2-（二乙胺基）-N-（2，4,6-三甲氧苯基）乙酰胺的合成

目的：研究2-（二乙胺基）-N-（2,4,6-三甲氧苯基）乙酰胺的简便合成方法。方法：以苯胺为起始原料合成1,3,5-三甲氧基苯,经硝化、还原、酰化、烷基化反应得到目标化合物。结果：目标化合物经。HNMR确认结构。结论：本合成方法具有原料易得、条件温和、操作简便等优点。     

2(-4-甲基哌嗪基)-N(-2,4,6-三甲氧苯基)乙酰胺合成研究

目的:研究2-(4-甲基哌嗪基)-N-(2,4,6-三甲氧苯基)乙酰胺的简便合成方法。方法:以苯胺为起始原料合成1,3,5-三甲氧基苯,经硝化、还原、酰化、烷基化反应得到目标化合物。结果:目标化合物经1 HNMR确认结构。结论:本合成方法具有原料易得、条件温和、操作简便等优点。     

乙酰阿魏酰氯合成工艺的优化

目的优化乙酰阿魏酰氯的合成工艺。方法先以香草醛和乙酸酐等为原料,经Perkin反应合成乙酰阿魏酸,进一步制备乙酰阿魏酰氯。按正交表L9(34)表设计考察乙酰阿魏酸和乙酰阿魏酰氯合成的影响因素,对乙酰阿魏酸合成中反应时间、PEG-400用量及投料比等因素进行优选,同时也考察乙酰阿魏酰氯合成的反应时间、反应温度及乙酰阿魏酸与氯化亚砜的摩尔比等因素对吸收率的影响。结果前者最佳工艺为A1B2C1,后者最佳工艺为A1B2C2,两步总收率达65%。结论该最佳工艺可缩短反应时间,提高生产效率,适合工业生产。     

正交优化乙酰阿魏酸的合成工艺

目的优化乙酰阿魏酸的合成工艺.方法以碳酸钾为催化剂,PEG-400为相转移催化剂,以香草醛和乙酸酐为原料经Perkin反应合成乙酰阿魏酸.按L9(34)正交表设计考察乙酰阿魏酸合成的影响因素,对反应时间、反应温度、PEG-400用量及投料比等因素进行优选.结果最佳工艺为A2B1C2,产率可达81.6%.结论最佳工艺提高了产率,并缩短反应时间,适合于工业生产.     

Aurora激酶抑制剂的研究进展

在有丝分裂的过程中,Aurora激酶参与纺锤体形成,中心体成熟,染色体分化和胞质分裂.Aurora激酶的过度表达或分化易导致有丝分裂异常,与形成肿瘤的基因组不稳定性密切相关.以Aurora激酶为靶点设计、合成的药物已成为近年来肿瘤药物治疗的研究热点.本文综述了已经进入临床研究的Aurora小分子抑制剂在临床前、临床的研究进展.