菠萝叶酚体外HepG2细胞跨膜转运及其对糖脂分布的影响

菠萝叶主要含酚类成分,具有抗氧化和调血脂作用。其主要成分为对香豆酸。该文以对香豆酸为主要测试成分,观察了菠萝叶酚类成分中对香豆酸体外人源肝HepG2细胞跨膜转运的特点及其对糖脂负荷细胞实验中葡萄糖,总胆固醇和甘油三醇的转运代谢的影响。结果表明,菠萝叶酚具有较好的跨膜转运特点。给药后5 min,菠萝叶酚中的对香豆酸即细胞内达到较高的浓度,60 min达峰值。具有时间和剂量依赖性。在促进葡萄糖转运体（GLUT4）和低密度脂蛋白受体（LDLR）表达的同时,菠萝叶酚能够降低细胞内的糖脂含量。这种降低细胞内脂含量的作用与促进脂蛋白脂酶（LPL）、肝甘油三酯脂酶（HTGL）表达有关,降低细胞内葡萄糖含量的作用与促进肝糖原合成有关。     

小檗碱及其类似物体外缺糖缺氧条件下对PC12细胞生存及其对COX-2抑制作用的比较

本文对小檗碱及其5个类似物对体外缺糖缺氧再灌注PC12细胞的保护作用及其对COX-2的抑制作用进行了实验观察,并就它们的构效关系进行了分析。造模方法为缺糖缺氧4小时复灌24小时。以MTT法检测小檗碱及其类似物对细胞的保护作用。以实时定量PCR和Western blot方法检测COX-2的mRNA和蛋白的表达。结果表明,小檗碱及其类似物均能够对抗缺糖缺氧再灌所引起的细胞损伤、抑制COX-2的表达。小檗碱和小檗红碱作用最强,其最大有效剂量为0.31μg/mL,其最小有效剂量分别为0.02和0.04μg/mL。巴马汀作用较弱。R2和R3位的亚甲二氧基是小檗碱及其类似物的活性基团。而且R2,R3,R9和R10位的亚甲二氧基影响小檗碱及其类似物对COX-2的亲和力。R9位的羟基取代不影响其活性。