小檗碱对黄芩苷在大鼠中药代动力学的影响

目的:研究小檗碱影响黄芩苷药代动力学行为的机制。方法:三组大鼠分别ig黄芩苷、黄芩苷与小檗碱的混合物以及先小檗碱、2h后再黄芩苷。用HPLC法测定血浆中的黄芩苷浓度并计算其药代动力学参数。采用肠外翻实验研究测定黄芩苷在十二指肠、空肠、回肠段的吸收情况。测定黄芩苷在给小檗碱处理大鼠和正常大鼠粪便中的分解曲线。结果:体内实验中,同时给药组中黄芩苷的血药浓度和AUC与单用组相比显著降低,分开给药组情况有所改善。体外实验中,黄芩苷在肠中吸收存在区域性:回肠>十二指肠>空肠。黄芩苷在ig小檗碱后的粪便混悬液中的降解要比在ig小檗碱前的粪便混悬液中的降解慢。结论:小檗碱显著降低口服黄芩苷的AUC,小檗碱可能通过与黄芩苷生成共沉淀和抑制β-葡萄糖醛酸酶活性进而减少黄芩苷转化成黄芩素影响黄芩苷的吸收。     

吗替麦考酚酯干混悬剂的人体药动学及生物等效性研究

目的:研究国产吗替麦考酚酯(MMF)干混悬剂和进口片剂在健康人体的药动学及生物等效性。方法:采用随机自身对照双周期交叉试验设计,20名健康男性志愿者口服MMF干混悬剂或进口片剂0.75mg,用高效液相色谱法测定MMF的活性代谢产物麦考酚酸(MPA)的血药浓度,用非房室模型法计算MPA的药动学参数,用方差分析和双单侧t检验评价2种制剂的生物等效性。结果:MMF干混悬剂和进口片剂的药动学参数:t1/2β分别为(16.80±4.10)、(16.77±4.50)h,tmax分别为(0.4±0.1)、(0.7±0.4)h,Cmax分别为(19.29±6.78)、(18.22±7.19)μg.mL-1,AUC0～72分别为(39.22±10.43)、(39.38±10.46)μg.h.mL-1,AUC0～∞分别为(40.58±10.49)、(41.00±10.88)μg.h.mL-1。受试制剂的相对生物利用度为(100.9±10.6)%。结论:2种MMF制剂在人体内生物等效。     

用于治疗帕金森病的Rotigotine盐酸盐贴剂即将上市

Schwarz制药公司和Aderis制药公司共同开发的多巴胺D2受体激动剂———Rotigotine盐酸盐的一种经皮吸收的贴剂(RotigotineCDS)预计将于 2 0 0 4年三季度在美国和欧洲上市 ,用于帕金森病的治疗。目前 ,Schwarz公司拥有该药的全球销售权 ,并已于 2 0 0 4年春天顺利完成了在多个国家的Ⅲ期临床实验研究 ,得出了最终的实验结果。该制剂的另一个临床适应证———下肢多动综合征的Ⅱb期临床实验也正在进行中。(本刊 2 0 0 3年第 4期介绍过该原料药的部分药理、药代研究情况———译者注 )Rotigotine(曾用代号N 0 92 3)是 5 羟基 2 氨基 …     

山豆根中黄酮化学成分研究

目的:对豆科槐属植物山豆根Sophora tonkinensis的黄酮类化学成分进行研究.方法:采用反复硅胶柱色谱法、Sephadex LH-20柱色谱法等进行分离纯化,并通过波谱分析鉴定了其化学结构.结果:分离得到8个黄酮类化合物,即山豆根色满二氢黄酮Ⅰ(tonkinochromane I,1),光甘草酚(glabrol,2),lupinifolin(3),tonkinensisol(4),8-C-prenylkaempferol (5),7,2'-dihydroxy-4'-methoxy-isoflavanol(6),芒柄花素(formononetin,7),金雀异黄素(genistein,8).结论:化合物1为新化合物,化合物6为首次从该属植物中分离得到,化合物2,3,5为首次从该植物中分离得到.     

非甾体抗炎药对安妥沙星在大鼠体内药动学的影响

目的:研究非甾体抗炎药双氯芬酸和吲哚美辛对安妥沙星在大鼠体内的药动学行为的影响。方法:大鼠单用安妥沙星(7.5 mg.kg-1,iv)以及与双氯芬酸(20 mg.kg-1,iv)或吲哚美辛(3 mg.kg-1,iv)合用后,测定血浆中安妥沙星浓度和尿中累积排泄量,计算相应的药动学参数。结果:与单用安妥沙星比较,合用双氯芬酸使大鼠血浆中安妥沙星药物浓度显著增加,安妥沙星的AUC也显著增加[(531.57±87.94)vs.(405.61±14.01)μg.min.mL-1,P<0.05],其血浆清除率和肾清除率分别减少了30%[(14.43±2.33)vs.(18.51±0.62)mL.kg-1.min-1,P<0.05]和50%[(3.16±0.79)vs.(6.07±0.81)mL.kg-1.min-1,P<0.01]。而吲哚美辛不影响安妥沙星在大鼠体内的药动学行为。结论:双氯芬酸能显著影响安妥沙星在大鼠体内的药动学行为。