双白术内酯对豚鼠离体心房肌的作用

目的　以豚鼠离体心房肌为材料 ,研究新结构化合物双白术内酯对离体心房肌的作用。方法　采用豚鼠离体心房肌 ,测定给药前后心房的心率、心肌收缩力 ,左心房静息后增强作用及正性阶梯现象。结果　双白术内酯 (终浓度为1 19× 10 -5mol·L-1)能明显降低豚鼠离体右心房肌的收缩力 ,同时减慢其心率 ,此作用可完全被阿托品取消 ;双白术内酯使豚鼠离体左心房肌的正性阶梯作用降低 ,对左心房肌的静息后增强作用无影响。结论　双白术内酯对豚鼠离体心房肌有负性肌力和负性频率作用     

中国南海海岸红树真菌Xylaria sp.代谢产物在体外对乙酰胆碱酯酶活性的影响

目的:体外研究中国南海海岸红树林真菌Xylaria sp.代谢产物Xyloketal A～D对乙酰胆碱酯酶(AChE)活性的影响.方法:采用改良Ellmen法测定AChE活性,考察受试化合物在体外对AChE活性及其酶动力学特征的影响,并就这些化合物对AChE和丁酰胆碱酯酶(BuChE)的选择性进行比较.结果:xyloketal A～D在体外对AChE活性均有不同程度的抑制作用,并呈一定剂量依赖关系,IC50值分别为29.9、137.4、109.3和425.6 μmol/L.通过对AChE酶抑制动力学曲线进行分析发现,xyloketals对AChE的抑制表现为可逆非竞争性抑制.此外,对于另一种胆碱酯酶BuChE,阳性药维那克林及xyloketals均表现出一定降低作用,但相对而言xyloketals对AChE的选择性较强.结论:xlylketals在体外对AChE活性有可逆非竞争性抑制作用,表明该类化合物可能作为抗早老性痴呆(AD)药物进行开发,同时该结果亦提示,从海洋微生物代谢产物中寻找新型AChE抑制剂可能成为开发AD治疗药物中的新战略.