4,8—二甲基—1—壬醇对5—氟脲嘧啶和盐酸曲马多透皮释放的？…

使用四氢香叶醇（ＴＨＧ）作为母体，采用格式反应制备４，８－二甲基－１－壬醇（ＤＩＭＮＯＬ）。研究ＤＩＭＮＯＬ对５－氟脲嘧啶和盐酸曲马多渗透离体鼠皮的促进作用，以阿佐恩（Ａｚｏｎｅ）和四氢香叶醇（ＴＨＧ）为对照，ＤＩＭＮＯＬ，ＴＨＧ和Ａｚｏｎｅ对５－氟脲嘧啶，分别可使药物渗透系数增加３６．７８，４８．３０，８２．７２倍，而对盐酸曲马多，则分别增加１１３．２５，１０９．６９，９３．０４倍，这些促进剂能     

对《药物吸收速率常数的一种简便计算法》一文的几点看法

本文对药物吸收速率常数(K_α)的简便计算法的可靠性进行了讨论并对应用中的具体措施提出了不同看法。无论是在特征值左右多取几个血样或是用“二次抛物线拟合”都不能肯定地提高计算精度。对于K_α精度要求较高的药代动力学实验研究,该法还有待进一步改进。     

荆豆凝集素修饰脂质体对小鼠口服吸收胰岛素的促进作用

目的研究荆豆凝集素(UEA1)修饰的胰岛素脂质体在小鼠胃肠道的吸收作用。方法采用碳二亚胺偶联法制备荆豆凝集素修饰的磷脂酰乙醇胺(PE)，将PE-UEA1参入胰岛素脂质体中制成凝集素修饰脂质体，并证实UEA1凝集活性不受影响。分别对正常小鼠及糖尿病模型小鼠灌胃给予350 u·kg^-1胰岛素的修饰脂质体溶液，用葡萄糖酶试剂盒测定小鼠血糖，并与同剂量普通胰岛素脂质体比较。结果对于正常小鼠，荆豆凝集素修饰脂质体在4 h使血糖降至初始水平的(84±15)%，8 h降至(78±11)%，12 h为(90±12)%。胰岛素普通脂质体几乎没有降糖作用，与生理盐水对照组相当。对于糖尿病模型小鼠，荆豆凝集素修饰脂质体在4 h使血糖降至初始水平的(73±7)%，8 h降至(74±9)%，12 h为(86±9)%。结论荆豆凝集素修饰的脂质体可能通过与M细胞表面特异性受体的结合促进大分子药物的胃肠吸收。     

口腔崩解片的研究及开发

口腔崩解片(Orally Disintegrating Tablets)是指在在口腔内能够迅速崩解或溶解的片剂。口崩片通常的崩溶时间为数秒至数十秒，一般不超过1分钟，在在口腔中不另用水或很少的水即能崩散形成混悬液或溶液。在国内外文献上，口崩片也称为口腔速崩片(oralfast-dsintegrating tablet，oral     

大孔吸附树脂对栀子西红花总苷吸附性能的研究

目的:优选栀子西红花总苷的吸附树脂及吸附条件.方法:以西红花苷-1为对照品,紫外分光光度法测定含量,采用静态吸附法,考察大孔树脂的吸附、解吸性能,吸附动力学及影响吸附性能的因素.结果:HPD系列树脂综合性能最佳;HPD300(非极性)、HPD450(弱极性)、HPD400(中极性)、HPD600(强极性)的吸附量分别为100.60,91.15,100.95,72.27mg·g-1,解吸率为84.05,87.22,93.83,78.3%,吸附平衡时间为4,3,3,2h;样品纯度越高吸附量越大,pH值小于8及醇浓度小于15%时,吸附量无显著差异.结论:HPD5400树脂为最佳;吸附条件为:提取液经醇沉处理后,在醇浓度为15%,中性条件下吸附.     

超临界流体沉析技术及其在药剂学中的应用

综述了目前用于制备微粒的几种超临界流体沉析技术，包括(1)超临界快速膨胀溶液技术及其改进型：超临界快速膨胀至水性溶液技术；(2)气体饱和溶液沉析技术；(3)气体反溶剂技术；(4)压缩流体反溶剂沉析技术。也称作气雾溶剂萃取系统、超临界反溶剂技术、超临界流体快速分散溶液技术。介绍了用这几种技术制备微粒的特点、工艺过程及影响因素。     

丙硫氧嘧啶缓释片与普通片的犬体内药动学及生物利用度比较

目的:研究丙硫氧嘧啶缓释片在beagle犬体内的药动学过程,测定其药动学参数、相对于普通片的生物利用度和生物等效性。方法:采用双交叉试验设计法,取6条健康beagle犬随机分成2组,分别服用丙硫氧嘧啶缓释片和普通片,用高效液相色谱法测定丙硫氧嘧啶的血药浓度,利用3P97软件包计算主要的药动学参数以及相对生物利用度,并判断生物等效性。结果:犬口服丙硫氧嘧啶后符合二房室模型特征,缓释片和普通片的MRT分别为(5.3±s0.6)h和(3.0±0.6)h,tmax分别为(2.4±0.5)h和(1.1±0.3)h,cmax分别为(15.6±2.0)和(23.3±2.9)mg·L-1,缓释片的相对生物利用度为(114±4)%。结论:丙硫氧嘧啶缓释片和普通片具有生物等效,且缓释片具有12h缓释效果。     

羟基喜树碱脂肪乳的制备及其在人血浆中稳定性考察

目的:制备羟基喜树碱(HCPT)静脉注射脂肪乳,研究其在人血浆中对内酯型药物的保护作用.方法:采用乳化均质法,以注射级大豆油为油相,大豆卵磷脂为乳化剂制备O/W型的HCPT脂肪乳;测定乳剂的粒径和Zeta电位,考察含药脂肪乳的稳定性.通过体外血浆实验研究脂肪乳和注射液中的药物在人血浆中的稳定性.结果:HCPT静脉注射脂肪乳的物理稳定性良好,含量为(78.6±1.1)mg·L-1,平均粒径为(161.7±2.4)nm,Zeta电位为(-42.4±1.1)mV,115℃高压灭菌30min脂肪乳性状维持良好.与普通HCPT注射液相比,4h内脂肪乳可以显著降低血浆中药物内酯型向羧酸盐型的转化速率.结论:HCPT静脉注射脂肪乳剂可以显著提高血浆中内酯型药物的比例,从而提高药物的抗癌活性.     

壳聚糖及其EDTA轭合物双层包覆胰岛素脂质体的处方工艺优化

目的:研究制剂因素对壳聚糖(CH)及其EDTA轭合物(CEC)双层包覆胰岛素脂质体降血糖作用的影响.方法:采用逆相蒸发法制得胰岛素脂质体,并用CH和CEC进行双层包覆.以小鼠口服降血糖效果作为实验指标,分别应用L16(215)和L8(27)正交实验设计优化CH-CEC双层包覆胰岛素脂质体的处方与工艺.结果:最佳处方组成为胰岛素100IU,pH 7.4磷酸盐缓冲液,磷脂150mg,胆固醇25mg,维生素E 15mg,0.2% CH 1.5mL和1% CEC 1.5mL.最佳制备工艺为乙醚10mL,旋转蒸发温度20℃,探针式超声时间0.5min,加CH和CEC后的孵化时间30min,孵化温度10℃,CH要先于CEC加入.经优化得到的双层包覆胰岛素脂质体经糖尿病模型大鼠口服后,具有平稳持久的降血糖作用,以皮下注射胰岛素为对照,其相对药理生物利用度(PA)达14.78%.结论:CH-CEC双层包覆胰岛素脂质体的组成和制备因素的变化会影响降血糖效果,用CH-CEC双层包覆的胰岛素脂质体具有较好降血糖作用.     

麦胚凝集素修饰磷脂酰乙醇胺的制备

提取麦胚凝集素(WGA),通过碳二亚胺交联法使wGA与磷脂酰乙醇胺(PE)共价接合,制备wGA修饰的PE(WGA-PE).用2,4,6-三硝基苯磺酸法测定修饰程度,显微镜下观察合成产物的凝血活性.结果表明,3批wGA-PE 的修饰率为40%～70%,凝血活性与等蛋白浓度的游离凝集素接近.