艳山姜挥发油自乳化释药系统的优化及评价

目的优选艳山姜Alpiniae zerumbet挥发油自乳化释药系统(EOFAZ-SEDDS)的处方,并对其药剂学性质进行评价。方法通过伪三元相图的绘制,以乳化区域面积为指标,筛选处方中乳化剂、助乳化剂、乳化剂与助乳化剂比例(Km),确定最佳处方,并对EOFAZ-SEDDS的外观、粒径、自乳化效率以及稳定性进行评价。结果所得艳山姜挥发油自乳化传递系统的处方为艳山姜挥发油(60%)、Kolliphor HS 15(20%)、无水乙醇(20%)。所得EOFAZ-SEDDS外观为淡黄色澄明液体,加水稀释后可形成乳白色并带淡蓝色乳光的乳液,于透射电子显微镜(TEM)下观察呈球形,分布均匀,粒径为(171.67±7.64)nm,Zeta电位为(-11.51±1.22)m V。EOFAZ-SEDDS在盐酸(0.1 mol/L)中自乳化时间最短。随着介质体积的增加,自乳化时间延长。EOFAZ-SEDDS自乳化后24 h内均未见有沉淀产生和分层现象,且离心30 min仍未发生分层。结论研究考察所得最佳处方制备的EOFAZ-SEDDS粒径适宜,稳定性良好。     

艳山姜挥发油自乳化释药系统的毒性及对Caco-2细胞单层细胞旁转运与P-糖蛋白的影响

目的 考察艳山姜挥发油自乳化释药系统（essential oil of Fructus Alpinia zerumbet-self-emulsifying drug delivery system,EOFAZ-SEDDS）的毒性及其对人结直肠腺癌Caco-2细胞单层通透性和P-糖蛋白（P-glycoprotein,P-gp）的影响。方法 采用MTT法和乳酸脱氢酶（lactate dehydrogenase,LDH）法测定EOFAZ-SEDDS的细胞毒性;荧光黄渗透率实验考察EOFAZ-SEDDS对Caco-2单层通透性的影响;Western blotting考察EOFAZ-SEDDS对P-gp蛋白表达的影响;流式细胞仪检测EOFAZ-SEDDS对P-gp功能的影响。小鼠ig不同剂量EOFAZ-SEDDS,连续观察14 d,考察EOFAZ-SEDDS对小鼠的急性毒性作用。结果 与EOFAZ组比较,EOFAZ-SEDDS处理培养1、3、5 d的Caco-2细胞24 h后细胞存活率均显著升高（P<0.05、0.01）,LDH外漏率显著降低（P<0.05、0.01）。与对照组比较,...     

丹皮酚自微乳经皮给药系统的处方优选及药剂学性质评价

目的:制备丹皮酚自微乳给药系统并评价其透皮吸收特性。方法:采用加乳化剂滴定法绘制伪三元相图,筛选乳化剂、助乳化剂的种类及其各组分比例,考察丹皮酚自微乳的最大载药量,丹皮酚自微乳最优处方加入50倍量水乳化后,通过透射电镜观察丹皮酚自微乳的外观形态,利用激光粒度仪测定粒径分布及Zeta电位,采用Franz扩散池法考察丹皮酚自微乳的透皮吸收特性。结果:丹皮酚自微乳以薄荷油为油相,乳化剂为聚山梨酯-80,助乳化剂为无水乙醇,以上各组分比例为2∶6∶2,最大载药量100 mg·g~(-1),丹皮酚自微乳加水乳化后,外观为规整的球形,分布较均匀,粒径(63.2±0.27)nm,Zeta电位(0.14±0.29)mV;透皮吸收12 h时,丹皮酚自微乳的单位面积累计经皮渗透量589.10μg·cm-2。结论:制备的丹皮酚自微乳给药系统澄清透明、粒径适宜、性质稳定,符合自微乳制剂的要求,且体外透皮吸收效果较好。     

灯盏花乙素缓释微球的制备及药剂学性能考察

目的:优选灯盏花乙素缓释微球的处方和制备工艺并考察其药剂学性能。方法:采用S/O/W型乳化溶剂挥发法制备灯盏花乙素微球,以载药量、包封率及收率的综合评分为指标,通过正交试验优选处方和制备工艺,考察其体外释药性能。采用激光粒度分析仪、扫描电镜、傅里叶红外光谱和X射线衍射法对微球进行表征。结果:最佳制备工艺为投药量25 mg,聚乳酸-羟基乙酸共聚物200 mg,聚乙烯醇质量分数1%,二氯甲烷-丙酮(1.7∶0.3),搅拌转速1 000 r·min-1。灯盏花乙素微球载药量(6.18±0.11)%,包封率(50.79±2.01)%,收率(91.18±2.19)%,释放30%药物所需时间不低于600 h,粒径(126.0±2.1)μm;表面圆整光滑,无黏连;微球内部含有大量灯盏花乙素晶体,灯盏花乙素在高分子材料中未改变其晶体结构。结论:该方法可有效制备灯盏花乙素缓释微球,优选的制备工艺简单合理,为灯盏花乙素制剂的开发提供了参考。