三圣汤及其固体汤剂的HPLC指纹图谱比较

目的:探索三圣汤固体汤剂与传统汤剂主要化学成分的差异,确定三圣汤固体汤剂能否代替传统汤剂。方法:对三圣汤水煎剂及其固体汤剂的HPLC图谱进行比较,探索二者化学成分的差异。结果:从三圣汤水煎剂及其固体汤剂中共检测出24个峰,二者指纹图谱的相关系数为0.966。结论:三圣汤水煎剂及其固体汤剂主要化学成分的峰面积存在一定差异,但组成基本相同,其共有组分的比例相近。     

复合型结肠靶向给药系统的研究进展

口服结肠靶向给药系统(oral colon-specific drug delivery system,OCDDS)具有明显的靶向定位性、可提高局部药物浓度、直接作用于病变部位、降低药物剂量、减少不良反应等优点,常用于提高炎症性肠病和结肠癌的治疗效果。复合型OCDDS较单一型OCDDS具有靶向性好、局部刺激小和药效高等优势,近年来备受研究者们的关注。本文通过对复合型OCDDS在结肠性疾病治疗中的应用进行综述,以期为OCDDS的深入研究和结肠性疾病的临床治疗提供参考。     

粗粒化分子动力学在药物载体材料中的研究进展

分子模拟作为传统计算机模拟经典技术之一,可以直观地展示和量化分子结构,从微观分子水平解释实验现象。而当模拟体系增大时,计算量也会增加,对模拟系统造成很大的负担。粗粒化分子动力学属于介观尺度分子模拟的一种方法,能够简化分子结构,提高计算效率,所以在模拟药物载体材料等大分子体系时常选用粗粒化分子动力学。本文综述了近年来国内外利用粗粒化分子动力学模拟药物载体的研究成果,为未来药物制剂研究提供参考,以期促使药物研究更快地进入精准药物设计时代。     

RP-HPLC同时测定三圣汤及其固体汤剂中松脂醇二葡萄糖苷和绿原酸的含量

目的建立同时测定三圣汤固体汤剂中松脂醇二葡萄糖苷和绿原酸含量的高效液相色谱方法。方法采用 Ultimate XB-C18(250 mm×4.6 mm,5μm)色谱柱,以乙腈-0.4%冰醋酸为流动相,梯度洗脱,流速1.0 mL/min,检测波长277 nm,柱温40℃。结果样品中松脂醇二葡萄糖苷的线性范围为5.0～50.0μg,r＝0.9999(n＝6);绿原酸的线性范围为5.4～54.0μg,r＝0.9996(n＝6)。二者的平均加样回收率分别为98.75%、101.11%,RSD分别为1.39%、2.69%。结论所建立的方法准确、可靠。三圣汤固体汤剂中松脂醇二葡萄糖苷和绿原酸含量高于三圣汤汤剂。     

干法压制包衣制备黄芩苷结肠靶向片及其处方工艺研究

目的 采用干法压制包衣法制备黄芩苷结肠靶向片。方法 根据单因素考察结果,以结肠靶向片的释药时滞和8 h累积释放度为指标,采用Box-Behnken响应面法对结肠靶向片的包衣处方进行优化。通过体外释放研究,优选包衣处方并评价其结肠靶向性。通过DDSolver软件进行释药模型拟合。结果 确定最佳的包衣处方为包衣增重110 mg,微晶纤维素和乳糖比例1∶2,瓜尔胶和填充剂比例1∶1,制备的包衣片释药时滞约6.5 h,在人工胃液和小肠液中均无释放,8 h累积释放度可达90%。黄芩苷结肠靶向片的体外释放度拟合度顺序为Logistic模型>Korsmeyer-Peppas模型>Higuch模型,Logistic模型的拟优合度(Rsqr＿adj)为0.999 9,拟合度(AIC)为10.974 2,因此该结肠靶向片的释药机制为S型的溶蚀过程。结论 按Box-Behnken响应面法优选处方制备的黄芩苷压制包衣结肠靶向片,符合结肠靶向制剂的释药标准。     

正交实验法优化三圣汤固体汤剂的煎煮工艺

目的:筛选和优化三圣汤固体汤剂的制备工艺,为三圣汤固体汤剂的制备提供依据。方法:通过单因素考察和正交实验,以浸膏得率及松脂醇二葡萄糖苷和绿原酸含量为考察指标,优选三圣汤固体汤剂的制备工艺。结果:三圣汤固体汤剂最佳制备工艺条件为煎煮温度140℃,煎煮时间20min,料液比为1∶22.5。结论:由以上方法制备固体汤剂的方法稳定,可行,相对于传统汤剂制法简单、方便、省时。     

人工智能与分子模拟在药物设计中的研究进展

随着现代药物研究的不断深入，传统计算机模拟已经不能满足未来药物设计实验的需求。分子模拟作为传统计算机模拟的经典技术之一，可以构造分析复杂的分子模型，研究分子运动的动态过程，但模拟结果受人为因素影响大，准确度较低。近年来，人工智能与分子模拟技术的融合成为药物设计研究的新方法。人工智能技术利用大数据筛选出对应的化合物进行分子模拟，并将模拟结果反馈给人工智能系统进行学习，不断优化人工神经网络。联用人工智能与分子模拟技术，提高了药物设计研究的效率，降低了人为因素对模拟结果的影响，增加了模拟结果的可信度。该文总结了当前国内外应用人工智能和分子模拟技术进行药物设计的研究成果，以期为未来药物研发从计算机辅助药物设计(CADD)向人工智能辅助药物研发(AIDD)的转变提供参考。     

对中药汤剂剂型改革研究的思考

通过对汤剂剂型改革发展探析,提出固体汤剂改革思路,目前汤剂改进剂型使用方便简单,但没有真正体现中医中药的辨证论治,整体观念。固体汤剂是改进传统汤剂的煎煮方式和现代自动化机械制作相结合的一种可供沸水泡服的固体制剂,做到既保持传统汤剂优点又改进其缺点,是中药传统汤剂改革的一种新的形式。