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目的:研究肌肉注射对乙酰氨基酚琥珀酸酯在健康家兔体内的药代动力学。方法:采用RP-HPLC法测定6只成年健康家兔肌肉注射对乙酰氨基酚琥珀酸酯后不同时间点血浆中对乙酰氨基酚的浓度,应用DAS 2.0药动学软件处理血药浓度数据,拟合对乙酰氨基酚琥珀酸酯在家兔体内吸收模型,绘制药时曲线,计算药代动力学参数。结果:对乙酰氨基酚琥珀酸酯在家兔体内代谢符合一级吸收二室模型(权重系数=1/C2),主要药动学参数:Tmax=0.25h、Cmax=95.44mg/L、t1/2(α)=0.73h、t1/2(β)=2.70h、AUC=82.44mg/L*h、Vd=45.65L/kg。结论:与肌肉注射对乙酰氨基酚相比,家兔肌肉注射乙酰氨基酚琥珀酸酯的Tmax、t1/2(β)均缩短,表明乙酰氨基酚琥珀酸酯在体内起效迅速且消除较快。 相似文献
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目的 制备薯蓣皂苷元无定形固体分散体(diosgenin amorphous solid dispersion,Dio-ASD),提高Dio溶出度和生物利用度。方法 应用分子模拟技术分析Dio与载体之间相互作用并通过抑晶实验验证,构建Dio与载体混溶性曲线相图,理论预测二者混溶性;以Soluplus为载体,应用共沉淀法制备Dio-ASD;通过溶出度测定、差示扫描量热分析(differential scanning calorimetry,DSC)、X-射线粉末衍射(X-ray powder diffraction,XRPD)、扫描电镜分析(scanning electron microscopy,SEM)、傅里叶红外光谱(Fourier transform infrared spectroscopy,FT-IR)对Dio-ASD进行体外评价;采用UPLC-MS/MS方法测定大鼠体内Dio血药浓度,计算药动学参数,对Dio-ASD进行体内评价。结果 分子模拟结果显示Soluplus与Dio之间能形成疏水键和氢键相互作用,结合能强于其他载体,且Soluplus对Dio的抑晶作用最强。构建了... 相似文献
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目的:建立栀子金花分散片中盐酸小檗碱的含量测定方法。方法:采用HPLC法测定,色谱条件:Diamonsil-C18色谱柱(4.6mm×150mm,5μm),流动相为乙腈-0.6%磷酸二氢钠溶液(30:70),流速为1.0ml/min,检测波长为350nm。结果:盐酸小檗碱在2.5-50μg范围内线性关系良好,r=0.9995;盐酸小檗碱加样回收率(n=6)为100.85%,RSD为3.7%;栀子金花分散片中盐酸小檗碱平均含量为0.633%。结论:本研究建立的HPLC测定栀子金花分散片中盐酸小檗碱含量的方法简便、重复性好,可用于栀子金花分散片中盐酸小檗碱的含量测定。 相似文献
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目的:制备不同载体的木犀草素(LUT)固体分散体(SD),提高LUT的溶解度和溶出度,并探讨不同载体对药物溶解度和溶出度的影响。方法:应用平衡溶解度和超饱和溶液抑晶试验,筛选合适的载体材料并采用溶剂法制备SD;在单因素试验基础上,以药载比、温度和乙醇用量为影响因素,溶出度为指标,采用Box-Behnken设计优化处方和工艺;用差式扫描量热法(DSC)、扫描电镜(SEM)、X-射线衍射(XRD)以及傅里叶红外光谱(FTIR)对SD进行表征。结果:选择聚乙烯己内酰胺-聚醋酸乙烯酯-聚乙二醇接枝共聚物(Soluplus?)和共聚维酮(PVP/VA)为载体材料;最优条件为药载比1∶11,温度60℃,乙醇用量50 mL(Soluplus?)或35 mL(PVP/VA);与原料药相比,2种SD溶解度分别提高42倍(Soluplus?)和102倍(PVP/VA);120 min时2种SD的累积溶出度均达到95%;SEM、DSC和XRD表征结果显示,药物在SD中均以无定形态存在;IR结果显示,药物与载体之间存在氢键作用。结论:2种载体制... 相似文献
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目的 建立一种可同时测定大鼠血浆和组织中黄芩苷镁和黄芩素的高效液相色谱法(HPLC);考察急性肝损伤对黄芩苷镁在大鼠体内药动学和组织分布特征的影响。方法 采用四氯化碳(CCl4)诱导大鼠急性肝损伤模型;正常大鼠和急性肝损伤模型大鼠灌胃给予等剂量(287.31 mg·kg-1)黄芩苷镁水溶液后,在不同时间点眼眶取血,采用HPLC同时测定各时间点大鼠血浆中黄芩苷镁和黄芩素的药物浓度,绘制药-时曲线,利用DAS 3.0软件计算药动学参数,应用SPSS 23.0进行统计学分析;灌胃给予黄芩苷镁水溶液后,运用HPLC同时测定黄芩苷镁和黄芩素在不同时间点收集的大鼠肝、肺、肾、胃、脑、小肠中的含量,流动相0.1%磷酸水溶液-甲醇,检测波长278 nm。结果 黄芩苷镁在急性肝损伤模型组大鼠的药峰浓度(Cmax)是正常组的0.58倍,药时曲线下面积(AUC0-t)是正常组的0.5倍(P<0.05),表观分布容积(Vd)是正常组的2.3倍(P<0.05),血浆中几乎检测不到黄芩素。黄芩苷镁在急性肝损伤模型组大鼠的肝、胃、脑中各时间点的质量分数均高于正常组,而在肺8 h,肾8,12 h,小肠0.333 h样品中黄芩苷镁的质量分数低于正常组;黄芩素在模型组大鼠的肺、胃、小肠中各时间点的质量分数均高于正常组,而在肝6,8 h,肾0.333,4,6 h组织样品中黄芩素的质量分数低于正常组,在脑中几乎检测不到黄芩素。结论 大鼠灌胃等剂量的黄芩苷镁水溶液后,CCl4诱导的急性肝损伤可以影响黄芩苷镁在大鼠体内的药动学行为和组织分布特征,而且黄芩苷镁和黄芩素在肝、肺、肾、胃、小肠组织中存在生物转化。 相似文献
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目的:测定黄芩药材和不同厂家的黄芩饮片中黄芩素转化率,对黄芩饮片的炮制质量进行探讨。方法:采用HPLC测定黄芩药材和不同厂家的黄芩饮片中黄芩苷与黄芩素的含量,并测定其超声自身酶解后的黄芩素含量,计算各自的黄芩素转化率。结果:黄芩药材中黄芩素的转化率为81.1%,按药典方法炮制的黄芩饮片的黄芩素转化率为5.3%,不同厂家的黄芩饮片的黄芩素转化率依次为76.3%,73.0%,54.81%,52.7%,61.3%,71.5%。结论:市售黄芩饮片的炮制质量偏低。 相似文献
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黄芩对大黄蒽醌在提取精制过程中转化的影响 总被引:2,自引:2,他引:0
目的探讨黄芩对大黄中5种蒽醌类成分在提取精制过程中相互转化的影响。方法 HPLC测定药材和提取物中5种成分的含量,比较药材和提取物中芦荟大黄素、大黄酸、大黄素、大黄酚和大黄素甲醚的相对比例;再分别用5种蒽醌的对照品加入和不加黄芩药材提取液模拟提取精制过程,考察5种蒽醌成分之间的转化情况。结果大黄药材和提取物中5种成分的相对比例有明显变化,大黄酸在提取物中的比例增高;同时采用对照品模拟提取精制过程时各个成分并无转化,而加入黄芩药材提取液后,大黄酸经过提取精制处理后能部分转化为大黄素,其余4种成分之间无转化。结论黄芩和大黄药材配伍提取可以使大黄蒽醌类成分发生转化。 相似文献