RP-HPLC法同时测定注射用粉末中他唑巴坦和头孢他啶组分的含量

目的建立反相高效液相色谱法用于同时测定他唑巴坦和头孢他啶的含量.方法采用Zorbax 300SB-C18色谱柱, 流动相为甲醇-磷酸盐缓冲液 (pH=5.6),检测波长为220 nm.结果他唑巴坦和头孢他啶分别在0.62-631.8 μg·mL-1和 0.66-677.5 μg·mL-1内呈线性关系,平均加样回收率分别为98.8% - 101.4%和99.1%-100.2%,日内和日间精密度分别为0.2%-1.5%和0.1%-2.6%.结论该法简单、精确、快速、重复性好,可以满足其原料和制剂的质量控制要求.     

γ射线辐射对大鼠肝药物代谢酶CYP1A2,CYP2C9和CYP2D6蛋白表达及药物代谢活性的影响

目的 研究特定剂量γ射线辐射对大鼠肝细胞色素P450酶亚型CYP1A2,CYP2C9和CYP2D6蛋白表达和药物代谢活性水平的影响.方法 大鼠施以总剂量6 Gy,剂量率68.34 cGy·min-1的全身单次γ射线照射,照射后24 h取样.HE染色观察肝组织病理变化;Western印迹法检测肝组织CYP1A2,CYP2...     

蓝莓花色苷的定量分析与吸收代谢研究进展

花色苷是蓝莓中主要的酚类化合物,具有抗氧化、抗癌、视力保护、改善心血管功能等作用,是蓝莓的主要活性成分之一.但花色苷成分复杂,且体内生物利用度极低,限制了蓝莓花色苷药理功效的发挥.准确检测与定量蓝莓花色苷,分析其在胃肠道消化和体内代谢转化情况,有助于解析花色苷类化合物的有效摄入与功效机制.该文对近年来蓝莓花色苷的定量分...     

一种人工合成Tuftsin类似肽大鼠组织分布和排泄研究

目的研究Tuftsin类似肽（T肽）单次皮下注射后在大鼠体内的组织分布特点和排泄情况。方法 Wistar大鼠,单次皮下注射剂量21.6 mg.kg-1T肽。采用竞争ELISA方法检测各时间点的组织器官、尿、粪和胆汁中的药物含量。结果组织分布试验结果表明,药物主要分布在大鼠的血清、肾、脾和小肠组织中,除小肠达峰时间为给药后2 h之外,其它药物含量均于给药后15 min达最高;排泄实验结果表明,0～144 h内尿和粪中排泄的原型药物分别占给药总量的2.21%和0.03%;0～96 h内大鼠胆汁中排泄的原型药物为给药总量的0.02%。结论 T肽给药后在Wistar大鼠体内广泛分布,在血清、肾和脾组织中含量较高,在粪和胆汁中检测出T肽的含量很少。     

表面等离子共振技术测定药物与人血清白蛋白的相互作用

目的应用表面等离子共振技术(SPR)建立一种新的测定白蛋白与化合物相互作用的方法。方法将人血清白蛋白(HSA)固定在CM5芯片表面。不同化合物的溶液流经固定于芯片表面的HSA,SPR显示在芯片表面的折射系数变化。分析软件处理数据,用HSA流通池得到的数据减去参比池得到的数据进行拟合,确定结合常数。结果所有测试药物与固定的HSA可逆结合。紫草素1的平衡结合常数KA为3000L.mol-1。SPR样品需要量最小而且能够自动分析,还可以直接检测小分子(Mr308~585)结合,使之适用于评价药物与HSA相互作用。结论HSA主要的药物键合位点没有因为被固定到芯片表面而破坏。验证了SPR可以准确简易测定化合物的结合解离。     

利肾血冲剂对慢性肾炎血瘀型患者血清中t-PA、PAI-1的影响及临床意义

目的：通过利肾血冲剂治疗血瘀型慢性肾炎的临床疗效观察及测定血清中t-PA、PAI-1的水平变化，来探讨利肾血冲剂治疗慢性肾炎的可能机制，从而为临床慢性肾炎的辨证治疗提供试验依据。方法：将研究对象随机分为两组各30例，对照组口服潘生丁、洛丁新、雷公藤多甙，治疗组在对照组治疗基础上加用利肾血冲剂，两组疗程均为2个月。治疗前及治疗结束后各取标本1次，用双抗体夹心酶联免疫吸附（ELISA）法测定t－PA、PAI－1。结果：治疗组在提高患者血清t-PA、降低PAI－1水平、改善临床指标、改善血瘀症状积分方面明显优于对照组（P〈0．05或P〈0、01）。结论：利肾血冲剂能明显改善血瘀型慢性肾炎的血尿、蛋白尿及肾功能，其治疗作用可通过t-PA、PAI－1这两项肾小球纤维化指标反映出来。     

改构壳聚糖定量抑菌效果的试验观察

为了解两种改构壳聚糖的抗菌性能及不同灭菌方法对其抗菌性能的影响,采用抑菌试验方法进行了试验观察。结果,在37℃条件下作用120min,壳聚糖1对大肠杆菌和金黄色葡萄球菌最小抑菌浓度分别为2.5mg/L和20mg/L;壳聚糖2对大肠杆菌抑菌效果较强,但对金黄色葡萄球菌无抑菌作用。压力蒸汽和60钴射线辐照灭菌对壳聚糖的抗菌性能均无影响。结论,改构壳聚糖具有较强的抑菌效果,结构中含碘原子的壳聚糖抗菌谱更广。     

液相色谱-串联质谱法测定大鼠血浆中forsklin的浓度及其药代动力学

建立了测定大鼠血浆中forsklin的液相色谱-串联质谱法(LC-MS/MS)。方法 血浆样品经叔丁基甲醚萃取后,以水(0.1%甲酸)-乙腈为流动相梯度洗脱, BetaBasic-C₁₈柱分离。通过电喷雾离子化四极杆串联质谱,以多反应监测(MRM)方式进行正离子检测,用于定量分析的离子对分别为m/z 411→375.3(forsklin)和285→193(地西泮)。结果 在本实验条件下,forsklin血浆浓度测定方法的线性范围为0.5~1000 ng/ml,定量下限为0.5 ng/ml。日内、日间精密度(相对标准差 RSD)均小于14.4 %;准确度(相对误差 RE)在-3.5 %和3.8%之间。方法的专属性,绝对回收率,稳定性和基质效应均符合要求。结论 该法快速、灵敏、准确,可用于forsklin的药代动力学研究。     

液相色谱-串联电喷雾离子阱质谱法研究人尿中埃坡霉素D的主要代谢产物

目的：研究埃坡霉素D在人尿中的主要代谢产物。方法：受试者6名静脉滴注埃坡霉素D,收集0～72h尿样,经SPE固相萃取小柱分离纯化后,采用液相色谱-串联电喷雾离子阱质谱法（LC—MS^n）对样品进行分析,通过比较空白尿样和给药后的尿样的总离子流色谱图和选择离子扫描色谱图,分析可能的代谢产物。代谢产物的结构鉴定主要依据代谢产物的各级质谱图与原药的各级质谱图的相关性推断所得。结果：在人尿中共检测到11种主要的代谢产物,根据所提供的代谢产物标准品鉴定出3种代谢产物的结构,代谢方式主要有氧化、还原、水解和结合反应。结论：本方法选择性好,为深入研究埃坡霉素类药物在人体内的代谢规律提供了可靠的方法和可参考的依据。     

应用原代肝细胞冻存技术研究药物/异物代谢的现状

实现原代肝细胞的冻存可以降低实验研究对新鲜肝组织的需求，冻存的肝细胞可以随时制备、保存并方便应用。由于人肝来源的限制，冻存人肝细胞显得特别重要。成功冻存肝细胞的关键包括缓慢加入冻存液、控制冻存的温度、温度下降的速率、防止冰晶的形成、150℃储存及快速解冻等。研究表明冻存的肝细胞在短期异物代谢和毒性评价中是有应用价值的。本文对肝细胞冻存和解冻过程以及冻存肝细胞的应用进行了综述。