靶向内皮细胞α7受体的新化合物对鸡胚绒毛尿囊膜血管生成的影响

目的 :研究靶向内皮细胞α7受体的新化合物对鸡胚绒毛尿囊膜 (CAM)血管新生的影响。方法 :应用鸡胚绒毛尿囊膜模型 ,通过计数血管的分支点数 ,观察 16种靶向内皮细胞α7受体的新化合物对于在体血管新生的影响。结果与结论 :化合物 13、14在 1～ 10 0 μmol·L-1浓度范围内 ,既没有促进血管新生的作用 ,也没有抑制血管新生的作用 ,与生理盐水组相比无显著差异 ,而在浓度为 10 0 0 μmol·L-1时 ,对CAM的血管新生有促进作用。化合物 5在浓度为 10 0和 10 0 0 μmol·L-1有抑制血管新生的作用 ,而在浓度为 1和 10 μmol·L-1时 ,则对血管新生没有影响     

HPLC法测定盐酸哌唑嗪消旋山莨菪碱片中盐酸哌唑嗪及消旋山莨菪碱的含量

目的建立盐酸哌唑嗪消旋山莨菪碱片中消旋山莨菪碱、盐酸哌唑嗪的含量测定方法。方法 HPLC法Fortis C18分析柱（250 mm×4.6 mm,5μm）,甲醇-（3.484 g·L-1戊烷磺酸钠溶液与3.64 g·L-1四甲基氢氧化铵溶液用醋酸调节p H值为5.0）（45∶55）为流动相,流速：1.0 ml·min-1,检测波长225 nm。结果消旋山莨菪碱回归方程为Y=3639 X-172.87,r=0.9998（n=6）,消旋山莨菪碱浓度在5.625~225μg·ml-1范围内呈线性关系,平均回收率为99.86%,RSD为0.95%。盐酸哌唑嗪回归方程为Y=27 637 X＋8100.8,r=0.9999（n=6）,盐酸哌唑嗪浓度在1.9925~79.7μg·ml-1范围内呈线性关系,平均回收率为100.41%,RSD为1.15%。结论本方法简便、准确、快速、可以作为该制剂的含量测定方法。     

诃子对草乌水煎液双酯型二萜类生物碱溶出率的影响

为验证蒙医理论“诃子可解乌头毒”,本文对草乌以及草乌配以诃子的水煎液进行定性、定量的研究,采用双波长薄层扫描法。以氯仿－乙酸乙酯－氨水（15：20：1）为展开系统,λs=232nm,λR=370nm,测定水煎液中乌头碱、中乌头碱、次乌头碱的含量,单煎与共煎时,三咱物质的平均回收率分别为99．2％、100．5％、98．3％、100．6％、100．8％、101．5％。实验结果表明：草乌配以诃子较草乌单煎对比,乌头碱、中乌头碱、次乌头碱溶出率分别降低22．7％（P＜0．05）、66．3％（P＜0．01）98．4％（P＜0．01）,从而初步说明：诃子解草乌毒可能是由于降低草乌中双酯型二萜类生物碱所效。     

唑尼沙胺的化学合成技术研究

目的用两种方法合成唑尼沙胺,选择最佳合成路径。方法以1,2苯-并异噁唑-3-乙酸为起始原料,分别通过1步或3步反应合成1,2苯-并异噁唑-3-甲磺酸钠,然后经氯化和氨解,合成了抗癫痫药唑尼沙胺。结果目标化合物经1H NMR和MS确证,两条路线的总收率分别为31.6%和46.2%。结论路线2工艺简单,条件温和,收率较高,适合工业化生产,故路线2优于路线1。     

米格列奈钙的合成

目的米格列奈钙的合成。方法以苄基琥珀酸为起始原料,经(R)-1-苯乙胺拆分得到(S)-2-苄基琥珀酸,和乙酸酐反应制备成酸酐,与顺式全氢化异吲哚缩合,最后和氯化钙反应得米格列奈钙。结果以苄基琥珀酸计反应的总收率为11.4%。结论该路线操作简单,反应条件温和,适合工业化生产。     

不同剂型非诺贝特对高血脂大鼠血脂水平的影响

目的　比较微粉化非诺贝特与标准化非诺贝特的降血脂作用。方法　用高脂饲料喂养Wistar大鼠 ,导致大鼠高脂血症 ,然后分别给予微粉化非诺贝特每天 2 0、30、40mg·kg- 1 及标准化非诺贝特每天 2 0、30、40、60、80mg·kg- 1 。于实验d 1 0取血清测定TC、TG。结果　①相同实验条件下 ,微粉化非诺贝特胶囊降低高血脂大鼠血清TC和TG的最低有效剂量为每天 30mg·kg- 1 ,而标准化非诺贝特胶囊为每天 80mg·kg- 1 ;②两种剂型非诺贝特在有效剂量下 ,可使高血脂大鼠的TG水平降至正常 ,使高血脂大鼠的TC水平下降 36 69%～ 51 56 %。结论　微粉化非诺贝特优于标准化非诺贝特制剂 ,非诺贝特对血脂的调节以降低血清TG为主 ,尚能降低血清TC水平     

高效液相色谱法测定唑尼沙胺中的有关物质

目的建立唑尼沙胺原料中有关物质的高效液相色谱测定方法。方法采用ODS C18柱（150 mm×4.6 mm,5μm）,以甲醇-乙腈-水（20∶17∶63）为流动相;流速：1.0 ml/min;检测波长：241 nm。结果样品中唑尼沙胺与各杂质分离良好;最低检测限为0.25 ng。结论该方法简便、专属性及灵敏度好,可用于唑尼沙胺原料中有关物质的检查。