市售3种阿德福韦酯制剂的溶出度比较

目的比较3种市售阿德福韦酯制剂(A,B,C制剂)在4种不同介质中的溶出度。方法采用桨法进行阿德福韦酯制剂溶出度试验,采用紫外分光光度法测定药物浓度。溶出度的比较采用2种非模型依赖方法:差异因子(f_1)/近似因子(f_2)法和溶出效率(DE)法。结果在4种介质中,3种产品的溶出均有明显差异,A制剂的溶出速度及程度均显著高于另2种产品,在蒸馏水及pH 6.5磷酸盐缓冲液中也有良好溶出。B和C制剂的DE显著低于A制剂,计算出的f_1/f_2表明其与A制剂明显不一致。结论3种阿德福韦酯制剂在4种介质中的溶出度均明显不一致,A制剂的溶出度显著优于B、C2种制剂。     

喷雾干燥氯诺昔康自微乳化制剂在兔体内的生物利用度

以氯诺昔康片剂为参比制剂,考察了自制喷雾干燥氯诺昔康自微乳化制剂在兔体内的相对生物利用度.以吡罗昔康为内标,采用高效液相色谱法测定兔血浆中的氯诺昔康.6只家兔分别灌胃给予氯诺昔康的片剂或喷雾干燥自微乳化制剂,结果显示,其AUC分别为16 304和26 328 ng·h·ml-1,cmax分别为824和1788 ng/ml,tmax分别为7.0和3.0 h.配对t检验分析表明AUC和cmax具有显著性差异(P＜0.05),tmax具有极显著性差异(P＜0.01),自微乳化制剂的相对生物利用度为161.5％.     

结合全草花叶类中药煎煮相对密度监测模型探讨中药汤剂的质量控制

目的建立全草花叶类中药煎煮相对密度预测区间的数学模型,探讨中药汤剂的质量控制。方法通过测定使用频次高、具有一定代表性的29种全草花叶类中药的煎煮吸水率、得液量、相对密度、出膏率等关键参数,以相对密度与出膏率的线性回归方程为基础,建立全草花叶类中药复方汤剂相对密度预测区间数学模型;并以单味及7种全草花叶类中药复方煎煮实验测定的相对密度验证该数学模型。结果 29种全草花叶类中药煎煮的相对密度(Y)对出膏率(X,%)的线性回归方程为:Y=0.000 3X+1.000 2,r=0.959 3,线性范围为5.2%～53.3%,相对密度对出膏率的线性关系显著;全草花叶类中药复方汤剂相对密度95%预测区间的数学模型为:■,验证实验结果在数学模型预测区间范围内。结论该研究建立的数学模型可用于预测全草花叶类中药复方汤剂的相对密度,可为中药汤剂的质量控制提供依据。     

基于君臣药主成分质量分数与临床疗效关系的消肿Ⅰ号膏剂质控研究（英文）

本研究以HPLC法测定消肿Ⅰ号膏剂中君药白首乌中告达庭和臣药阿魏中阿魏酸的质量分数,并通过多批次样品质量分数和药效之间的规律拟定质控范围。采用Waters X-Bridge C₁₈柱(150 mm×4.6 mm, 5μm)色谱柱分离,柱温为30℃,流动相为乙腈–0.1%的磷酸水溶液,梯度洗脱,流速为1 mL/min; PDA检测器检测波长为210 nm;进样量10μL。采用NRS法表示疼痛强度。疼痛缓解百分比=(A–B)/A×100%(A=用药前评分; B=用药后评分),疼痛缓解程度分为0–4度。经过方法学研究,测定了10批样品中君药白首乌的主要成分告达庭和臣药阿魏中的主要成分阿魏酸平均质量分数,并记录了使用上述10批样品患者的疼痛缓解程度。质量分数较低的两组在疼痛缓解程度也低于其他组。另有5批患者使用后疼痛缓解程度达到3度的样品,其质量分数均大于10批的平均值减SD值。因此,拟定质量控制范围为告达庭质量分数不小于0.4087 mg/g,阿魏酸质量分数不小于0.8511 mg/g。本方法准确、灵敏、简便且重现性好,依据君臣药主要成分质量分数与疗效关系,拟定了质控范...     

药物与辅料相互作用研究进展

用合理的方法选择辅料以及研究活性药物与辅料的相互作用是现代药学处方筛选的基础。这种相互作用可以改变药物理化、药理和药动学行为,对提高制剂质量、安全性和稳定性至关重要,因此是药学处方研究中十分重要的环节。在药剂学上,处方组分的相互作用已构成了一个多分支和快速成长的领域。在众多现代分析技术中,热分析方法和光谱法的结合应用是研究固体形态的药物与辅料相互作用的最行之有效的方法,流变技术、偏光显微镜等应用于半固体及液体。     

根及根茎类中药汤剂相对密度监测在中药煎煮质量评价中的应用

目的建立根及根茎类中药汤剂相对密度预测区间的数学模型,研究相对密度监测在中药煎煮质量评价中的应用。方法通过测定根及根茎类中药煎煮的吸水率、得液量、出膏率、相对密度等参数,以相对密度与出膏率的线性回归方程为基础,建立中药汤剂相对密度预测区间的数学模型,并以根及根茎类单味中药及部分复方中药煎煮实验进行验证。结果 37种常用根及根茎类中药相对密度(Y)对出膏率(X,%)的线性回归方程为:Y=3.314 9×10^-4X+0.999 7,r=0.960 1,线性范围在10.85%～69.60%,相对密度对出膏率的线性关系显著,验证实验的大部分结果在数学模型预测区间范围内。结论该研究建立的数学模型可用于预测根及根茎类中药汤剂煎煮相对密度。相对密度监测作为中药汤剂的质量控制研究具有一定可行性,在中药煎煮质量评价中具有重要意义。     

中药复方汤剂煎煮质量评价数学模型研究

目的测定197种单味中药饮片煎煮吸水率、相对密度、出膏率等参数,建立中药复方汤剂煎煮相对密度预测区间的数学模型。方法以197种单味中药饮片煎煮的参数建立复方中药汤剂煎煮相对密度95%预测区间的数学模型,以麻杏石甘汤为例,建立具体中药复方汤剂煎煮相对密度95%预测区间的数学模型,并以麻杏石甘汤进行煎煮实验验证这两种数学模型。结果以197种单味中药饮片煎煮的参数建立中药复方汤剂煎煮相对密度95%预测区间的数学模型1为Y_复方=(0.000 4X_复方+0.996 4)±0.004 883×■;以麻杏石甘汤中4种中药饮片煎煮的参数建立的相对密度95%预测区间的数学模型2为Y_{麻杏石甘汤}=(0.000 5X_{麻杏石甘汤}+0.993 8)±0.010 113×■,麻杏石甘汤验证实验测定的相对密度均在这两种数学模型预测区间范围内。结论该研究建立的数学模型可用于中药复方汤剂煎煮相对密度预测,可为中药复方汤剂煎煮质量评价提供参考。     

基于气相色谱法指纹图谱和气相色谱-质谱联用识别的温阳扶正散质量控制方法研究

目的 基于气相色谱法（GC）指纹图谱和气相色谱-质谱联用（GC-MS）分析技术的识别,以温阳扶正散为含挥发性成分的代表方剂建立质量控制模型,为散剂的标准研究提供依据。方法 采用挥发油测定法甲法提取温阳扶正散中的挥发油,在建立GC指纹图谱的基础上,运用GC-MS技术进行分析。本实验采用Elite-WAX ETR(max 250℃,0.25μm×0.25 mm×30 m)毛细管色谱柱。GC条件：升温程序设置为初始温度50℃,保持时间1 min,以10℃/min的升温速率升温至180℃,保持时间3 min,再以10℃/min的升温速率继续升温至240℃,保持时间5 min;载气为高纯度氮气（≥99.999%）,载气流量为1.0 ml/min;分流比设定为20∶1,检测器为FID,检测器温度为280℃,进样口温度为200℃。GC-MS条件：电子轰击离子源,轰击电压70 eV,正离子模式,离子源温度230℃,接口温度为220℃;MS扫描范围为m/z 30～500 amu;载气为高纯氦气（≥99.999%）。结果 通过对10个批次温阳扶正散挥发油的分析后,得到12个共有峰,建立了温阳扶正散挥发性成...