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维吉尼亚霉素乙酰转移酶D(VatD)通过灭活链阳霉素A而在链阳霉素耐药性的产生中起重要作用。本研究采用虚拟筛选技术寻找VatD的抑制剂,此VatD抑制剂可以和链阳霉素联合使用,从而提供新的治疗耐药菌感染的方法。作者首次应用基于结构的虚拟筛选方法(分子对接)从含300 000化合物的商业化数据库中筛选对抗VatD底物结合位点的化合物,从200个评分最高的化合物中选取26个测定对VatD酶活性的抑制作用。将构建的质粒pRSET B/vatD转染宿主细胞E.coli(TrxB)用于过表达,纯化的VatD对维吉尼亚霉素M1表现乙酰转移酶活性。26个化合物中有3个对VatD表现抑制作用,IC50分别为168.6,91.0和55.2 μmol·L-1。其他化合物在反应体系中不溶解和/或对酶活性的抑制作用很小(IC50>200 μmol·L-1)。本文首次设计VatD的小分子化合物抑制剂,发现了3个有活性的化合物,希望其可作为先导化合物进一步发展为新的对抗链阳霉素耐药性的药物。 相似文献
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目的:调查分析泌尿科的护理质量。调查资料来源于我院自2010年以来泌尿外科收治的400例患者,其中,男性患者200例,女性患者200例,年龄在26~78岁之间,平均年龄为50.2岁。结果:本组调查资料显示,患者对于泌尿护理科的护理工作满意度98%,2%患者不满意,不满意的部分更多的是对疾病知识不了解以及基础设施方面。结论:泌尿科护理工作要注重基础护理,加强沟通,严格病房管理,不断提高护理质量。 相似文献
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针刺对心肺复苏后兔血浆SOD、MDA的影响 总被引:1,自引:0,他引:1
目的:研究针刺对心肺复苏后家兔血浆超氧化物歧化酶(SOD)、丙二醛(MDA)的影响并探讨针刺减轻脑再灌注损伤的保护机制。方法:采用夹闭气管窒息法制作心肺复苏模型,通过针刺人中穴、内关穴,以黄嘌呤氧化法和硫代巴比妥酸显色法分别进行SOD和MDA的检测.观察各组各时间段SOD活力及MDA含量的变化。结果:针刺复苏组与常规复苏组相比,SOD的活性增加,MDA的含量下降,具有显著性差异;针刺复苏组与手术对照组比较无显著性差异。结论:针刺能提高心肺复苏后家兔血浆SOD的活力并降低MDA的含量,减轻脑缺血再灌注损伤,具有脑保护作用。 相似文献
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