白杨素抗肿瘤衍生物的合成及其构效关系

目的合成一系列白杨素衍生物并结合体外实验探讨白杨素衍生物抗肿瘤作用的构效关系。方法以5,7-二羟基黄酮为原料,通过取代、水解、酰胺缩合等化学反应引入一些极性不同的小分子化合物,合成一系列白杨素的衍生物,然后采用MTT比色法检测白杨素及其衍生物对食管癌EC109细胞、肝癌HepG2细胞、宫颈癌Hela细胞的增殖抑制作用。结果化合物Ⅲa、Ⅲb、Ⅲc、Ⅲd、Ⅲf对抑制EC109增殖表现出的抗癌活性较白杨素有明显的提高,化合物Ⅲa、Ⅲd、Ⅲe、Ⅲf对抑制HepG2增殖表现出的抗癌活性较白杨素有明显的提高,其中Ⅲd和Ⅲf的抗肿瘤作用显著;白杨素及其衍生物对抑制Hela细胞的增殖均较高,但其衍生物抗肿瘤作用与白杨素相比没有提高。结论引入极性基团对白杨素的抗肿瘤活性有明显的提高,经过极性基团修饰后的白杨素衍生物能明显提高对EC109、HepG2细胞增殖抑制作用。     

瑶药材搜山虎的化学成分研究

目的 研究搜山虎（岭南花椒Zanthoxylumau strosinense的根和茎）的化学成分,为双虎肿痛宁酊剂的药效物质基础研究和质量标准提升提供依据。方法 利用AB-8大孔树脂、硅胶、制备色谱进行成分分离,并结合核磁共振氢谱、碳谱和质谱鉴定化合物结构;采用脂多糖（lipopolysaccharide,LPS）刺激小鼠单核巨噬细胞RAW264.7细胞对化合物进行抗炎活性的研究;采用小鼠醋酸扭体法、热板法对分离得到的成分进行镇痛活性的研究。结果 从搜山虎根中共分离得到10个化合物,分别鉴定为胡芦巴碱（1）、甲芬那酸（2）、4-羟基肉桂酸（3）、小檗碱（4）、橙皮苷（5）、新绿原酸（6）、白藜芦醇（7）、芥子酸（8）、脯氨酸（9）和甘草次酸（10）。抗炎活性研究结果表明,化合物2、4～7、10能够显著抑制肿瘤坏死因子-α（tumor necrosis factor-α,TNF-α）、白细胞介素-6（interleukin-6,IL-6）的释放。镇痛实验结果表明,化合物2、4、7能够显著降低小鼠扭体次数,显著提高痛阈值。结论 所有化合物均为首次从该植物及花椒属植物中分离得到,化合物2、4、7具有很好的抗炎和镇痛作用。