胶束増溶硝苯地平缓释微球的制备及体内药动学研究

 目的 利用单甲氧基聚乙二醇接枝玉米朊（mPEG-g-Zein）在水中能够自组装成胶束的原理来增加模型药物硝苯地平（NFP）的溶解度,以聚乙烯醇（PVA）为囊材制备成包裹硝苯地平-单甲氧基聚乙二醇接枝玉米朊纳米胶束的微球,并考察其体内外释放情况。方法 采用悬浮界面交联法一步制备纳米胶束硝苯地平-单甲氧基聚乙二醇接枝玉米朊-微球,考察其粒径、载药量、包封率和体外释放情况。用高效液相色谱法（HPLC）测定大鼠口服硝苯地平微球(受试制剂)和硝苯地平片(参比制剂)后不同时间点血浆中硝苯地平的浓度,计算药物动力学参数和相对生物利用度。结果 该微球平均粒径为22 μm（其内包裹的纳米胶束平均粒径为200 nm）,载药量、包封率和体外累计释药量分别为15.16%、85.8%、93.8%,相对生物利用度为166%。结论 该硝苯地平微球外观圆整、粒径分布均匀、体外释药缓释效果明显,且相对生物利用度高。