难溶性药物水飞蓟宾固体分散体的制备及评价(英文)

采用溶剂法制备水飞蓟宾的PVP K30固体分散体以提高其溶解度和溶出速率;通过平衡溶解度、溶出速率、DSC和FTIR等方法验证和定性分析制备的固体分散体。水飞蓟宾的固体分散体与原料药及物理混合物相比,改善了药物的溶解度和溶出速率。DSC曲线显示水飞蓟宾的吸热峰消失,表明水飞蓟宾以无定形物分散于载体材料中;FTIR的研究结果表明水飞蓟宾的羟基和PVP K30的羰基发生了反应。固体分散技术可应用于难溶性药物以改善其体外溶出及进一步的体内吸收。     

羟基喜树碱微透析回收率的体外研究

目的:建立羟基喜树碱微透析探针回收率的测定方法,考察影响回收率的因素,为体内微透析研究提供依据。方法:采用浓度差法(增量法、减量法)测定羟基喜树碱探针回收率,考察流速、浓度、温度对回收率的影响,并考察回收率的稳定性。结果:增量法和减量法测得的回收率一致;回收率与探针周围媒介浓度无关,稳定性良好,随温度升高而升高。结论:微透析技术可用于羟基喜树碱药动学研究,反透析法可用于羟基喜树碱体内微透析回收率的体内测定。     

羟基喜树碱磁性脂质体的制备及其靶向性特征试验

目的:优选羟基喜树碱(HCPT)磁性脂质体的制备工艺并验证其体内靶向聚集性.方法:以经油酸表面改性的Fe3O4磁性纳米粒作为材料,大豆卵磷脂、胆固醇为原料,利用薄膜分散-超声法制备羟基喜树碱磁性脂质体,以包封率为评价指标,采用正交试验法对羟基喜树碱脂质体的制备工艺进行优选.引入微透析技术,动态、连续地考察磁性脂质体的肿瘤局部聚集性.结果:羟基喜树碱磁性脂质体的最佳制备工艺为药脂比25:1,磷脂-胆固醇80:30,制备温度45 ℃,水化介质pH6.8的磷酸盐缓冲液(PBS).在此条件下,最高包封率66.8％,载药量2.57％.在荷瘤小鼠体内磁靶向定位试验中,HCPT磁性脂质体外加磁场组的肿瘤部位药物浓度较不加磁场组和注射液组高,表明HCPT磁性脂质体在外加磁场引导下具有明显的磁靶向性效果.结论:使用油酸改性的Fe3O4联合应用薄膜分散-超声法制备的HCPT磁性脂质体粒径均一,稳定分散,包封率较高,磁靶向性好.     

羟基喜树碱脂质体的制备与性质研究

目的：确定羟基喜树碱脂质体的制备工艺。方法：利用薄膜分散-超声法制备羟基喜树碱脂质体,并对制备得到的脂质体进行粒径、稳定性和体外释放的评价。结果：制备到得平均粒径为较小,并具有一定缓释效果的羟基喜树碱脂质体。结论：薄膜分散-超声法适用于制备粒径均一、包封率较高HCPT脂质体。