吸收促进剂对水飞蓟宾及其磷脂复合物肠吸收的影响

目的:考察吸收促进剂对水飞蓟宾及其磷脂复合物肠道吸收的影响.方法:采用大鼠在体单向肠灌流法研究药物在大鼠的十二指肠、空肠、回肠及结肠的吸收情况.结果:水飞蓟宾及其磷脂复合物在各肠段均有吸收,以空肠和回肠段吸收较好,且其磷脂复合物在各肠段吸收均高于药物本身.聚山梨醇酯对水飞蓟宾及其磷脂复合物无明显促进吸收作用,甘胆酸钠和卡波姆有较弱的吸收促进作用,十二烷基硫酸钠对水飞蓟宾具有较强的促进吸收作用,而对其磷脂复合物作用较弱;聚氧乙烯氢化蓖麻油对水飞蓟宾和磷脂复合物均有较强的促进作用.结论:合理改善药物结构及选择适宜吸收促进剂能改善药物的吸收.     

《药剂学》教学方法的改革和探索

药剂学为药学专业教学的主干课程。在本课程的理论教学中,坚持以学生为主体的教学理念,采取实例和探索式教学方法,引发学生的学习兴趣和主动参与性,提高了教学质量和学生解决实际问题的能力。     

丹皮酚自乳化片的制备和溶出度考察

目的:研制丹皮酚高效快速的自乳化给药系统,提高起效时间和生物利用度。方法:选择适宜油相、乳化剂、助乳化剂,并在此基础上绘制伪三元相图。通过对各处方比例的筛选,结合各处方载药量以及所形成微乳的稳定性,确定最佳处方并制备片剂,考察其乳化后微乳的粒径、形态和体外溶出情况。结果:以油相为三辛酸/癸酸甘油酯,乳化剂为Cremophor EL,助乳化剂为丙二醇,丹皮酚在助乳化剂中的质量百分数为30%的处方为最佳处方;自乳化片在20 min之内溶出达到80%左右。结论:所研制的自乳片具有粒径小、载药量高、性质稳定的优势,并能显著提高其体外溶出。     

明胶冻力对尼莫地平软胶囊溶出稳定性的影响

将不同来源和冻力差异的明胶制成软胶囊和胶皮后,通过测定软胶囊的溶出度、胶皮的平衡膨胀量和氨基酸残基含量,考察软胶囊的稳定性,对明胶的组分进行分离和测定,考察其交联反应活性.结果显示,加速条件下放置90 d后,软胶囊的溶出度显著降低(P<0.05),且明胶冻力越高,溶出度越低,胶皮的平衡膨胀量和ω-氨基酸残基含量亦有相同变化.DSC图谱显示,考察后样品囊壳吸热峰向温度较高的区域偏移,且明胶冻力越高,偏移幅度越大.明胶分子主要含有α、β和γ等组分,其中α组分与明胶的冻力有良好的相关性,各组分的交联反应活性依次为α>β>γ.     

甘草酸偶联牛血清白蛋白载木犀草素纳米粒制备及其体外活性研究

目的制备甘草酸介导的木犀草素牛血清白蛋白纳米粒,并研究其体外抗肝癌细胞活性。方法采用化学偶联方法制备甘草酸偶联牛血清白蛋白,透析后冻干;采用去溶剂化法制备木犀草素白蛋白纳米粒,并利用正交试验设计筛选最优工艺,高效液相检测所筛选纳米粒的包封率和载药量;由细胞存活率实验检测载药纳米粒体外抗肝癌细胞活性。结果甘草酸化学修饰牛血清白蛋白胨干粉制备成功,偶联度123.12μg/mg。制备出载药纳米粒,正交试验设计优化得到最佳工艺A4B1C4D3E3,平均粒径300 nm。其中处方样品1肝癌细胞抑制实验的IC50值为375μg/mL。结论本文采用去溶剂化法成功制备甘草酸介导的木犀草素牛血清白蛋白纳米粒,且具备良好的体外抗肝癌细胞活性,为木犀草素剂型化和提高药效打下基础。     

丹皮酚在固体制剂中的保留率研究

目的考察丹皮酚在不同固体制剂中的保留率,筛选提高丹皮酚保留率的剂型和方法。方法根据影响丹皮酚稳定性的主要因素,采用高效液相色谱法,以丹皮酚的质量分数为指标,考察丹皮酚在颗粒剂、素片、糖衣片、包合物和自乳化片5种固体制剂分别在包装或未包装条件下的保留率。结果自乳化片中丹皮酚的稳定性较好,在无包装条件下,加速稳定性考察24 h,保留率达到95.60%;在包装条件下,加速稳定性考察6个月时的保留率达82.42%。结论新技术以及较好的包装材料能有效降低丹皮酚的损失,提高其在固体制剂中的保留率。     

HPLC法测定感冒清口服液中柴胡皂苷a、d的含量

目的:建立测定感冒清口服液中柴胡皂苷a、d含量的方法。方法:采用高效液相色谱法。色谱柱为AgilentTC-C18柱,流动相为乙腈-水(35:65,V/V),检测波长为210nm,流速为1.0ml/min,柱温为25℃,进样量为10μl。结果:柴胡皂苷a、d的进样质量分别在0.2078～8.312μg和0.2448～9.792μg范围内与峰面积积分值线性关系良好;平均回收率(n=6)分别为95.76%(RSD=1.20%)和95.28%(RSD=0.80%)。结论:该方法操作简便、准确度高、专属性强,适用于感冒清口服液中柴胡皂苷a、d的含量测定。     

双氯芬酸钠自乳化给药系统的研制

目的研制双氯芬酸钠自乳化给药系统。方法通过测定双氯芬酸钠在各种溶剂中的平衡溶解度,选择适宜油相、乳化剂、助乳化剂,并在此基础上绘制伪三元相图。通过对各处方比例的筛选,结合各处方载药量以及所形成微乳的稳定性,确定最佳处方。结果以油相为三辛酸/癸酸甘油酯,乳化剂为Cremophor EL,助乳化剂为丙二醇,Km1为4∶1,Km2为1∶9,双氯芬酸钠在微乳中的质量浓度为25g.L-1,该处方为最佳处方。结论所研制的自乳化给药系统具有粒径小、载药量高、性质稳定的优势,可作为进一步研究的基础。     

气相色谱-质谱联用分析茵陈与牛至挥发油的化学成分

目的分析茵陈和牛至中挥发油成分,并比较其异同。方法按2010年版《中国药典》附录[挥发油测定法]中的规定,提取茵陈和牛至中的挥发油,用气相色谱-质谱法分析检测。结果茵陈和牛至挥发油的主要成分均为单萜类、双环倍半萜类成分。该两类成分在茵陈挥发油中质量分数分别为31.31%、68.69%;在牛至挥发油中质量分数分别为69.31%、20.25%。其中单萜类成分中两者共有成分的含量分别为17.89%、44.46%;双环倍半萜类成分中两者共有成分的含量分别为21.07%、14.0%。结论茵陈和牛至的挥发油中含有一些相同成分,但含量有较大差异。     

尼莫地平缓释软胶囊体内外相关性研究

目的 考察不同释放介质中尼莫地平缓释软胶囊的释药动力学,研究尼莫地平缓释软胶囊在家兔体内的生物利用度,建立体内外相关性方程.方法 释放度实验采用转篮法分别在两种介质中进行;以高效液相色谱法测定血药浓度,以3P87药动学软件进行拟合,并计算相对生物利用度;分别以室模型法和反卷积分法对体外累积释药和体内吸收分数进行拟合,求算体内外相关性方程,结果缓释软胶囊与普通软胶囊相比,tmax明显延长,pmax显著降低,t1/2及MRT延长;相对生物利用度为113.4%;以0.5%SIS醋酸钠缓冲溶液(pH 4.5)为释放介质时体外释放与体内生物利用相关性良好,在该介质中药物的释放为非Fickian扩散,释放机制为扩散和骨架溶蚀的协同作用.结论 尼莫地平缓释软胶囊具有明显的缓释特征,在不同释放介质中呈现不同的释药机制;以0.5%SLS醋酸钠缓冲溶液(pH 4.5)为介质可获得良好的体内外相关性.