穿心莲内酯口服微乳与穿心莲内酯片在家兔体内生物利用度的比较研究

目的通过检测给药后家兔血浆中穿心莲内酯的含量,比较微乳制剂与片剂的生物利用度的差异。方法采用RP-HPLC法,测定给药后不同时段家兔体内血浆中穿心莲内酯的含量,用3p87软件进行药动学参数模拟。结果穿心莲内酯微乳和穿心莲内酯片药动学参数分别为:微乳:AUC0-7=1406.72μg·mL-1·min,Tpeak=27.08min,Cmax=5.37μg/mL;片剂:AUC0-7=877.37μg·mL-1·min,Tpeak=61.04min,Cmax=3.06μg/mL。结论穿心莲内脂微乳制剂达峰时间较短,且生物利用度明显高于穿心莲内酯片。     

茵黄合剂治疗妊娠肝内胆汁郁积症的实验研究

用小鼠耳肿胀法、棉球肉芽肿法、扭体法及大鼠胆道插管法 ,分别观察了茵黄合剂对 ICR小鼠急慢性炎症、SD大鼠胆汁流量、血清中胆红素的含量、血液流变学的影响及对小鼠的镇痛作用 ,并进行了急性毒性实验和安全考察。结果表明 :茵黄合剂对大鼠棉球诱发肉芽组织增生有明显抑制作用、能增加大鼠的胆汁流量、降低血清胆红素含量、并有一定的镇痛效果和改善微循环作用 ,但对巴豆所致小鼠耳肿胀的抑制作用 ,对大鼠血液粘度和血沉的影响与对照组比较无显著性意义。在人等效量 2 0 0倍以下是安全的 ,对主要脏器心、肝、脾、肺、肾、脑未见明显病理性损害     

穿心莲内酯微乳抗炎作用研究

目的:考察穿心莲内酯微乳制剂的抗炎作用。方法:分别采用醋酸致小鼠腹腔毛细血管通透性增强模型、角叉菜胶大鼠气囊炎模型、小鼠棉球肉芽肿模型考察穿心莲内酯微乳在炎症反应早、中、晚期的抗炎效果。结果:穿心莲内酯微乳对炎症各期中表现的毛细血管通透性增强、渗出液增加、蛋白质含量及白细胞游走数增加、结缔组织增生等均有较强的抑制作用,其抗炎效果强于穿心莲内酯片。结论:微乳制剂可明显增强穿心莲内酯的抗炎效果。     

鹿衔草黄酮苷对大鼠离体胸主动脉的作用及机制探讨

目的 探讨鹿衔草黄酮苷对大鼠离体胸主动脉的作用及其可能的作用机制.方法 采用离体血管实验方法,经生物信号采集与分析系统测定血管环张力的变化;激光扫描共聚焦显微镜技术检测血管平滑肌细胞内钙浓度.结果鹿衔草黄酮苷(20 mg·L~(-1))能够浓度依赖性的降低大鼠离体胸主动脉血管环张力.分别能减小苯肾上腺素(PE) (10~(-6) mmol·L~(-1))和KCl(60 mmol/L)对血管环的收缩幅度,最大舒张幅度分别为(102.7±1.6)%(P﹤0.01)和(39.6±1.6)%(P﹤0.01).此舒张作用不能被一氧化氮合酶抑制剂左旋硝基精氨酸甲酯(L-NAME 300 mmol·L~(-1))、鸟苷酸环化酶抑制剂亚甲蓝(MB 10~-5mmol·L~(-1))、环氧酶抑制剂吲哚美辛(Indo 10~-5mmol·L~(-1) )、ATP依赖性钾通道阻断剂格列苯脲(Gli 10~(-6) mmol·L~(-1) )、Ca~(2+)依赖性钾通道阻断剂四乙基铵(TEA 10~(-6) mmol·L~(-1))所阻断.但可以被瞬时外向钾电流阻断剂氯化钡(BaCl_2 10~(-6) mmol·L~(-1) )和钾通道阻断剂4-氨基吡啶(4-AP 1 mmol·L~(-1))阻断.在无钙灌流液中,用HPFG(2 mg·ml~(-1))孵育10 min可使CaCl_2的量效曲线下移且使PE的最大收缩幅度降低(P﹤0.01).激光扫描共聚焦检测细胞内钙的结果表明,鹿衔草黄酮苷浓度依赖性(1 ,2 g·L~(-1))地抑制了静息状态平滑肌细胞胞浆内钙浓度的升高.结论 鹿衔草黄酮苷能够浓度依赖性舒张大鼠胸主动脉,其作用机制可能是开放瞬时外向钾通道,抑制细胞内钙离子释放和细胞外钙离子内流,但并不影响一氧化氮的释放和前列环素的生成.