3，4-二甲氧基苯甲酸冰片酯溶解度和油水分布系数的测定

目的 测定3,4-二甲氧基苯甲酸冰片酯的溶解度和油水分布系数(P),为体内吸收研究提供参考。方法 采用紫外分光光度法测定3,4-二甲氧基苯甲酸冰片酯的浓度,以饱和法测定3,4-二甲氧基苯甲酸冰片酯的溶解度,采用摇瓶法测定3,4-二甲氧基苯甲酸冰片酯的油水分布数。结果 3,4-二甲氧基苯甲酸冰片酯在甲醇、乙酸乙酯、丙酮中的溶解度分别为4.22 mg/mL、4.73 rg/mL、4.39 mg/mL,油水分布系数为136.82。结论 3,4-二甲氧基苯甲酸冰片酯为亲脂性化合物,该实验结果可为3,4-二甲氧基苯甲酸冰片酯进一步的研究提供依据。     

右旋-顺丁烯二酸单冰片酯解离常数的测定

目的 测定(+)-顺丁烯二酸单冰片酯的解离常数(pKa).方法 利用紫外分光光度法及A-pH曲线法测定(+)-顺丁烯二酸单冰片酯解离常数.结果 紫外分光光度法测得(+)-顺丁烯二酸单冰片酯的pKa为9.64±0.16,A-pH曲线求得pKa为9.55.结论 (+)-顺丁烯二酸单冰片酯呈弱酸性,该实验结果 可为(+)-顺丁烯二酸单冰片酯进一步的研究提供依据.     

一种冰片衍生物的合成及结构表征

[目的]合成一种冰片衍生物.[方法]利用前药原理,对冰片母体进行修饰,设计并合成了1个新的冰片酯,目标化合物的结构采用红外光谱、核磁共振法进行确证,并采用单次最大给药耐受性试验观察其毒性反应.[结果]新合成的苯甲酸冰片酯能耐受5 mg/g的剂量,毒性低于冰片.[结论]本研究方法所合成的冰片衍生物可降低冰片的毒副作用.