狼毒大戟抗肿瘤活性成分

目的:筛选狼毒大戟抗肿瘤活性馏分,分离活性单体化合物并对构效关系进行探讨。利用超高效液相色谱-质谱联用技术(UPLC-Q-TOF-MS)对活性馏分的化学成分进行鉴定。方法:采用噻唑蓝(MTT)法对狼毒大戟乙醇提取物的石油醚、乙酸乙酯、正丁醇和水萃取部位的抗肿瘤活性进行测试。综合运用多种现代色谱分离手段对活性萃取层石油醚层进行分离。利用核磁(NMR)和质谱(MS)技术鉴定化合物的化学结构。质谱使用ESI离子源,正离子模式下采集数据,结合狼毒大戟相关文献以及对照品信息进行数据分析,解析活性馏分的化合物结构。结果:从活性馏分层石油醚层分离得到6个单体化合物,分别为岩大戟内酯A,岩大戟内酯B,17-羟-岩大戟内酯A,17-羟-岩大戟内酯B,euphopilolide,atis-16-en-13(s)-hydroxy-3,14-dione。对这些化合物的抗肿瘤活性的构效关系进行了探讨。利用UPLC-Q-TOF-MS对狼毒大戟乙醇提取物的石油醚萃取部位化学成分进行鉴定,共鉴定化合物23个,其中二萜类成分19个,酚类成分2个,脂肪酸类成分1个,三萜类成分1个。峰18和峰21初步鉴定为新化合物。结论:狼毒大戟的活性馏分层为石油醚层,其主要成分为二萜类,具有较好的抗肿瘤活性。UPLC-Q-TOF-MS技术能够快速准确地鉴定狼毒大戟活性馏分的化学成分结构,为其质量评价和活性物质基础研究提供了参考。     

Fas途径参与没食子酸乙酯诱导结肠癌Lovo细胞凋亡

目的研究死亡受体通路在没食子酸乙酯诱导结肠癌细胞Lovo凋亡过程中的作用。方法以结肠癌细胞Lovo为研究对象,采用AO/EB荧光染色法观察药物作用后凋亡细胞形态学变化;免疫细胞化学法检测用药前后凋亡相关基因Caspase-8,Fas,Survivin蛋白的表达。结果没食子酸乙酯作用后,AO/EB双染后荧光显微镜下观察Lovo细胞呈典型的凋亡形态学改变。免疫细胞化学结果表明,实验组活性Caspase-8蛋白和Fas蛋白阳性表达率增强,而Survivin阳性表达率减弱,与对照组相比具有显著差异。结论没食子酸乙酯可通过上调Fas和活性Caspase-8蛋白的表达,下调Survivin蛋白的表达。死亡受体通路参与没食子酸乙酯诱导Lovo细胞凋亡的过程,这可能是EG发挥抗肿瘤作用机制之一。     

狼毒大戟中4种二萜类成分在大鼠肝微粒体中的代谢

目的 研究狼毒大戟中4种二萜类成分在大鼠肝微粒体中的代谢产物并探讨其代谢规律.方法 运用大鼠肝微粒体体外孵育法,将岩大戟内酯A、岩大戟内酯B、17-羟基岩大戟内酯A、17-羟基岩大戟内酯B加至由还原型烟酰胺腺嘌呤二核苷酸磷酸启动的大鼠肝微粒体孵育体系中,于37℃条件下孵育30 min,再用乙腈终止反应.以阴性组(先加乙...