凝血酶受体拮抗剂在抗血栓方面的研究进展

20世纪90年代初克隆和发现的凝血酶受体(PAR-1)为研制抗血栓药物提供了一个新靶点,引起学术界和制药业的广泛关注。由于凝血酶受体的特殊活化机制,其自身相连的活化氮端与活化中心近在咫尺,只有结合力很高的小分子化合物才能有效地拮抗凝血酶受体。因此,多年来,只有少数化合物被发现具有较好的凝血酶受体拮抗活性,其中vorapaxar和atopaxar进入了临床试验。vorapaxar在Ⅲ期临床试验发现有显著疗效,但也有出血不良反应,尤其不适用于有中风史的患者。最近,vorapaxar与PAR-1结合的晶体结构已经发表。这些结果为设计和研制新一代凝血酶受体拮抗剂指出了优化的方向,提供了分子水平的结构信息。本文从药物化学角度综述近年来凝血酶受体拮抗剂的研究进展和现状,重点描述vorapaxar、atopaxar以及相关化合物和最新发表的PAR-1拮抗剂。     

高精度持续循环腹腔热灌注化疗联合静脉化疗治疗卵巢癌的临床研究

目的：观察高精度持续循环腹腔热灌注化疗（IPHC）联合静脉化疗治疗卵巢癌的临床疗效。方法：分析2011—2012年就诊于郑州大学人民医院50例行满意的卵巢癌减灭术患者,随机分为2组。灌注组28例,行高精度持续循环IPHC联合静脉化疗;对照组22例,行“紫杉醇脂质体135 mg/m2+奥沙利铂135 mg/m2”方案（PT方案）静脉化疗,观察2组患者的临床治疗效果。结果：2组患者术后1个月、3个月血清CA125降至正常比例比较差异有统计学意义（均P＜0.05）。2组患者术后1个月、3个月腹水治疗有效率比较差异有统计学意义（均P＜0.05）。需要对症处理的化疗后Ⅱ级毒副反应灌注组低于对照组（χ2=7.417,P=0.006）。生活质量改善率灌注组高于对照组（χ2=5.936,P=0.015）。结论：高精度持续循环IPHC联合静脉化疗能够提高卵巢癌的临床疗效,有效地控制卵巢癌恶性腹水,降低严重的化疗毒副反应的发生率,改善生活质量。     

福建晋江地区代谢综合征患者中医病理变化研究

目的探究晋江地区代谢综合征（metabolic syndrome,MS）患者中医病理变化的地域特点。方法在晋江市中医院收集符合MS诊断标准的病例73例。规范采集四诊信息并运用证素辨证法提取证素,以BMI、性别分组,统计分析不同组别患者中医病理变化差异。结果晋江地区MS患者的主要中医病理变化为肝、肾、脾、热、阴虚、痰、湿等。不同BMI组MS患者热要素比较,不同性别组肝要素比较,均具有统计学意义（P＜0.05）。结论晋江地区MS患者BMI值越高,则热与阴虚的病理变化越明显,女性较男性肝病理变化明显,可能与晋江地区气候、人们的饮食习惯和MS易感因素等相关。     

5-羟色胺在小鼠慢性背根神经节压迫模型中的作用机制

目的 探讨5-羟色胺?(5-HT)?在小鼠慢性背根神经节压迫?(CCD)?模型中的作用机制.方法 将L型不锈钢棍插入小鼠右侧L3和L4椎间孔,持续压迫背根神经节?(DRG)?建立小鼠CCD模型.在CCD手术前1?d及手术后1、3、5、7?d向小鼠胫骨前区皮内注射10?μL?5-HT?(低剂量浓度为0.003?g/L,高...     

结直肠癌术后患者气虚证的兼夹特点及其影响因素的研究

目的:观察结直肠癌术后患者气虚证的兼夹特点及影响因素。方法:选取福建省肿瘤医院消化外科收治的结直肠癌术后气虚证患者78例,观察证素的兼夹特点,并分析性别、化疗情况、肿瘤部位、病理分期和GSTP1基因多态性对证素兼夹频率的影响情况。结果:所有患者都兼夹其他证素,兼夹频率大于10%的主要证素共有14种,频率最高的依次为阳虚、气滞和血虚。女性兼夹血虚、脾和肾的频率要高于男性;而男性兼夹热的频率要高于女性;化疗中的患者肝证素多于未化疗患者;肿瘤分期越高大肠证素兼夹比例越高,差异均有统计学意义(P0.05)。对GSTP1遗传多态性型的分析显示兼夹脾证素的频率在A/A,A/G和G/G 3种基因型患者中依次下降,差异有统计学意义(P0.05)。结论:结直肠癌术后气虚证患者普遍兼夹其他证素,虚实夹杂,虚多于实。性别、化疗、肿瘤分期和基因多态性对证素的兼夹都有一定影响。     

代谢综合征“痰证”患者中医证素与理化指标的相关性研究

目的探讨代谢综合征(metabolic syndrome,MS)"痰证"患者中医证素与理化指标的相关性。方法以146例MS痰证患者为研究对象,采用"证素辨证"方法分析MS痰证中医证素分布特点、痰与临床理化指标相关性以及MS痰证中医证素与临床理化指标的相关性。结果 (1)MS痰证常见病位为肝、肾、脾;常见实性病性为湿、热、气滞、血瘀;常见虚性病性为阴虚、气虚、阳虚、血虚;(2)MS痰证患者痰证素积分与腹围、HOMA-IR、LDL-C、BMI相关;(3)脾与BMI呈负相关,湿与BMI呈正相关;肾、气虚与FPG呈正相关;气滞与TC呈正相关;血瘀与TG呈正相关;肝、热、气虚、阴虚、血虚与HOMA-IR呈正相关,脾与HOMA-IR呈负相关。结论 MS痰证病位主要在肝、脾和肾,呈现虚实夹杂的特点;痰的病理程度及病位、病性与临床理化指标存在一定的关系。     

大鼠肌肉伤害性感觉神经元的形态学及电生理特性

目的探讨正常成年大鼠支配肌肉的外周伤害性感觉神经元的形态学和电生理特性。方法预先用荧光染料1,1’-dioctadecyl-3,3,3’,3’-tetrame-thylindocarbocyanine perchlorate(DiI,200 mg/L)标定背根神经节(DRG)中支配大鼠胫骨前肌的神经元,7~12 d后取材进行免疫组织化学染色或进行在体可视DRG电生理记录。结果 DiI逆行标记表明,支配大鼠胫骨前肌的初级感觉神经元主要集中在腰(L)3、L5 DRG上,DiI标记的阳性神经元胞体数量分别为19.8±7.1(L3)、26.5±8.0(L4)和14.2±5.0(L5)个(n=8),其中含大、中、小神经元。免疫组织化学结果表明,在L3~L5背根神经节(DRG)DiI+(支配胫骨前肌)神经元中,降钙素基因相关肽(CGRP)(肽能)阳性神经元分别占31.5%、26.1%和22.3%;植物凝集素(IB4)(非肽能)阳性神经元分别占45.8%、45.1%和40.6%;表达瞬时受体电位通道香草醛亚型-1(TRPV1)的神经元分别占27.2%、26.3%和32.1%。电生理结果显示,对40mN以上机械刺激有反应的大部分为中、小神经元,引起其放电的外周机械刺激的阈值一般大于80mN(伤害性感觉神经元),外周感受野范围大,且位置多变。在测得外周轴突传导速度的神经元中,大部分(8/10)为C类[传导速度<1.5 m/s,平均机械阈值(124.6±40.5)mN]。结论大鼠L3~L5 DRG中支配胫骨前肌的伤害性感觉神经元多为中、小神经元,对于外界机械感受阈值较高,感受野范围较大,并且可表达多种痛觉神经元标志物。     

穴位埋线联合阿达帕林凝胶治疗脾胃湿热型寻常性痤疮临床研究

目的：观察穴位埋线联合阿达帕林凝胶治疗脾胃湿热型寻常性痤疮的临床疗效及对痤疮综合分级系统（GAGS）评分的影响。方法：选取60例脾胃湿热型寻常性痤疮患者作回顾性分析,根据治疗方式不同分为对照组和观察组各30例。对照组给予阿达帕林凝胶外用治疗,观察组在对照组基础上加用穴位埋线治疗。比较2组临床疗效、不良反应发生率、复发率,以及治疗前后中医证候评分、GAGS评分。结果：观察组总有效率为90.00%,对照组为83.33%,2组比较,差异有统计学意义（P<0.05）。治疗前,2组红色丘疹脓疱、皮肤油腻、口臭口苦、纳呆、舌红苔黄腻等中医证候评分比较,差异无统计学意义（P>0.05）;治疗后,2组上述各项中医证候评分均较治疗前降低（P<0.05）,且观察组各项评分均低于对照组（P<0.05）。治疗前,2组GAGS评分比较,差异无统计学意义（P>0.05）;治疗后,2组GAGS评分均较治疗前下降（P<0.05）,且观察组GAGS评分低于对照组（P<0.05）。治疗期间,观察组不良反应发生率为6.66%,对照组为16.66%,2组比较,差异有统计学意义（P&l...     

采取盆底肌肉训练对于产后盆底功能障碍的影响效果分析

目的探究盆底肌肉训练对于产后盆底功能障碍的效果。方法选取在我院分娩的产妇100例,根据产后治疗方法不同分为观察组和对照组各50例。对照组给予常规训练+健康宣教;观察组给予盆底肌肉训练+器材训练。比较两组训练的效果、盆底肌与生活质量改善的情况。结果观察组治疗有效率为96.00%,优于对照组的78.00%,差异有统计学意义(P0.05);观察组产妇的盆底肌力改善情况明显优于对照组,差异有统计学意义(P0.05);观察组产妇生活质量各项指标优于对照组,差异有统计学意义(P0.05)。结论对于产后盆底功能障碍产妇实施盆底肌肉训练有利于改善其临床症状,提高其生活质量。