共价修饰类药物的研究进展

共价修饰类药物通过共价键与靶标结合而发挥其药理作用,由于其可能带来脱靶效应及不良反应,长期以来在药物设计领域尽可能被避免。随着对已上市的重磅级共价药物结合模式的深入研究,越来越多共价修饰类药物重新得到研发人员的重视,寻找高选择性、低不良反应的共价修饰类药物已成为目前研究的热点。本文对一些共价修饰类药物进行分类,对其与靶标结合的模式以及近年来共价修饰类药物设计的新策略进行综述,为共价药物的合理药物设计提供参考。     

肝脏局灶性病变超声造影时间相对强度曲线分析

目的 探讨肝脏局灶性病变(focal liver lesions,FLLs)超声造影时间-相对强度曲线(time-relative-intensity curve,TRIC)形态特征及分型表现.方法 对59枚FLLs行实时超声造影检查,观察病灶增强模式.以病灶处声强减去肝实质相应各时间声强的差值得出了相对强度,绘制TRIC并分型.结果 恶性病灶TRIC以Ⅲ型为主,良性病灶TRIC表现为Ⅰ型、Ⅱ型.均匀增强和不均匀增强多见于原发性肝癌(primary liver carcinoma,PLC)和肝转移癌(metastasis liver carcinoma,MLC),向心性增强见于肝血管瘤(hepatic hemangioma,HH),离心性增强见于局灶性结节性增生(focal nodular hyperplasia,FNH),等增强见于局限性脂肪缺失(focal fatty sparing,FFS)和肝硬化再生结节(hepatic cirrhosis regenerative nodule,HCRN).结论 超声造影TRIC结合病灶增强模式对FLLs的诊断具有较高的临床应用价值.     

临床合理应用中药及药学监护

目的 中成药和中草药统为中药,是祖国医药宝库的重要组成部分,中成药是在中医药理论指导下,按规定处方和标准制成一定剂型的现成药物,由于其疗效确切,使用方便,因而临床应用广泛,但如果对其缺乏全面了解,盲目滥用,则可导致疗效降低,无效或严重不良反应,做到合理安全、有效、中草药煎煮规范、临床合理应用中药.药学临床监护(pharmaceuticalCare,PC)借助西药的PC方法监督临床合理应用中药是现代临床药学发展的一个新方向,从中药炮制辩证、配伍、中草药煎煮等几方面探讨临床合理应用中药与PC的关系.     

丁酰胆碱酯酶在阿尔茨海默病中的作用及其抑制剂设计策略

近年来,随着预期寿命的增长,全球人口老龄化逐渐加剧,多种老年疾病为社会保障体系以及个人家庭生活带来诸多压力,其中最为常见的一种便是阿尔茨海默病。目前临床试验中用于治疗阿尔茨海默病的药物绝大部分都是基于胆碱能假说,该类药物通过抑制乙酰胆碱酯酶来提高患者脑内乙酰胆碱水平,从而改善认知功能。但其普遍存在着对于中后期患者疗效不佳以及副作用较大等问题。在中后期阿尔茨海默病患者脑中,乙酰胆碱酯酶水平异常下降,而同样具有水解乙酰胆碱功能的丁酰胆碱酯酶水平代偿性上升,因此,此时抑制丁酰胆碱酯酶成为了更好的选择。此外,丁酰胆碱酯酶作为靶标具有良好的安全性,选择性抑制丁酰胆碱酯酶不会引起乙酰胆碱酯酶抑制剂类似的外周副作用。综述了丁酰胆碱酯酶在阿尔茨海默病中的作用及其抑制剂设计策略的研究进展。