HPLC法测定β-榄香烯脂质体药物含量及包封率

目的:建立β-榄香烯脂质体药物含量及包封率测定的 HPLC 法。方法:采用 Diamonsil C_(18)(4.6 mm×200 mm,5μm)色谱柱,流动相为乙腈-水(80:20),流速1.0 mL·min~(-1),检测波长210 nm,柱温25℃,进样量20μL。采用葡聚糖凝胶(Sephadex G-50)柱分离脂质体中游离药物。结果:在本色谱条件下β-榄香烯与辅料及溶剂峰分离良好,β-榄香烯浓度在5.0～60.0μg·mL~(-1)范围内与峰面积呈良好的线性关系(r=0.9994),精密度试验的 RSD 为1.4%～4.2%(n=5),重复性试验的 RSD 为3.1%(n=5),平均回收率为101.8%(n=15)。结论:该方法简便、易行,可用于β-榄香烯脂质体含量及包封率的测定。     

β-榄香烯脂质体在大鼠体内的药动学研究

目的:对β-榄香烯脂质体在大鼠体内的药动学进行研究。方法:大鼠尾静脉注射β-榄香烯脂质体和榄香烯注射液后,运用反相高效液相色谱法测定血浆中药物浓度,并应用DAS软件计算药动学参数。结果:β-榄香烯脂质体在大鼠血浆中药时曲线下面积(AUC)及平均滞留时间(MRT)相对于榄香烯注射液有所增加,但差异不显著,达峰浓度(Cmax)有显著性差异。结论:在进行体内分布实验之前还不能得到有关此脂质体是否具有靶向及缓释作用的结论。     

RP-HPLC法测定自乳化释药系统中金雀异黄素的含量

目的:建立自乳化释药系统中金雀异黄素含量测定的RP-HPLC法。方法:采用Diamonsil C18(4.6 mm×200 mm,5μm)色谱柱,流动相为甲醇-水(65∶35),流速1.0 mL·min-1,检测波长261 nm,柱温25℃,进样量20μL。结果:在本色谱条件下金雀异黄素与辅料及溶剂峰分离良好,金雀异黄素质量浓度在1.0～100.0μg·mL-1范围内与峰面积呈良好的线性关系(r=0.9999),精密度试验的RSD(n=5)为0.4%～4.1%,重复性试验的RSD(n=5)为3.1%,平均回收率(n=5)为101.3%。结论:该方法简便、易行,可用于自乳化释药系统中金雀异黄素的含量测定。     

莪术挥发油馏分中化学成分的研究

目的：研究莪术挥发油不同沸程馏分中的化学成分，了解不同馏分中化学成分的差别，为莪术挥发油有效成分的进一步分离纯化提供理论依据。方法：采用减压蒸馏法（45mmHg）收集莪术挥发油不同沸程的馏分，利用气相色谱-质谱联用仪进行分离测定，结合计算机检索对分离的化学成分进行结构鉴定，应用峰面积归一化法测定各化学成分的相对百分含量。结果：共检出51个峰，鉴定出11个化学成分。结论：莪术挥发油不同沸程馏分中化学成分的相对含量有较大差别，主要为萜类及倍半萜衍生物。     

伊曲康唑脂质体体外抗真菌作用研究

目的:研究伊曲康唑脂质体体外抗深部真菌作用。方法:测定伊曲康唑脂质体对白色念珠菌、克柔念珠菌、光滑念珠菌、近平滑念珠菌、热带念珠菌等5种临床常用深部真菌的最小抑菌浓度(MIC)和最小杀菌浓度(MBC),采用平皿菌落计数法进行菌落计数,制备克柔念珠菌、近平滑念珠菌的菌落数-时间曲线,并与伊曲康唑注射液的结果进行比较。结果:与伊曲康唑注射液比较,伊曲康唑脂质体对5种深部真菌的MIC、MBC基本一致,对克柔念珠菌、近平滑念珠菌的菌落数-时间曲线基本一致。结论:伊曲康唑脂质体与伊曲康唑注射液对5种深部真菌具有相似的体外抗真菌作用。     

β-榄香烯脂质体的制备及其在大鼠体内的组织分布

目的:研制β-榄香烯脂质体并考察其在大鼠体内的组织分布。方法:采用薄膜分散法制备β-榄香烯脂质体,考察其形态、粒径、Zeta电位、药物含量及包封率。并以榄香烯注射液为对照,大鼠尾静脉注射给药,考察β-榄香烯脂质体在血浆及心、肝、脾、肺、肾的分布特征。结果:制备的β-榄香烯脂质体均匀圆整,粒径为(158±s 37)nm,Zeta电位为(-67±4)mV,药物含量为(5.76±0.21)g·L~(-1),包封率为(45.08±0.15)%(n=3)。大鼠尾静脉注射β-榄香烯脂质体和榄香烯注射液后,2种制剂在心、肝、脾、肾中的AUC_(0-t)均有显著差异,其中β-榄香烯脂质体在肝、脾、肾组织中分布相对较多,在心脏中分布较少。结论:薄膜分散法制备β-榄香烯脂质体方法可行,β-榄香烯脂质体在大鼠体内的分布特性有不同程度的改变,可提高疗效,降低心脏毒性。     

伊曲康唑自乳化释药系统的制备及溶出度研究

 目的研究伊曲康唑自乳化胶囊的处方并考察其溶出度。方法通过溶解度实验,辅料配伍选择并结合三相图的绘制确定伊曲康唑自乳化胶囊的最佳处方;以市售硬胶囊为参比制剂测定伊曲康唑自乳化胶囊的溶出度。结果该自乳化胶囊中油相为维生素E醋酸酯,乳化剂为Transcutol P,助乳化剂为Cremophor RH40;最佳比例为3∶12∶5。自乳化后药物释放快。结论通过处方研究确定了伊曲康唑自乳化胶囊的最佳处方。与市售硬胶囊相比,伊曲康唑自乳化胶囊的药物释放更快。     

伊曲康唑自乳化液的制备及质量评价

目的:制备伊曲康唑自乳化液并对其进行质量评价。方法:通过溶解度试验,油相与各种乳化剂、助乳化剂的配伍选择筛选自乳化液的处方。考察该乳化液经水稀释后形成微乳的形态、粒径和Zeta电位,并测定载药量。结果:该自乳化液处方为油相维生素E醋酸酯,乳化剂TranscutolP,助乳化剂CremophorRH40,三者比例为3:12:5。微乳在透射电镜下呈球形,分布均匀,粒径为(296.1±90.7)nm,Zeta电位为(—13.2±1.6)mV,载药量为9.88%。结论:所制自乳化液质量稳定可靠。     

自乳化释药系统的研究进展

目的：介绍自乳化药物传递系统的研究进展。方法：根据国内、国外文献报道，进行全面综合、整理和归纳。结果：对自乳化药物传递系统的处方组成和质量评价作一介绍，重点对自乳化释药系统的应用现状与前景进行综述。结论：自乳化药物传递系统将有广阔的发展前景。     

金雀异黄素自乳化释药系统的制备及质量评价

目的:研究金雀异黄素自乳化释药系统的处方,并对其进行质量评价。方法:通过溶解度试验,辅料配伍选择并结合伪三元相图确定金雀异黄素自乳化释药系统的最佳处方;考察该释药系统经水稀释后形成微乳的外观、形态、粒径和Zeta电位,并测定载药量。结果:该自乳化释药系统中油相为油酸乙酯,乳化剂为聚氧乙烯蓖麻油,助乳化剂为二乙二醇单乙基醚;最佳比例为3∶12∶5。金雀异黄素自乳化释药系统稀释1000倍后所得微乳为澄清透明液体,透射电镜下呈球形,分布均匀,粒径为(227.9±93.8)nm,Zeta电位为(-18.6±4.8)mV,载药量为5.16%。结论:确定了金雀异黄素自乳化释药系统的最佳处方,制得的自乳化释药系统质量稳定、可靠。