病理学。结果:模型组大鼠呈现脾虚症状,结肠病理学观察具有溃疡特征,附子理中丸灌胃给药30天后,正常给药组与正常对照比较,低剂HGB降低、CK升高;高剂T-BIL升高,左右睾丸指数降低;给药组PLT及LYMPH升高;BUN随剂量的增加而降低。模型给药与模型对照比较,高剂RBC及PLT升高、BUN及T-CHO降低;给药组CK升高。各剂量组内模型与正常比较,对照PLT、NEUT、脾指数升高,BUN降低;低剂NEUT、左睾丸指数升高;高剂CK,心、脾、左睾丸、左右肾及右睾丸指数升高;模型各给药组LYMPH及MONO升高。光镜下附子理中丸高剂组可见肾间质充血水肿及脊髓空泡变。结论:附子理中丸长期反复给药对大鼠肝肾功能和脊髓有一定的影响,正常动物与脾虚型溃疡性结肠炎模型动物间的毒性差异不明显。     

含冰片眼用制剂的文献调查

目的对冰片在眼科制剂中应用状况进行文献调查。方法以冰片、眼等为主题词,对三大中文期刊数据库、Medline及中国知识产权局专利数据库进行网络检索;手工检索2010版药典一部。所得题录导入NoteExpress,建立数据库,手工剔除无关文献。结果检出67篇与冰片有关的眼制剂文章和73项专利,4个列入药典眼用制剂。结论目前眼用冰片存在品种混用,临床剂量超出安全剂量范围等情况。     

冰片与羟苯乙酯合用的体外溶血效应

目的 观察冰片和羟苯乙酯单用及合用对红细胞的溶血作用。方法 兔耳背中动脉取血,制成2 %的红细胞悬液,用不同浓度的冰片和羟苯乙酯与其反应,32 ℃孵育30 min,离心,检测吸光度,给出溶血曲线,并用等辐射分析法和响应面法进行分析。结果 冰片的半数溶血浓度（HC50）95 %的置信区间为263.39~393.27 μg·mL-1,羟苯乙酯的HC50 95 %的置信区间为867.93~916.65 μg·mL-1,冰片和羟苯乙酯合用后,溶血曲线左移,合用的HC50点位于两药物单用HC50的95 %置信区间内,响应面法验证了其为相加效应。结论 冰片和羟苯乙酯合用后溶血效应为相加作用,临床浓度时羟苯乙酯的溶血率很低,溶血效应主要源于冰片。     

冰片与苯扎氯铵合用对红细胞及角膜上皮细胞的损伤效应

目的 考察冰片与苯扎氯铵合用对红细胞及角膜上皮细胞的毒性。方法 实验分为溶剂对照组、冰片组、苯扎氯铵组、冰片+苯扎氯铵组,分别测定各组红细胞半数溶血浓度（HC50）和角膜上皮细胞半数抑制浓度（IC50）,根据等辐射分析法和响应面分析法判断联合作用类型和趋势,并观察二者合用对眼角膜上皮细胞增殖的影响。结果 苯扎氯铵对红细胞及角膜上皮细胞的毒性作用呈明显的量效关系,加入冰片后能降低其HC50和IC50值。结论 冰片与苯扎氯铵对红细胞的溶血效应表现为协同作用,冰片能增强苯扎氯铵对角膜上皮细胞的毒性作用,受损一定程度内的细胞可恢复。     

溶血试验替代滴眼液眼刺激性试验的可行性研究

目的探索溶血试验替代体内眼刺激性试验(Draize试验)用于检测滴眼液刺激性的可行性。方法采用溶血实验(hemolysis test),对Draize数据库里的15种化学物质进行体外再评价,分析该方法的LogHC5(0HC50为50%红细胞溶血的受试物的浓度)与Draize试验评分(最大平均分值,MAS)的相关性,并采用溶血实验对11种市售滴眼液的刺激性进行体外评价。结果溶血实验的LogHC50与Draize试验评分(MAS)的相关系数为-0.639,spearman’s秩相关系数为-0.888。结论溶血实验可作为筛检滴眼液的眼刺激性的替代方法之一,为眼科制剂的开发提供参考。