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目的 了解多奈哌齐透过小鼠血脑屏障的转运机制。方法 采用反相高效液相色谱法及Integrationplot法定量解析 ,以多奈哌齐在脑内浓度 (cb)对血浆中浓度 (cp)比值 (Kp)为纵轴 ,血浆中浓度曲线下面积对血浆中浓度比 (AUC/cp)为横轴 ,通过计算机模拟软件进行Integrationplot并求出药物流入脑内的速度常数 (K1)及排出速度常数 (K2 )的比值 ,以此定量反映药物移行入脑的过程。结果 Integrationplot所得结果为抛物线 ,K1(mL·s-1g-1) =0 .0 0 12 1± 0 .0 0 0 16 ,K2 (s-1) =0 .0 0 2 2 7± 0 .0 0 0 37,K1/K2 =0 .5 4 1,当AUC/cP 值在 2 0 0 0s左右时 ,KP 值达到稳定状态。显示多奈哌齐在初期向脑内快速转运 ,后期多奈哌齐的脑内转运和泵出逐渐达到平衡状态。结论 脑内存在着运载多奈哌齐排出脑组织的载体 相似文献
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目的 :建立泛昔洛韦人体内活性代谢产物—喷昔洛韦血浆浓度测定方法。方法 :采用C18反相色谱柱 ,以0 0 2mol·L-1高氯酸 -甲醇 (4 5 0∶8)为流动相 ,荧光检测波长为λex=2 70nm ,λem=375nm ,内标物为阿昔洛韦 ,血浆样品采用 6mol·L-1高氯酸液沉淀蛋白。结果 :喷昔洛韦血浆浓度在 0 12 5~ 16mg·L-1范围内 ,与面积呈良好的线性关系 (r=0 9998) ;本试验最低检测浓度为 0 0 5mg·L-1,日内及日间RSD均小于 8% ,喷昔洛韦的方法回收率大于 90 %。结论 :该方法简便、准确、灵敏 ,可用于泛昔洛韦人体药代动力学及生物利用度的研究 相似文献
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目的建立西沙必利有关物质分离的HPLC方法。方法采用二元泵,在室温下以流速1.0 mL·min-1进行线性梯度洗脱,以(A)乙腈(B)0.05 mol·L-1磷酸盐缓冲液(pH7.5)组成流动相,检测波长为275 nm,进样量10μL或20μL。结果与氟哌啶醇分离度>3,西沙必利、有关物质Ⅰ和有关物质Ⅱ线性良好(r=0.999)。最小检出量有关物质Ⅰ为0.025μg·mL-1,有关物质Ⅱ为0.05μg·mL-1,日内日间差异分别为6.9%和6.6%。结论本法灵敏、专属,可有效分离有关物质及降解产物,可用于有关物质及降解产物检查。 相似文献
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国产盐酸氨溴索胶囊人体生物等效性 总被引:2,自引:0,他引:2
目的 :研究被试制剂国产盐酸氨溴索胶囊和标准参比制剂 (沐舒坦R○)的药动学和人体生物等效性。方法 :采用高效液相色谱法测定 12名健康受试者单剂量口服被试制剂或参比制剂 90mg后 ,血浆中盐酸氨溴索的浓度 ,经 3p97计算程序拟合 ,计算其药动学参数 ,比较其与标准参比制剂的人体生物等效性。结果 :经 3p97计算程序拟合 ,两者在体内的过程皆符合血管外给药一室模型 ,采用梯形法计算的两者AUC0 -t均值分别为 (2 42 1.2± 76 1.3) μg·h·L-1和 (2 485 .9± 80 3 .9) μg·h·L-1,实测Cmax均值分别为 (385 .5± 98.3) μg·L-1和 (378.9± 90 .3) μg·L-1,实测Tpeak均值分别为 (1.5± 0 .3)h和 (1.6± 0 .4)h。被试制剂的相对生物利用度为 (97.9± 6 .7) %。结论 :经统计学分析 ,被试制剂和标准参比制剂具有生物等效性 相似文献
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目的:观察美托洛尔治疗慢性充血性心力衰竭的疗效。方法:42例CHF病人在原治疗CHF药物的基础上停用洋地黄,加服美托洛尔,初始剂量6.25mg,每日2次。然后根据患的年龄、体重、心率、血压而逐渐增加到目标剂量25-100mg/日不等。6周为1疗程。结果:显效率62%,总有效率为90%。二维超声心动图测定心功能(CO、CI、EF)改善,心脏X线正位片心胸比率缩小,与治疗前比较均有显差异(P<0.05)。结论:美托洛尔是治疗CHF的有效药物之一。 相似文献